Тритаце инструкция по применению таблетки

No Comments

Содержание (кликабельно)

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Тритаце.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Одна таблетка Тритаце 2,5 содержит 2,5 мг рамиприла в качестве активного вещества.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, краситель железа оксид желтый.
Одна таблетка Тритаце 5 содержит 5,0 мг рамиприла в качестве активного вещества.
Вспомогательные вещества: гипромелоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, краситель железа оксид красный.

Описание:
Тритаце 2,5 – светло-желтые продолговатые таблетки с делительной риской с обеих сторон и гравировкой 2,5/стилизованное изображение буквы h и 2,5/HMR с другой стороны.
Тритаце 5 – светло-розовые продолговатые таблетки с делительной риской с обеих сторон и гравировкой 5/стилизованное изображение буквы h и 5/HMR с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: С09АА05.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) длительного действия. В плазме крови и тканях этот фермент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла.
Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.
Прием рамиприла приводит к значительному снижению периферического сопротивления, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение артериального давления (АД) как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Антигипертензивный эффект наблюдается через 1-2 часа после приема внутрь разовой дозы препарата. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальное гипотензивное действие Тритаце развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приема препарата и поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД.
Прием препарата снижает смертность (включая внезапную смерть), риск развития выраженной сердечной недостаточности, снижает число госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда.
У пациентов с диабетической и недиабетической клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию.
Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, вызывает снижение выраженной гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (50-60%). Пища не влияет на полноту всасывания, но замедляет абсорбцию.
Являясь пролекарством, рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит – рамиприлат. Кроме образования этого активного метаболита, при глюкуронировании рамиприла и рамиприлата образуются неактивные метаболиты: рамиприл дикетопиперазин и рамиприлат дикетопиперазин. Рамиприлат примерно в 6 раз более активно ингибирует АПФ, чем рамиприл.
Максимальная концентрация рамиприла и рамиприлата достигается в плазме крови через 1 и 3 часа, соответственно. После ежедневного, однократного в течение дня приема препарата в дозе 5 мг устойчивая концентрация рамиприлата в плазме крови достигается к 4 дню. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза начального распределения и выведения с периодом полувыведения (T1/2) рамиприлата приблизительно 3 часа, затем промежуточная фаза с периодом T1/2 рамиприлата приблизительно 15 часов и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и T1/2 рамиприлата приблизительно 4-5 дней. Эта конечная фаза связана с медленной диссоциацией рамиприлата из связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла в дозе 2,5 мг и более равновесная плазменная концентрация рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. При курсовом назначении препарата T1/2 составляет 13-17 часов.
Связь с белками плазмы крови составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата – 56%.
Объем распределения рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 и 500 литров, соответственно.
При приеме внутрь около 60% препарата выводится с мочой и около 40% с желчью, причем менее 2% выводится в неизменном виде.
При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата и их более медленному снижению по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
У больных, страдающих заболеваниями печени, замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, концентрация рамиприла в плазме крови может увеличиваться в 3 раза, при этом максимальная концентрация в плазме крови рамиприлата не изменяется.
При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в 1,5-1,8 раза. Однако при приеме 5 мг рамиприла 1 раз в сутки пациентами с сердечной недостаточностью после 2-х недель лечения не наблюдалось клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата.
У лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата существенно не изменяется.
В исследованиях на животных было показано, что рамиприл проникает в материнское молоко.

Тритаце – сегодня одно из наиболее часто назначаемых средств для терапии гипертонической болезни. Медпрепарат относится к группе ингибиторов АПФ, а основное его действие направлено на снижение АД и расслабление сосудистых стенок. Употребление этих таблеток снижает риск инфаркта и других серьезных патологий, приводящих к смертельному исходу.

Общая информация о препарате

Медпрепарат представлен на рынке в виде овальных таблеток желтоватого оттенка, каждая из которых имеет разделительную полоску с двух сторон и гравировку 2,5 и 5 с буквой h и 2,5/5 HMR с обратной стороны. Цифра зависит от степени концентрации в одной таблетке основного активного компонента – Рамиприла.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Медпрепарат относится к группе ингибиторов АПФ и эффективно применяется для снижения давления, уменьшения риска прогрессирования некроза сердечной мышцы или клеток мозга, а также для противостояния патологиям сердца и сосудов, приводящих к смертельному исходу.

Максимальный эффект от терапевтического курса достигается в течение 3-4 недель регулярного употребления таблеток.

Международное непатентованное название Тритаце – Рамиприл, что соответствует активному компоненту медпрепарата.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

В одну упаковку из картона помещается 2 блистера по 14 таблеток в каждом, которые комплектуются инструкцией. Каждая из таблеток идет по 2,5, 5 или 10 мг. Кроме этого есть форма Плюс, содержащая еще один дополнительный компонент гидрохлортиазид, оказывающий умеренный мочегонный эффект.

Стоимость препарата варьируется в зависимости от его формы. Средняя ценовая политика приведена в таблице ниже.

Название Средняя цена (рублей)
Тритаце 2,5 мг, 28 шт. 920
Тритаце 5 мг, 28 шт. 1070
Тритаце 10 мг, 28 шт. 1360

Цены могут отличаться в зависимости от поставщика и региона проживания. Окончательную стоимость уточняйте непосредственно в региональных аптечных сетях.

Состав

Все формы медпрепарата, представленные на рынке, имеют практически одинаковый набор компонентов. Единственным отличием является количество действующего вещества, которое содержится в одной таблетке. Каждая таблетка Тритаце имеет следующий состав:

Наименование Значимость
Рамиприл (2.5, 5 или 10 мг) Активный компонент
Гипромеллоза Вспомогательные вещества
Микрокристаллическая целлюлоза
Стеарилфумарат натрия
Прежелатинизированный крахмал
Железа оксид желтый

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия лекарственного средства на организм описаны в таблице ниже.

Действие Описание
Фармакодинамическое

Употребление медпрепарата приводит к угнетению активности АПФ, что автоматически снижает синтез ангиотензина I и II, который влияет на сужение сосудов. Также уменьшается вазодилатация брадикинина. Такие процессы приводят к расширению просвета сосудов и формированию укрепляющего эффекта на сердце и других тканях.

Влияние на артериальную гипертензию отмечается уже через пару часов после употребления одной таблетки. Сниженное давление поддерживается на протяжении 24 часов. Максимальный эффект от употребления Тритаце достигается при 3-4-недельном курсе регулярного приема таблеток. А резкое прекращение терапии не влечет повышения и сильного изменения АД.

Употребление медикаментозного препарата понижает риск летального исхода, развития выраженной недостаточности сердца и уменьшает количество госпитализированных пациентов, имеющих признаки постинфарктной сердечной недостаточности хронического типа.

Больные, имеющие явно выраженную нефропатию, при приеме таблеток снижают скорость развития недостаточности почек. Также Тритаце хорошо воздействует на метаболизм углеводов и показатели холестериновых фракций, и вызывает уменьшение гипертрофии сердечной мышцы и стенок сосудов.

Фармакокинетическое

После внутреннего применения медпрепарат достаточно хорошо и быстро всасывается в ЖКТ (50-60%). Употребление пищевых продуктов никак не влияет на процесс. Максимальный показатель концентрации отмечается через 1 час после приема таблетки.

Переработка его происходит в печени с формированием активного метаболита. Вывод из организма осуществляется через мочевыводящую систему (60%) и через кал (40%). Скорость полувыведения составляет примерно 15-17 часов, тогда как для полного выведения потребуется около 4 дней.

Если пациент имеет сбой в функционировании почек, то выведение происходит более медленно, что нужно учитывать при составлении медикаментозного курса.

При недостаточности сердца отмечается повышенная концентрация рамиприлата почти вдвое. Но при употреблении 5 мг рамиприла один раз в день в течение 14 дней такие пациенты не имели значительной концентрации этих компонентов в крови.

Фармакокинетическое действие на организм пожилых людей практически ничем не отличается. А испытания препарата на животных показали, что действующее вещество проникает в материнское молоко и может попадать вместе с ним в организм ребенка.

Показания и противопоказания

Медпрепарат используется для устранения следующих патологических состояний:

  • гипертоническая болезнь;
  • ХСН, а также развившаяся в постинфарктный период. Тритаце применяется в составе комплексного лечения;
  • нефропатия (диабетическая и возникающая на фоне хронических почечных патологий);
  • для уменьшения риска прогрессирования инфаркта, инсульта или патологий коронарных артерий у пациентов, сердце которых поражено вследствие кислородного голодания. Также Тритаце применяется для пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, ангиопластику коронарных сосудов и аортокоронарное шунтирование.

Медикаментозное средство запрещается использовать при наличии следующих факторов:

  • индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата;
  • при наличии в анамнезе ангионевротического отека. Такой запрет обусловлен тем, что одним из побочных эффектов является именно такой отек;
  • тяжелые стадии почечной недостаточности;
  • прохождение лечения острой или хронической недостаточности почек при помощи аппарата, заменяющего работу почек;
  • период вынашивания ребенка и вскармливания новорожденного грудью;
  • возрастная категория до 18 лет (исследования медпрепарата для данной группы не проводились).

В отдельных ситуациях Тритаце можно принимать исключительно под контролем лечащего врача, который оценивает все риски и пользу для пациента. Такими состояниями являются:

  • тяжелые расстройства функции печени или почек;
  • патологии, поражающие соединительные ткани (системная красная волчанка, склеродермия);
  • первичная форма повышенной выработки альдостерона;
  • злокачественная форма гипертонической болезни;
  • сужение аортального или митрального клапанов;
  • нарушения кроветворения в костном мозге;
  • повышенная выработка калия организмом;
  • упадок концентрации натрия в крови;
  • двухстороннее сужение почечных артерий или сужение артерии почки (если она одна);
  • недавняя пересадка почки;
  • патологии, влияющие на снижение объема крови (к ним относят и диарею, и рвоту);
  • сахарный диабет;
  • пациенты пожилого возраста;
  • люди, соблюдающие диету с низким насыщением натрия;
  • серьезные формы патологий коронарных и мозговых артерий;
  • при терапии салуретиками и иммунодепрессантами.

Также недопустимо совмещение употребления препарата и кормления грудью, так как действующее вещество проникает в молоко матери.

Инструкция по применению

Медпрепарат предназначается для перорального применения. Производитель рекомендует глотать таблетку целой, не дробя ее и не разжевывая, запив нужным количеством жидкости. Лекарство принимается вне зависимости от приема пищи. Продолжительность терапевтического курса и дозировку назначает исключительно лечащий специалист.

Нюансы дозировки медикаментозного средства при различных патологиях приведены ниже.

Состояние пациента Стандартная доза Гипертоническая болезнь

Начальная доза: 2,5 мг единожды в день.

При потребности доза увеличивается. Если она становится более 2,5 мг, то требуется разделить прием таблеток на 2 раза

Постинфарктная стадия

Начальная дозировка: 2,5 мг дважды в день.

При плохой переносимости доза снижается до 1,25 мг дважды в сутки. По истечении 2 дней дозировка постепенно увеличивается.

Если препарат переносится хорошо, то суточную дозу можно принимать за 1 раз.

Нефропатия Стартовая доза: 1,25 мг единожды в сутки. При потребности дозировку увеличивают. Если Тритаце назначается в качестве поддерживающей терапии, то стандартная доза составляет 5 мг. Профилактика инфаркта сердечной мышцы, инсульта и смерти от патологий сердца и сосудов По 2,5 мг 1 раз в сутки. Если медпрепарат переносится хорошо, то дозировку можно удвоить каждые 7-14 дней. Для поддерживающей терапии назначается доза 10 мг единожды в день. При нарушении функциональной работы почек и водно-электролитного баланса Стартовая дозировка составляет 1,25 мг медпрепарата один раз в день. При употреблении диуретиков Дозировка начинается с 1,25 мг в день. Препарат назначается не раньше, чем через 3 дня после окончания употребления диуретиков. Нарушения функциональности печени Изначально назначается 1,25 мг в день. По назначению врача доза может быть увеличена.

Предельно допустимая дозировка Тритаце установлена на уровне 10 мг. Тогда как для больных, имеющих нарушения почек, и для престарелых людей доза установлена на уровне 5 мг. Если же нарушена работа печени, то можно принимать не более 2,5 мг медпрепарата.

Возможные побочные действия и передозировка

При употреблении Тритаце могут возникать некоторые побочные эффекты, перечисленные ниже.

Системы Побочное действие
Мочевыводящая
  • увеличение концентрации мочевины в крови;
  • излишняя выработка креатина;
  • сбои в работе почек и их недостаточность;
  • реже увеличение количества калия, белка и натрия в крови.
Сердечно-сосудистая
  • сильное снижение давления;
  • кислородное голодание сердца и мозга;
  • аритмические расстройства;
  • инсульт, спровоцированный ишемией;
  • учащенное сердцебиение.
Иммунная
  • ангионевротический отек языка, лицевой зоны;
  • покраснение кожи;
  • зуд;
  • крапивница;
  • сыпь на коже и слизистой;
  • серозит;
  • обострение псориаза;
  • синдром Рейно;
  • васкулит;
  • артрит;
  • артралгия.
Дыхательная Кашель без мокроты, усиливающийся в ночное время.
Пищеварительная
  • болевые ощущения в области живота;
  • тошнота;
  • увеличение печеночных и поджелудочных ферментов;
  • повышение билирубина;
  • пищеварительные расстройства;
  • диарея или запор;
  • рвота;
  • отсутствие аппетита;
  • измененные вкусовые ощущения;
  • панкреатит.
Кроветворения
  • снижение уровня эритроцитов и гемоглобина;
  • лейкопения;
  • нейтропения;
  • гемолитическая анемия.
Нервная
  • потеря равновесия;
  • цефалгия;
  • невроз;
  • тремор конечностей;
  • расстройства сна;
  • ощущение усталости;
  • депрессивное и беспокойное состояние;
  • приступы судорог.
Органы чувств
  • нарушения вестибулярного аппарата;
  • отклонения в работе вкусовых, слуховых и зрительных рецепторов и обоняния;
  • ощущение шума в ушах.
Плод при беременности
  • патологии развития почек;
  • падение давления;
  • нарушение почечной функции;
  • высокая концентрация калия;
  • нарушение развития черепа;
  • легочная гипоплазия.
Другие
  • проблемы с потенцией и либидо;
  • приступы лихорадки.

При передозировке отмечается явно выраженная симптоматика:

  • сильный упадок давления;
  • шоковое состояние;
  • сильная брадикардия;
  • сбой баланса электролитов;
  • почечная недостаточность в острой форме.

Устранить последствия передозировки медпрепаратом можно при помощи промывания желудка, употребления адсорбентов и натрия сульфата. Рекомендуется применять такие меры в течение первых 30 минут с момента употребления чрезмерной дозы лекарства.

Аналоги

Если в региональных аптеках отсутствует Тритаце, можно попробовать воспользоваться рядом аналогов, которые имеют в составе такое же действующее вещество и оказывают схожий эффект на человеческий организм.

Наиболее эффективными аналогами являются:

  1. Рамиприл – лекарственное средство российского производства. Показания к назначению практически идентичны Тритаце. Таблетки противопоказаны при индивидуальной непереносимости активного вещества, в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Средняя стоимость этого аналога составляет 644 рубля.
  2. Дилапрел – отечественный аналог, имеющий в основе такой же действующий компонент. Назначается при гипертонической болезни и сердечной недостаточности. Ценовая политика этого препарата составляет в среднем 600 рублей.
  3. Амприлан – таблетки от словенского производителя, которые имеют аналогичную форму выпуска и дозировку рамиприла, показания к применению и противопоказания. Стоимость такого медпрепарата в России составляет около 375 рублей.

Для уточнения других заменителей Тритаце обращайтесь к лечащему врачу. Окончательную стоимость можно узнать в региональных аптечных сетях.

Отзывы врачей и пациентов

О действенности медпрепарата свидетельствуют положительные отзывы не только пациентов, но и квалифицированных специалистов:

Тритаце является эффективным итальянским лекарственным средством, помогающим устранить высокое артериальное давление и противостоять сердечной недостаточности. Нужную дозу может подобрать только квалифицированный специалист.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Тритаце (tritase) – антигипертензивный препарат, ингибитор ангиотензин-превращающего фермента.

Фармакологическое действие Тритаце

Действующее вещество Тритаце – рамиприл, при применении внутрь приводит к уменьшению образования ангиотензина II, накоплению брадикинина, что вызывает расширение сосудов и снижение артериального давления. Рамиприл оказывает кардиопротекторное и эндотелиопротекторное действие, увеличивает синтез простагландинов, повышает сывороточную концентрацию ионов калия, снижает секрецию альдостерона, риск развития нефропатии и возникновение микроальбуминурии.

Форма выпуска Тритаце

Тритаце выпускают в виде продолговатых таблеток с разделительной чертой:

  • Светло-желтого цвета с гравировкой «2,5h» с одной и «2,5/HMR» с другой стороны в блистерах по 14 шт. в картонных пачках, в состав которых на 1 таблетку входит 2,5 мг рамиприла;
  • Светло-розового цвета с редкими вкраплениями более светлого и темного оттенков с гравировкой «5h» с одной и «5HMР» с другой стороны в блистерах по 14 шт. в картонных пачках, в состав которых на 1 таблетку входит 5 мг рамиприла;
  • Белого или почти белого цвета с гравировкой «HMO/HMO» на одной стороне в блистерах по 14 шт. в картонных пачках, в состав которых на 1 таблетку входит 10 мг рамиприла.

Аналоги Тритаце

Аналогами Тритаце по действующему веществу являются:

К аналогам Тритаце по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят:

  • Ангиоприл-25;
  • Блокордил;
  • Веро-Каптоприл;
  • Голтен;
  • Даприл;
  • Зониксем;
  • Инхибейс;
  • Капотен;
  • Литэн;
  • Моэкс 15;
  • Пренесса;
  • Ренитек.

Показания к применению Тритаце

В соответствии с инструкцией Тритаце назначают при:

  • Эссенциальной гипертезии;
  • Комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности (в комбинации с диуретиками);
  • Диабетической или недиабетической нефропатии;
  • Подтвержденной ишемической болезни сердца;
  • Окклюзионных поражениях периферических артерий;
  • Сахарном диабете с дополнительными факторами риска;
  • Сердечной недостаточности, развивающейся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда.

Способ применения Тритаце

В соответствии с инструкцией Тритаце принимают внутрь, независимо от приема пищи, обильно запивая водой. Длительность лечения и дозировка зависят от заболевания и назначаются врачом индивидуально.

Противопоказания

Согласно инструкции Тритаце противопоказано применять при:

  • Ангионевротических отеках;
  • Гемодинамически значимом стенозе почечных артерий, аортального или митрального клапанов;
  • Артериальной гипотензии и состояниях;
  • Нестабильных показателях гемодинамики;
  • Гемодиализе;
  • Обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
  • Первичном гиперальдостеронизме;
  • Выраженной почечной недостаточности;
  • Беременности и в период лактации;
  • Нефропатии;
  • Хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • Аферезе липопротеинов низкой плотности;
  • Гипосенсибилизирующей терапии;
  • Повышенной чувствительности к компонентам таблеток Тритаце;
  • Острой стадии инфаркта миокарда (тяжелой сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, нарушениях сердечного ритма и легочном сердце).

Также по инструкции Тритаце с осторожностью назначают в случае:

  • Состояния, при котором снижение артериального давления является особо опасным;
  • Состояний, сопровождающихся повышением активности гормональной системы;
  • Предшествующего приема диуретиков;
  • Нарушения водно-электролитного баланса;
  • Нарушения функции печени;
  • Цирроза печени, сопровождающегося отеками и асцитом;
  • Трансплантации почек;
  • Системных заболеваний соединительной ткани;
  • Сахарного диабета;
  • Гиперкалиемии.

Препарат не предназначен для применения детям в возрасте до 18 лет и с осторожностью назначается пожилым людям.

Побочные действия Тритаце

Применение Тритаце по отзывам может привести к осложнениям со стороны различных систем организма в случаях передозировки. Со стороны органов зрения Тритаце по отзывам чаще всего вызывает конъюнктивит и зрительные расстройства, органов слуха – звон в ушах или нарушения слуха. Кроме того, передозировка лекарства может вызывать и другие расстройства, а именно:

  • Сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, ортостатическую гипотензию, синкопальные состояния, ишемию миокарда, тахикардию, аритмию, периферические отеки, васкулит, синдром Рейно, нарушения кровообращения и сердцебиения);
  • Центральной нервной системы (головную боль, головокружения, агевзию, дисгевзию, подавленное настроение, тревогу, нервозность, нарушения сна, внимания и психомоторных реакций, тремор, ишемию головного мозга, парестезию и паросмию);
  • Дыхательной системы (сухой кашель, бронхит, одышку, синусит, бронхоспазм и заложенность носа);
  • Пищеварительной системы (воспаление желудка и кишечника, сухость слизистой оболочки полости рта, расстройства пищеварения, диспепсию, диарею, тошноту, рвоту, панкреатит, гастрит, боль в животе, запор, глоссит, афтозный стоматит);
  • Гепатобилиарной системы (повышение концентрации конъюгированного билирубина в плазме крови и активность печеночных ферментов, холестатическую желтуху, гепатоцеллюлярные поражения, острую печеночную недостаточность, цитолитический и холестатический гепатит);
  • Почек и мочевыводящих путей (нарушение функции почек и почечную недостаточность, увеличение мочевыделения, усиление протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови);
  • Молочных желез и репродуктивной системы (импотенцию, снижение либидо и гинекомастию);
  • Системы кроветворения (эозинофилию, лейкопению, снижение концентрации гемоглобина и количества эритроцитов в периферической крови, тромбоцитопению, угнетение костномозгового кроветворения и гемолитическую анемию);
  • Слизистых оболочек и кожи (кожную сыпь, ангионевротические отеки, кожный зуд, гипергидроз, эксфолиативный дерматит, крапивницу, онихолиз, реакцию фотосенсибилизации, синдром Стивена-Джонсона, псориазоподобный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, алопецию, многоформную эритрему, усиление течения псориаза, пемфигоидную и лихеноидную экзатему или энантему);
  • Костно-мышечной системы (мышечные судороги, миалгию, артралгию, нарушения лабораторных показателей, питания и обмена веществ, увеличение концентрации калия в крови, анорексию, снижение аппетита и концентрации натрия в крови);
  • Иммунной системы (анафилактоидные и анафилактические реакции, повышение концентрации антинуклеарных антител).

Также применение Тритаце по отзывам может привести к боли в груди, чувству усталости, повышению температуры и астении.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией Тритаце необходимо хранить в месте, недоступном для детей, при комнатной температуре до 25°C. Срок хранения медикамента составляет 5 лет.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг содержит

активное вещество – рамиприл 5 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид красный (Е 172), натрия стеарилфумарат

Одна таблетка 10 мг содержит

активное вещество – рамиприл 10 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат

Описание

Овальные таблетки бледно-красного цвета, с риской для разлома на обеих сторонах таблетки, с гравировкой «5/логотип фирмы» на одной стороне и «5/НМР» на другой стороне;

Овальные таблетки белого или почти белого цвета, с риской для разлома на обеих сторонах таблетки, с гравировкой «НМО/НМО» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.

Ингибиторы ангиотензин – превращающего фермента (АПФ).

Код АТХ С09АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта: пиковые концентрации рамиприла в плазме достигаются в течение одного часа. Степень всасывания составляет не менее 56% принятой дозы и не зависит от приема пищи. Почти полностью метаболизируется (в основном – в печени) с образованием активного метаболита – рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ-ангиотензин-превращающий фермент, чем рамиприл). Биодоступность рамиприлата составляет 45 %.

Максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Устойчивые плазменные концентрации рами­прилата после однократного приема обычной дозы рамиприла достигаются на 4-ый день.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 73 % для рамиприла и 56 % для рамиприлата.

Рамиприл практически полностью метаболизируется в рамиприлат, дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновую кислоту и глюкурониды рамиприла и рамиприлата.

Выведение метаболитов в основном через почки. Плазменные концентрации рамиприлата снижаются полифазно. Ввиду его мощного насыщенного связывания с АПФ и медленной диссоциацией от фермента рамиприлат демонстрирует длительную фазу выведения при очень низких плазменных концентрациях. Эффективный период полувыведения рамиприлата составляет от 13 до 17 часов для доз 5 и 10 мг.

Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 часа после приема внутрь разовой дозы препарата, максимальный эффект развивается через 3-6 часов после приема и сохраняется в течение 24 часов. При ежедневном применении гипотензивная активность постепенно увеличивается в течение 3-4 недель.

Было показано, что антигипертензивный эффект сохраняется 2 года при длительной терапии. Резкое прерывание приема рамиприла не приводит к резкому повышению артериального давления («рикошет»).

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции почек почечное выведение рамиприлата снижено, почечный клиренс рамиприлата прямо пропорционален клиренсу креатинина. Это приводит к повышению концентрации рамиприлата в плазме, которые снижаются более медленно, чем у субъектов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм рамиприла в рамиприлат затягивается ввиду сниженной активности печеночных эстераз. Такие пациенты демонстрируют повышенные уровни рамиприла в плазме. Однако пиковые концентрации рамиприлата в плазме идентичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени.

После однократной принятой дозы рамиприла внутрь препарат и его метаболит не были обнаружены в грудном молоке. Однако эффект многократных доз не известен.

Фармакодинамика

Установлено, что ключевым фактором развития артериальной гипертензии является ангиотензин-превращающий фермент АПФ, известный также под названием дипептидилкарбоксипептидаза I), который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – активное сосудосуживающее вещество, а также вызывает распад брадикинина – вазодилататора.

Рамиприлат, активный метаболит Тритаце®, ингибируя АПФ в плазме и тканях, в т.ч. сосудистой стенке, препятствует образованию ангиотензина II и распаду брадикинина, что приводит к вазодилатации и снижению артериального давления.

При снижении концентрации ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови.

Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образования оксида азота (NO) в эндотелиоцитах.

Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием Тритаце® приводит к снижению секреции альдостерона и повышению сывороточных концентраций ионов калия.

У пациентов с артериальной гипертензией прием Тритаце® приводит к снижению АД в положении лежа и стоя, без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Тритаце® значительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), практически не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации.

У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

В комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами (по назначению врача) Тритаце® эффективен у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV классов в соответствии с функциональной классификацией NYHA (Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации).

Тритаце® оказывает положительный эффект на гемодинамику сердца – снижает ОПСС (уменьшение постнагрузки на сердце), снижает давление наполнения левого и правого желудочка, увеличивает сердечный выброс, и улучшает сердечный индекс1.

При диабетической и недиабетической нефропатии прием Тритаце® замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа или трансплантации почки. При диабетической или недиабетической нефропатии Тритаце® уменьшает степень выраженности протеинурии.

У пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний вследствие сосудистых поражений (ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе), или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение концентраций общего холестерина [ОХ], снижение концентраций холестерина липопротеинов высокой плотности [ХСЛПВП], курение), прием рамиприла в комбинации со стандартной терапией или в монотерапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, Тритаце® снижает показатели общей смертности, а также потребность в процедурах реваскуляризации, и замедляет возникновение или прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

У пациентов с сердечной недостаточностью, развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда (2-9 сутки), при приеме Тритаце®, начиная с 3 по 10 сутки острого инфаркта миокарда, снижается абсолютный риск смертности на 5.7%, относительный риск на 27%.

В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД Тритаце® значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.

Показания к применению

лечение артериальной гипертензии

– профилактика: снижение сердечно-сосудистого риска и смерности

у пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него;

у пациентов с инсультом в анамнезе;

у пациентов с заболеванием периферических артерий;

у пациентов с сахарным диабетом и с одним и более дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХСЛПВП, курение)

– диабетическая или недиабетическая нефропатия:

ранняя диабетическая гломерулярная нефропатия у пациентов с микроальбуминурией

выраженная диабетическая гломерулярная нефропатия у пациентов с макропротеинурией и с одним, как минимум, сердечно-сосудистым фактором риска, указанных выше

выраженная гломерулярная недиабетическая нефропатия с макропротеинурией свыше 3 г/сутки

– вторичная профилактика после острого инфаркта миокарда (через 48 часов): снижение смертности после острой фазы инфаркта миокарда у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности

– лечение симптоматической сердечной недостаточности

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Рекомендуется принимать Тритаце® ежедневно в одно и то же время.

Тритаце® можно принимать во время или вне приема пищи, поскольку биодоступность не зависит от приема пищи. Тритаце® необходимо принимать с достаточным количеством жидкости. Разжевывать или раздавливать таблетку нельзя.

Пациенты, получающие лечение диуретиками

В начале терапии с применением Тритаце® возможно возникновение гипотензии; этот эффект более вероятен у пациентов, получающих диуретики. В таком случае следует проявлять осторожность, поскольку у таких пациентов может возникнуть потеря жидкостей или солей.

Если это возможно, диуретики следует отменить за 2 или 3 дня до начала терапии Тритаце®.

У пациентов с гипертензией без отмены диуретиков, лечение Тритаце® следует начинать с дозировки в 1,25 мг. Необходимо контролировать сывороточный уровень калия и диурез. В последующем дозировка Тритаце® должна быть скорректирована в соответствии с целевым уровнем артериального давления.

Артериальная гипертензия

Дозировка подбирается индивидуально по профилю пациента и уровням артериального давления. Тритаце® может применяться в качестве монотерапии или же в комбинации с прочими антигипертензивными средствами.

Терапия Тритаце® должна начинаться поэтапно. Рекомендуемая стартовая дозировка составляет 2,5 мг в сутки.

У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы может произойти значительное снижение давления после приема первой дозы. Для таких пациентов рекомендуемая начальная дозировка составляет 1,25 мг. Лечение должно начинаться под наблюдением врача.

Титрование дозы и поддерживающая дозировка

При необходимости дозировка может быть увеличена вдвое с интервалом в две или четыре недели, таким образом, целевое давление будет достигнуто постепенно. Максимальная допустимая дозировка Тритаце® составляет 10 мг в сутки. Препарат принимается один раз в сутки.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5 мг Тритаце® один раз в сутки.

Титрование дозы и поддерживающая дозировка

В зависимости от переносимости активного вещества дозировка постепенно повышается. Рекомендуется удвоить дозу через 1-2 недели после начала лечения и затем через 2-3 недели повысить до целевой поддерживающей дозировки в 10 мг Тритаце® в сутки.

Также смотрите дозирование у пациентов, принимающих диуретики.

Лечение заболеваний почек

Пациенты с диабетом и микроальбуминурией

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 1,25 мг Тритаце в сутки.

Титрование дозы и поддерживающая дозировка.

В зависимости от переносимости препарата дозировка постепенно повышается. Рекомендуется удвоение дозировки до 2,5 мг в сутки после двух недель и затем до 5 мг в сутки после еще двух недель.

Пациенты с сахарным диабетом и, как минимум, одним дополнительным фактором риска

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5 мг Тритаце® в сутки.

Титрование дозы и поддерживающая дозировка

В зависимости от переносимости активного вещества дозировка постепенно повышается. Рекомендуется удвоить дозу до 5 мг в сутки через одну – две недели и затем до 10 мг в сутки еще через две – три недели. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг в сутки.

Пациенты с недиабетической нефропатией и макропротеинурией свыше 3 г/ сутки

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 1,25 мг Тритаце® в сутки.

Титрование дозы и поддерживающая дозировка

В зависимости от переносимости активного вещества дозировка постепенно повышается. Рекомендуется удвоить дозу до 2,5 мг в сутки через две недели лечения и затем до 5 мг в сутки еще через две недели.

Симптоматическая сердечная недостаточность

Для пациентов с предшествующей терапией диуретиками рекомендуемая начальная дозировка составляет 1,25 мг Тритаце® в сутки.

Титрование дозы и поддерживающая дозировка

Титрование должно производиться посредством удвоения дозировки Тритаце® каждые одну или две недели до максимальной суточной дозировки в 10 мг. Рекомендуется разделение дозы на два приема в сутки.

Вторичная профилактика после острого инфаркта миокарда с сердечной недостаточностью

Начальная дозировка составляет 2,5 мг дважды в день 3 дня, и начинает применяться через 48 часов после инфаркта миокарда у клинически и гемодинамически стабильных пациентов. Если начальная дозировка в 2,5 мг плохо переносится, то доза делится на два приема по 1,25 мг в течение 2 суток до повышения дозировки до 2,5 мг и 5 мг дважды в день. Если дозировка не может быть повышена до 2,5 мг дважды в сутки, лечение следует отменить.

Также смотрите выше дозирование у пациентов, принимающих диуретики.

Титрование дозы и поддерживающая дозировка

Суточная дозировка последовательно повышается посредством удвоения дозы с интервалами от 1 до 3-х суток до целевой суточной дозировки в 5 мг дважды в день. При возможности поддерживающая дозировка должна быть разделена на два приема.

Если дозировка не может быть повышена до 2,5 мг дважды в сутки, лечение следует отменить. Относительно лечения пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс IV) сразу после инфаркта миокарда опыт ограничен. Если будет принято решение о лечении таких пациентов, рекомендуется начать с дозировки в 1,25 мг однократно в сутки, и проявление особой осторожности при повышении дозировки.

Специальные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Суточная дозировка у пациентов с нарушением функции почек должна определяться на основании клиренса креатинина:

– если клиренс креатинина ≥ 60 мл/мин, не требуется изменение начальной дозировки (2,5 мг/сутки); максимальная суточная дозировка составляет 10 мг.

– если клиренс креатинина в интервале 30-60 мл/мин, не требуется изменение начальной дозировки (2,5 мг/сутки); максимальная суточная дозировка составляет 5 мг.

– если клиренс креатинина в интервале 10-30 мл/мин, начальная дозировка составляет 1,25 мг/сутки; максимальная суточная дозировка составляет 5 мг.

– пациенты с гипертензией, находящиеся на гемодиализе: рамиприл слабо удаляется диализом; начальная дозировка составляет 1,25 мг/сутки; максимальная суточная дозировка составляет 5 мг. Препарат следует принимать через несколько часов после завершения процедуры диализа.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени терапия Тритаце® должна начинаться только под строгим врачебным наблюдением; максимальная суточная дозировка Тритаце® составляет 2,5 мг.

Начальная дозировка для данной категории пациентов должна быть как можно ниже, а последующее титрование дозировки более ступенчатым, поскольку присутствует повышенная вероятность побочных эффектов у пожилых и истощённых пациентов. Следует рассматривать низкую начальную дозировку 1,25 мг рамиприла.

Тритаце® не рекомендуется к применению у детей и подростков младше 18 лет ввиду недостаточного количества данных по безопасности и эффективности. Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у детей.

Побочные действия

Побочные эффекты рамиприла включают сухой, постоянный кашель, гипотонию. Серьезные побочные эффекты включают ангионевротический отек, гиперкалиемию, печеночную или почечную недостаточность, панкреатит, серьезные кожные реакции и нейтропению / агранулоцитоз.

Следующие категории применяются для стратификации частоты возникновения побочных эффектов.

Очень частые (свыше 1/10), частые (от 1/100 до 1/10), нечастые (от 1/1000 до 1/100), редкие (от 1/10000 до 1/1000), очень редкие (менее 1/10000), неизвестные (невозможна оценка по доступным данным).

В каждой частотной категории побочные эффекты представлены в порядке снижения тяжести.

– головная боль, головокружение

– непродуктивный кашель, бронхит, синусит, диспноэ

– воспаление, расстройства пищеварения, боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота

– экзантема, особенно макулопапулезная

– мышечные спазмы, миалгии

– повышение уровня сывороточного калия

– гипотензия, ортостатическая гипотензия, синкопе

– боль в груди, усталость

ишемия миокарда, включая стенокардию или инфаркт миокарда, тахикардию, аритмию, сердцебиение, периферические отеки

– головокружение, парестезии, агевзия, дисгевзия

– нарушение зрения, включая размытое зрение

– заложенность носа, бронхоспазм, включая обострение бронхиальной астмы

– панкреатит (о случаях летального исхода сообщалось исключительно редко при приеме ингибиторов АПФ), повышение панкреатических ферментов, ангионевротический отек тонкого кишечника, боли в эпигастрии, включая гастрит, запоры, сухость во рту

– нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение диуреза, усиление существующей протеинурии, повышение уровня мочевины в плазме, повышение уровня креатинина в плазме

– ангионевротический отек; в исключительных случаях, удушье может привести к летальному исходу; кожный зуд, повышенная потливость

– анорексия, снижение аппетита

– повышение уровня печеночных ферментов и/или связанного билирубина

– транзиторная эректильная дисфункция, снижение либидо

– подавленное настроение, тревожность, нервозность, беспокойство, расстройства сна, включая сомнолентность

лейкоцитопения (включая нейтропению или агранулоцитоз), эритроцитопения, снижение гемоглобина, тромбоцитопения

– тремор, расстройство равновесия

– нарушение слуха, звон в ушах

– эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис

– стеноз сосудов, гипоперфузия, васкулиты

– холестатическая желтуха, повреждение клеток печени

угнетение функции костного мозга, панцитопения, гемолитическая анемия

– церебральная ишемия, включая ишемические инсульты и транзиторные ишемические атаки, нарушение психомоторных навыков, ощущение жжения, паросмия

– токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пузырчатка, усиление псориаза, пемфигоид, лихеноидная экзантема или энантема, алопеция

– снижение уровня сывороточного натрия

– анафилактические или анафилактоидные реакции, повышение уровня антинуклеарных антител

– острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (в исключительных случаях – с летальным исходом)

– синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ)

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу, к любому из вспомогательных веществ или любым другим ингибиторам АПФ

– ангионевротический отёк в анамнезе (наследственный, идиопатический или же вследствие приема ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина-II (АРА II))

– экстракорпоральные процедуры, в ходе проведения которых кровь контактирует с отрицательно заряженными поверхностями

– значительный билатеральный стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки

– во II и III триместре беременности и период лактации

– рамиприл не должен применяться у пациентов с гипотензией или с нестабильной гемодинамикой

– одновременный прием Тритаце® с препаратами алискирена противопоказан пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (СКФ

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector