Триамтерен механизм действия

No Comments

Русское название

Латинское название веществ Гидрохлоротиазид + Триамтерен

Фармакологическая группа веществ Гидрохлоротиазид + Триамтерен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Комбинация гидрохлоротиазид + триамтерен оказывает диуретическое и антигипертензивное действие.

Содержит гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты; обладает антигипертензивными свойствами. Не оказывает влияние на нормальное АД . Диуретический эффект гидрохлоротиазида наступает через 1–2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6–12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3–4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3–4 нед .

Триамтерен — калийсберегающий диуретик, уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выведения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных канальцах понижается. В комбинации с гидрохлоротиазидом триамтерен способен уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усилить диуретический эффект гидрохлоротиазида. Диуретическое действие триамтерена после приема внутрь отмечается через 15–20 мин. Максимальный эффект — через 2–3 ч, длительность действия — 12 ч.

Гидрохлоротиазид всасывается из ЖКТ неполно (60–80% от принятой внутрь дозы), однако довольно быстро. Связь с белками плазмы крови — 40%, видимый Vd — 3–4 л/кг. Cmax гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Т1/2 — около 3–4 ч.

Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) неизмененного ЛС . Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер.

Триамтерен быстро, но не полностью — 30–70% от принятой дозы — всасывается из ЖКТ . Умеренно (67%) связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Биотрансформируется в печени с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. T1/2 триамтерена в норме составляет 1,5–2 ч (при анурии — 10 ч), метаболитов — до 12 ч. Основной путь выведения триамтерена — с желчью через кишечник, вторичный — почками.

Применение веществ Гидрохлоротиазид + Триамтерен

Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени); артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации гидрохлоротиазид + триамтерен, сульфаниламидам; хроническая почечная недостаточность, тяжелое нарушение функции почек ( Cl креатинина ЦНС : головокружение, головная боль, парестезии, анорексия, депрессия, нарушения сна, повышенная возбудимость.

Со стороны опорно-двигательной системы: напряжение мышц, мышечная слабость, судороги икроножных мышц.

Со стороны обмена веществ: снижение толерантности к глюкозе, обострение течения подагры, гипохлоремический алкалоз.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения, ухудшение уже имеющейся близорукости, уменьшение продукции слезной жидкости, ксантопсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь ( в т.ч. геморрагическая), зуд, анафилактоидные реакции, покраснение кожи, реакции фоточувствительности, крапивница, васкулит, обострение течения системной красной волчанки, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны ССС : ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, тромбоз, эмболия.

Со стороны дыхательной системы: респираторный дистресс синдром (включая пневмонию и отек легких).

Со стороны мочевыделителъной системы: нефролитиаз, интерстициальный нефрит.

Лабораторные исследования: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гипонатриемия, гипомагнемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Прочие: повышенная утомляемость, лихорадка.

Взаимодействие

Гипотензивное действие усиливается при одновременном применении с другими гипотензивными, мочегонными, сосудорасширяющими, седативными ЛС (например барбитураты), ЛС , угнетающими функцию ЦНС (фенотиазины), трициклическими антидепрессантами или этанолсодержащими ЛС .

При одновременном применении ингибиторов АПФ в начале лечения возможно резкое снижение АД .

Гипотензивное и диуретическое действие гидрохлоротиазида может ослабевать под влиянием НПВС .

При одновременном применении с индометацином возможно развитие острой почечной недостаточности.

Усиливает нейротоксичность салицилатов.

Усиливает кардио- и нейротоксическое действие литийсодержащих ЛС .

Колестирамин и колестипол (ЛС, применяемые при гиперлипопротеинемии IIа типа) уменьшают абсорбцию гидрохлоротиазида из ЖКТ .

При одновременном назначении с метилдопой возможен гемолиз.

Гиперкалиемия может наблюдаться при одновременном приеме калийсодержащих ЛС , при лечении калийсберегающими ЛС (например спиронолактон) или определенными гипотензивными препаратами (ингибиторы АПФ).

Одновременный прием с глюкокортикоидами или слабительными ЛС может привести к гипокалиемии.

Хлорпропамид может привести к выраженной гипокалиемии.

Усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

Усиливает действие и побочное влияние сердечных гликозидов при наличии дефицита калия и/или магния в организме.

Ослабляет действие гипогликемических ЛС , принимаемых внутрь, противопадагрических ЛС , а также норэпинефрина и эпинефрина.

Снижает выведение хинидина из организма.

Усиливает влияние цитостатиков на костный мозг.

Выраженность снижения потенции возрастает при одновременном приеме бета-адреноблокаторов.

При одновременном приеме с витамином D и кальцийсодержащими ЛС возможно возникновение гиперкальциемии.

При одновременном назначении с циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с теофиллином может возникнуть гипокалиемия.

Не следует применять одновременно с такролимусом из-за высокого риска развития гиперкалиемии.

Прогестерон усиливает действие комбинации гидрохлоротиазид + триамтерен.

При одновременном приеме комбинации гидрохлоротиазид + триамтерен с флуконазолом возможно повышение концентрации флуконазола.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД .

Пути введения

Меры предосторожности веществ Гидрохлоротиазид + Триамтерен

При длительном лечении необходимо периодически контролировать в крови содержание калия, натрия, хлора, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, картину периферической крови (в случае подозрения на недостаток фолиевой кислоты), особенно при одновременном лечении сердечными гликозидами, гормонами коры надпочечников или слабительными ЛС .

При подозрении на дефицит фолиевой кислоты (например при алкогольном циррозе печени) следует регулярно контролировать картину периферической крови.

Перед исследованием функции паращитовидной железы и не менее чем за три дня до проведения пробы с сахарной нагрузкой лечение комбинацией гидрохлоротиазид + триамтерен прерывают, т.к. в противном случае результаты исследований могут быть искажены. Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.

Нельзя принимать 2 дозы комбинации гидрохлоротиазид + триамтерен одновременно, если пропущен прием этой комбинации.

У пациентов, носящих контактные линзы, во время лечения может уменьшаться продукция слезной жидкости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (на фоне снижения АД возможно замедление скорости реакции). Это особенно сильно выражено в начале лечения, при повышении дозы и замене одного ЛС другим, а также при одновременном употреблении алкоголя.

•Калийсберегающие диуретики, Средства, действующие на дистальный каналец и собирательные трубки.

•Неконкурентные антагонисты альдостерона, т.е. действуют на альдостерон – независимую часть канальца, и блокируют пассивный ток натрия.

•Уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выделения ионов калия.

•Секреция калия в дистальных канальцах понижается.

•Уменьшает гипокалемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усиливает диуретический эффект последних.

Rp.: Triamtereni 0,05

D.t.d. № 10 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день после еды.

•Отечный синдром различного генеза (в т.ч. хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени).

•Профилактика гипокалиемии на фоне применения салуретиков.

•Явления непереносимости гликозидов наперстянки, в основе которой лежит гипокалиемия.

•Печеночная и/или почечная недостаточность.

•Повышенная чувствительность к триамтерену.

•Увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, образование камней в почках.

•Редко – обратимая почечная недостаточность, обусловленная острым интерстициальным нефритом.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Увлечёшься девушкой-вырастут хвосты, займёшься учебой-вырастут рога 9482 – | 7510 – или читать все.

91.146.8.87 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Это вещество обладает мочегонным свойством, но, в отличие от большинства диуретиков, помогает сохранить калий в организме. Триамтерен чаще всего сочетают с гидрохлортиазидом или фуросемидом для усиления эффекта и предотвращения осложнений, связанных с потерей калия. Показан для лечения гипертонии и отечного синдрома. Торговые названия триамтерена (монопрепарат) – Дирен, Норидил, Тиарен, Неурон, Триамтезид.

Читайте в этой статье

Механизм действия калийсберегающего диуретика

Триамтерен тормозит обмен натрия на ионы калия и водорода в конечной части канальцев почек. В результате этого калий остается в организме, а незначительное количество натрия выводится с мочой. Из-за достаточно слабого выведения воды и солей из организма это вещество редко используется для самостоятельной терапии, но если его комбинировать с мочегонными средствами других групп, то происходит взаимное усиление действия.

Калийсберегающие препараты предотвращают такие осложнения потери калия с мочой:

  • слабость и боль в мышцах;
  • повышенная утомляемость;
  • нарушение проводимости в миокарде;
  • изменение ритма сокращений;
  • склонность к повышению артериального давления;
  • нарушение усвоения глюкозы клетками;
  • изменение кислотно-щелочного состава крови.

Гипотензивное действие комбинированных препаратов, содержащих триамтерен, связано со снижением объема циркулирующей крови, выведением натрия, уменьшением реакции стенок артерий на симпатические импульсы, ослаблением активности ренин-ангиотензин-альдостероновых реакций.

Мочегонный эффект триамтерена начинается после 15 минут с момента приема таблетки, повышается до максимальных значений к третьему часу и продолжается от 10 до 13 часов. Понижение давления крови начинается только с третьего дня терапии. Для получения стойкого клинического результата требуется не менее месяца применения.

А здесь подробнее о тиазидных диуретиках.

Показания к применению

Назначение лекарственных средств с триамтереном показано при таких патологических состояниях:

  • гипертоническая болезнь;
  • симптоматическое повышение артериального давления при заболеваниях почек, эндокринных органов, нервной и сердечно-сосудистой системы;
  • сердечной недостаточности, особенно на фоне применения сердечных гликозидов, так как они выводят калий;
  • нефротическом синдроме;
  • отеках при поражении печени.

Противопоказания

Не рекомендуется назначать препараты, в которых есть триамтерен, таким пациентам:

  • беременным и в период кормления ребенка грудью;
  • до достижения 18-летнего возраста;
  • при повышенном содержании калия (почечная недостаточность, прием ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина, калийсберегающих мочегонных, нестероидных противовоспалительных средств, ожоги, опухоли, разрушение эритроцитов);
  • на фоне прекращения мочевыделения (анурия);
  • в состоянии печеночной комы;
  • с тяжелой недостаточностью почек, острым гломерулонефритом.

Применение препаратов с триамтереном

Это лекарственное средство может быть использовано самостоятельно (редко). В таком случае триамтерен назначается один раз утром или два раза – после завтрака и обеда в дозировке от 50 до 100 мг на прием. Возможно постепенное повышение до 250 — 300 мг в сутки.

Если он входит в состав комбинированной терапии, то возможны такие варианты:

  • одна таблетка два раза в день или две утром и одна в обед;
  • поддерживающее лечение – 1 таблетка в день;
  • при гипертонии начинают с однократного приема таблетки и увеличивают до 4 штук;
  • в случае недостаточности работы почек максимальная доза равна 1 таблетке в сутки.

На протяжении лечения нужно контролировать содержание калия, натрия и хлора в крови, у пациентов с сахарным диабетом требуется более частое измерение уровня глюкозы, а при склонности к подагре – мочевой кислоты. Пациенты с заболеваниями печени, особенно при наличии цирроза, подвержены высокому риску анемии.

Запрещено при использовании триамтерена водить транспортные средства или заниматься другой потенциально опасной работой из-за замедления психомоторных реакций.

Смотрите на видео о мочегонных препаратах при гипертонии:

Побочные эффекты

К наиболее частым последствиям приема препаратов на основе триамтерена относятся:

  • общая слабость;
  • быстрая утомляемость;
  • сухость во рту, повышенная жажда;
  • подергивания мышц, судороги конечностей;
  • ощущение усиленного сердцебиения;
  • спазмы кишечника;
  • запор или понос;
  • головокружение;
  • выраженное снижение давления крови, ортостатическая гипотония;
  • зуд и покраснение кожи.

Редкими побочными действиями, которые возникают преимущественно при длительной терапии или применении высоких доз триамтерена, являются:

  • тромбоз или тромбоэмболия;
  • желтуха, холецистит, панкреатит;
  • усиление близорукости;
  • обострение мочекаменной болезни, подагры;
  • нарушение сознания, нервозности;
  • сосудистый коллапс;
  • аритмия;
  • обморочное состояние;
  • нарушение образования клеток крови в костном мозге;
  • пиелонефрит, почечная недостаточность;
  • обострение системной красной волчанки;
  • фотодерматоз.

Стоимость

В чистом виде триамтерен не зарегистрирован на территории России и Украины. К наиболее назначаемому комбинированному средству относится Триампур композитум. Его стоимость в среднем составляет 360 рублей или 320 гривен за 50 таблеток.

Состав препаратов и аналоги

Торговые названия триамтерена (монопрепарат) – Дирен, Норидил, Тиарен, Неурон, Триамтезид. Комбинированные медикаменты содержат дополнительно:

  • гидрохлортиазид – Триампур композитум, Апо-Триазид, Триамтел, Триам-ко;
  • фуросемид – Фурезис композитум;
  • метиклотиазид – Изобар.

А здесь подробнее об осмотических диуретиках.

Триамтерен – это мочегонное средство, которое предотвращает выведение калия почками. Назначается при отечном синдроме, первичной и симптоматической гипертонии и как калийсберегающий препарат для лучшей переносимости диуретиков и сердечных гликозидов. Не рекомендуется беременным и при лактации, детям, пациентам со сниженной функцией почек, тяжелыми поражениями печени.

Длительный прием или высокие дозировки приводят к нарушениям сердечного ритма, тромбозам, обострению подагры, нарушению углеводного обмена и электролитного состава крови. Используется преимущественно в комбинации с гидрохлортиазидом – препарат Триампур композитум. Для получения стойкого гипотензивного эффекта его нужно принимать не менее месяца.

Выбирать мочегонные при сердечной недостаточности следует с осторожностью. В некоторых случаях идеальными станут народные средства из трав. В других помогут только современные препараты, подбирать схему приема таблеток должен только врач.

Препарат с мочегонным эффектом хлорталидол, применение которого показано при наличии отеков из-за патологий, практически невозможно найти в продаже. Однако есть препараты, в основе которых есть вещество, или же аналоги.

Мочегонные препараты при высоком давлении входят в список обязательных для назначения врачом. Однако принимать их следует с осторожностью, а также внимательно следить за эффектом.

Показаниями для калийсберегающих диуретиков становятся сердечные заболевания, асцит и даже поликистозные яичники. Механизм действия с ингибиторами АПФ усиливается, поэтому комбинировать можно под присмотром врача. Препараты последнего поколения – Верошпирон, Спиронолактон.

Назначают тиазидные диуретики в основном для снижения давления, показанием может быть выведение лишней жидкости из организма. Механизм действия этого ряда основан на выведении натрия. К ним есть противопоказания, а также могут возникнуть побочные эффекты.

Назначают осмотические диуретики для кратковременного действия. Показаниями могут быть проблемы с сердцем, но действие не позволяет назначить их на постоянный прием. В основном выбирают Маннитол. У диуретиков есть противопоказания.

При закупорке венечных артерий возникает коронарная окклюзия. Бывает частичная, хроническая. Лечение артерий подразумевает лекарственную терапию, а также ангиопластику сосудов.

Проводится операция на бедренной артерии при угрозе жизни из-за тромба, эмбола, бляшки. Процедура профундопластика может быть проведена разными способами. После вмешательства человек остается в стационаре.

Если необходимо постоянно получать нитроглицерин, пластырь станет оптимальным выбором. Применение очень простое – наклеил на тело и получаешь необходимую порцию препарата.

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector