Торасемид сандоз инструкция

No Comments

Содержание (кликабельно)

Описание актуально на 13.01.2015

  • Латинское название: Torasem >

Состав

Одна таблетка препарата может включать 2,5 / 5 / 10 / 20 / 50 / 100 или 200 мг торасемида в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты таблеток по 2,5 / 5 / 10 и 20 мг: кукурузный крахмал, лактоза, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Дополнительные ингредиенты таблеток по 50; 100 и 200 мг: диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, манит (E 421), кросповидон, кополивидон, гидрогенизированное касторовое масло.

Форма выпуска

Торасемид Сандоз выпускается в форме таблеток по 20 или 100 штук в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Торасемид Сандоз относится к группе мочегонных средств называемых петлевыми диуретиками. Малые дозы торасемида применяют для лечения артериальной гипертензии, как в монотерапии так и в комплексе с другими антигипертензивными препаратами, где торасемид проявляет слабовыраженное салуретическое и диуретическое действие. Более высокие дозы препарата оказывают усиленные диуретические эффекты в зависимости от применяемой дозы. Максимальная диуретическая активность Торасемида Сандоз наблюдается по прошествии 2-3-х часов после перорального (внутреннего) приема.

Внутренний прием торасемида приводит к быстрому всасыванию и практически полной абсорбции. Плазменная Cmax наблюдается через 60-120 минут, системная биодоступность на уровне 80–90%. Связь с плазменными белками более чем на 99%, при объеме распределения, равняющемся 16-ти литрам.

Метаболизм проходит путем гидроксилирования и окисления с выделением 3-х метаболитов: М1, М3 и М5, где активными являются М1 и М3 (около 10% фармакологических эффектов препарата).

У здоровых людей конечный T½ торасемида, как и его метаболитов равняется 3-4-м часам. Ренальный клиренс составляет близко 10 мл/мин при общем клиренсе в 40 мл/мин.

Выделяется примерно 80% дозы, самого неизмененного торасемида (24%) и продуктов его метаболизма М1 (12%), М3 (3%) и М5 (41%).

При недостаточности почек T½ метаболитов препарата (М3 и М5) увеличивается, хотя T½ торасемида остается неизменным. Гемофильтрация и гемодиализ практически не эффективны.

При сердечной недостаточности и патологиях печени T½ метаболита М5 и активного ингредиента несколько удлиняется, но без доказанной кумуляции препарата.

Показания к применению

  • Для таблеток с массовым содержанием торасемида 2,5 и 5 мг: – терапия эссенциальной гипертензии.
  • Для таблеток с массовым содержанием торасемида5; 10 и 20 мг: – предотвращение или снижение отекову пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.
  • Для таблеток с массовым содержанием торасемида50; 100 и 200 мг: – предотвращение или снижение отеков, а также повышенное АДпри почечной недостаточности (ХПН) тяжелого характера с КК меньше 20 мл/мин, при условии наличия остаточного диуреза больше 200 мл в сутки, в том числе пациентам на гемодиализе.

Противопоказания

  • высокая чувствительность к торасемиду, или дополнительным ингредиентам препарата;
  • печеночная прекома или кома;
  • недостаточность почек с анурией;
  • аритмия;
  • артериальная гипотензия;
  • гипонатриемия;
  • возраст до 18-ти лет;
  • гиповолемия;
  • периоды грудного вскармливания и беременности;
  • гипокалиемия;
  • серьезные проблемы в процессе мочеиспускания, например по причине аденомы простаты.

Побочные действия

  • повышение в плазме крови содержания отдельных печеночных ферментов, в частности γ-глутамил-транспептидазы.

Система крови и лимфатическая система:

  • увеличение в плазме крови уровня мочевиныи креатинина;
  • позывы к мочеиспусканию;
  • у пациентов, страдающих расстройствами процесса мочеиспускания, например при аденоме простаты, наблюдали расширение мочевого пузыря и задержку мочи.
  • метаболический алкалоз;
  • спазмымышечной ткани (особенно в начале терапии);
  • гипокалиемияу пациентов с дисфункцией печени хронического характера, при диарееили рвоте, сопутствующей низкокалиевой диете, чрезмерном приеме слабительных средств;
  • увеличение в плазме крови содержания глюкозы, мочевой кислоты и липидов(ХС, ТГ);
  • нарушения электролитного и водного баланса различной тяжести, в зависимости от длительности терапии и дозировки препарата;
  • артериальная гипотензия, астения, головные боли, сонливостьпо причине усиленного мочевыделения, что приводит к значимой потере жидкости, в особенности в начале терапии и у пожилых пациентов.

Инструкция по применению Торасемида

Инструкция по применению Торасемида Сандоз рекомендует пероральный (внутренний) прием целых таблеток в утренние часы, запивая водой.

Продолжительность приема зависит от характера болезненного состояния (при сердечной недостаточности терапию продолжают до исчезновения отеков).

При артериальной гипертензии, начальная доза торасемида для взрослых равняется 2,5 мг за 24 часа. В случае недостаточного понижения АД после проведения 2-х месячного лечения, возможно повышение суточной дозы до 5 мг. Максимальная эффективность, как правило, отмечается по прошествии 3-х месяцев терапии. Дозы препарата выше 5 мг не дают дополнительного антигипертензивного эффекта.

Для предотвращения или снижения отеков рекомендуют начинать лечение торасемидом с суточной дозы 5 мг, которую в случае необходимости увеличивают вдвое (10 мг). При тяжелых отеках возможно постепенное увеличение суточной дозы до 20 мг.

Цирроз печени требует применения общей начальной суточной дозы от 5-ти до 10-ти мг, с параллельным приемом препаратов-антагонистов альдостерона или мочегонных средств, способствующих задержке в организме калия. При отсутствии достаточного мочегонного эффекта дозу повышают вдвое (от 10-ти до 20-ти мг).

При ХПН дозировка Торасемида Сандоз определяется индивидуально в зависимости от степени болезненного состояния. Обычно начальная суточная доза препарата составляет 20 мг и при необходимости постепенно увеличивается вплоть до дозы 200 мг в 24 часа, которая является максимальной. Данную дозу назначают только в случаях тяжелого нарушения функции почек при КК меньше 20 мл/мин, а также во время прохождения гемодиализа, в случае наличия диуреза, составляющего не менее 200 мл в сутки.

Передозировка

Типичная симптоматика передозировки торасемидом неизвестна. Возможен форсированный диурез с чрезмерной потерей электролитов и жидкости, сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, расстройства пищеварительного тракта, сердечно-сосудистая недостаточность.

Специфического антидота не существует. В зависимости от проявлений передозировки показано понижение принимаемой дозы или полная отмена препарата. Рекомендуют проведение мероприятий по возмещению потерь в водно-электролитном балансе. Гемодиализ неэффективен.

При гиповолемии проводят замещение объема потерянной жидкости. При гипокалиемии назначают препараты калия. При проявлении сердечно-сосудистой недостаточности больному придают сидячее положение и проводят симптоматическое лечение.

При первом возникновении кожных реакций (например, покраснение кожи или крапивница), головной боли, возбуждения, повышенного потоотделения, цианоза, тошноты, рекомендуют проведение катетеризации вены. Пациенту придают горизонтальное положение, обеспечивают свободный приток воздуха, назначают кислород. В случае необходимости вводят Эпинефрин, глюкокортикоиды и растворы, возмещающие потерю жидкости.

Взаимодействие

Параллельный прием торасемида и сердечных гликозидов может повысить чувствительность миокарда к этим препаратам, из-за наблюдаемого дефицита магния или калия.

Торасемид усиливает эффекты прочих антигипертензивных средств, в том числе и ингибиторов АПФ, что может стать причиной тяжелой гипотензии. Для предупреждения развития гипотензии следует скорректировать дозу одного или другого лекарственного средства.

При сочетаемом применении со слабительными препаратами, глюкокортикоидами и минералокортикоидами увеличивается риск развития дефицита калия.

Торасемид понижает эффективность противодиабетических препаратов и ослабляет сосудосуживающее действие Норэпинефрина и Эпинефрина.

Высокие дозы торасемида, могут потенцировать ототоксические и нефротоксические эффекты антибиотиков аминогликозидного ряда (Канамицин, тобрамицин, Гентамицин), нефротоксическое действие цефалоспоринов и токсическое действие препаратов платины.

Торасемид увеличивает эффективность курареподобных миорелаксантов и Теофиллина.

НПВП и Пробенецид ослабляют гипотензивное и диуретическое действие торасемида.

Сочетаемый прием препаратов лития и торасемида может привести к повышению содержания лития в крови, что усилит его нейротоксичность и кардиотоксичность.

Торасемид усиливает токсические эффекты салицилатов (в высоких дозах) на ЦНС.

Одновременный прием Колестирамина может понижать всасывание торасемида, что приводит к ослаблению его действия.

Условия продажи

Торасемид Сандоз можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Торасемид Сандоз, в оригинальной упаковке, следует сохранять при температуре до 25 °С.

Срок годности

Особые указания

Перед назначением терапии с применением Торасемида Сандоз следует привести в норму концентрации натрия и калия, а также объем циркулирующей крови.

При проведении длительного лечения рекомендуют проводить регулярные исследования электролитного баланса (в особенности у пациентов одновременно применяющих глюкокортикоиды, гликозиды наперстянки, слабительные препараты, минералокортикостероиды), содержания глюкозы, креатинина, мочевой кислоты и липидов крови.

Больным сахарным диабетом следует наблюдать за метаболизмом углеводов.

Пациенты со склонностью развития подагры и гиперурикемии требуют особого внимания со стороны врача.

Не рекомендуют прием торасемида пациентам с патологическими изменениями кислотно-щелочного баланса; измененной картиной крови (анемия, тромбоцитопения и т.д.) у пациентов без недостаточности почек; в комбинации с литием, цефалоспоринами и аминогликозидами; детям; при патологиях почек по причине приема нефротоксических веществ; в пожилом возрасте.

Торасемид Сандоз требует особой осторожности назначения пациентам с патологиями печени, которые сопровождаются асцитом и циррозом, поскольку резкие колебания водно-электролитного равновесия могут стать причиной печеночной комы. В связи с этим лечение диуретиками пациентов данной группы следует проводить в стационаре. Для предотвращения проявлений метаболического ацидоза и гипокалиемии необходимо параллельное назначение антагонистов альдостерона или калийсберегающих препаратов.

Иногда после приема торасемида наблюдали явления ототоксичности (потеря слуха, шум в ушах), носящие обратимый характер и без доказанной причинно-следственной связи.

Терапия диуретиками требует постоянного контроля электролитного баланса, экстраренальной азотемии, гиповолемии и прочих нарушений симптомами которых могут быть: сухость в ротовой полости, жажда, вялость, слабость, сонливость, тахикардия, мышечные судороги или боли, возбуждение, миастения, олигурия, гипотония, тошнота, переходящая в рвоту. Высокий диурез может привести к обезвоживанию организма и понижению количества циркулирующей крови, эмболии и тромбообразованию в сосудах, в особенности у пожилых пациентов.

При водно-электролитных нарушениях необходимо прервать терапию, с возможностью ее продолжения в более низких дозах после устранения негативных симптомов.

Следует регулярно проводить лабораторный контроль уровней в плазме крови калия и прочих электролитов.

Таблетки препарата от 2,5 мг до 20 мг включают лактозу, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с непереносимостью сахаров.

Таблетки от 50 мг до 200 мг содержат гидрогенизированное касторовое масло, которое может привести к расстройствам ЖКТ и диареи.

Аналоги Торасемида

Аналоги Торасемида Сандоз представлены препаратами: Фуросемид, Лазикс и Буфенокс.

Торасемид Сандоз инструкция по применению

для медичного застосування лікарського засобу

Торасемід САНДОЗ Ò

( Torasemid SANDOZ Ò )

Склад

діюча речовина: торасемід безводний;

1 таблетка містить торасеміду безводного 2,5 мг або 5 мг, або 10 мг, або 20 мг, або 50 мг, або 100 мг, або 200 мг;

таблетки по 2,5 мг або 5 мг, або 10 мг, або 20 мг – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;

таблетки по 50 мг або 100 мг, або 200 мг – кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, маніт (E 421), коповідон, кросповідон, олія рицинова гідрогенізована.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 2,5 мг і 50 мг: круглі таблетки білого або майже білого кольору без риски;

таблетки по 5 мг і 100 мг: круглі таблетки білого або майже білого кольору з рискою;

таблетки по 10 мг і 20 мг: круглі таблетки білого або майже білого кольору з перехресною рискою;

таблетки по 200 мг: круглі таблетки білого або майже білого кольору з перехресною рискою з обох боків.

Фармакотерапевтична група

Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфонамідів. Код АТХ С03С А04.

Фармакологічні властивості

Торасемід є петльовим діуретиком; при низьких дозах, що використовуються для антигіпертензивного лікування, проявляє слабку діуретичну та салуретичну дію. При вищих дозах торасемід спричиняє посилений діурез дозозалежним чином. Торасемід виявляє максимальну діуретичну активність через 2-3 години після застосування внутрішньо.

Після перорального застосування торасемід швидко і майже повністю абсорбується; максимальний рівень у сироватці крові досягається через 1-2 години після прийому. Системна біодоступність становить 80-90 %. Зв’язування торасеміду з білками плазми крові становить більше 99 %, метаболітів М 1, М3 і М5 – 86 %, 95 % і 97 % відповідно. Об’єм розподілу становить 16 л. Торасемід метаболізується шляхом окиснення та гідроксилювання з утворенням трьох метаболітів: М1, М3 і М5. М5 фармакологічно неактивний, а на метаболіти М1 і М3 припадає приблизно 10 % фармакологічної дії препарату. Кінцевий час напіввиведення (t1/2) торасеміду і його метаболітів становить у здорових осіб 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. Близько 80 % дози виводиться у вигляді незміненого торасеміду (24 %) та його метаболітів: М1 (12 %), М3 (3 %), М5 (41 %). При нирковій недостатності період напіввиведення торасеміду не змінюється, а період напіввиведення метаболітів М3 і М5 подовжується. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться шляхом гемодіалізу чи гемофільтрації. У хворих із порушеною функцією печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються, однак кумуляція торасеміду та його метаболітів малоймовірна.

Клінічні характеристики

Показання

Таблетки по 2,5 мг або 5 мг – артеріальна гіпертензія.

Таблетки по 5 мг або 10 мг, або 20 мг – набряки, спричинені серцевою недостатністю.

Таблетки по 50 мг або 100 мг, або 200 мг – набряки, підвищений артеріальний тиск при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) при наявності будь-якого залишкового діурезу (більше 200 мл за 24 години), у тому числі у хворих, які знаходяться на гемодіалізі.

Протипоказання

Підвищена чутливість до торасеміду, до похідних сульфанілсечовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Ниркова недостатність з анурією, печінкова кома або прекома, артеріальна гіпотензія, аритмія. Гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія. Значне порушення сечовипускання, наприклад, унаслідок гіпертрофії передміхурової залози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні торасеміду з серцевими глікозидами може підвищуватися чутливість серцевого м’яза до цих лікарських засобів унаслідок дефіциту калію або магнію. При одночасному застосуванні з мінерало- та глюкокортикоїдами, проносними засобами підвищується ризик виникнення дефіциту калію.

Торасемід підсилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ може призвести до тяжкої гіпотензії. Цьому можна запобігти, якщо зменшити початкову дозу інгібітора АПФ або зменшити дозу торасеміду за 2-3 дні до початку застосування інгібіторів АПФ.

Торасемід може послаблювати судинозвужувальний ефект адреналіну та норадреналіну.

Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів.

Торасемід, особливо у великих дозах, може потенціювати нефротоксичні та ототоксичні ефекти аміноглікозидних антибіотиків (наприклад, канаміцину, гентаміцину, тобраміцину), токсичні ефекти препаратів платини та нефротоксичні ефекти цефалоспоринів.

Торасемід підсилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів.

Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, індометацин, похідні пропіонової кислоти) послаблюють діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду.

При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватись концентрація літію в крові і підсилюватися кардіо- та нейротоксичність останнього.

При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може підсилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему.

При одночасному застосуванні із холестираміном всмоктування торасеміду може знижуватись, у результаті чого – послаблюватись його дія.

Особливості застосування

Перед початком застосування препарату необхідно усунути існуючу гіпокаліємію, гіпонатріємію або гіповолемію.

При довготривалому лікуванні торасемідом рекомендується регулярно контролювати електролітний баланс (особливо у пацієнтів, які одночасно застосовують глікозиди наперстянки, глюкокортикостероїди, мінералокортикостероїди або проносні засоби), рівні глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів крові.

Особливого нагляду потребують пацієнти з тенденцією до розвитку гіперурикемії та подагри.

Пацієнтам, хворим на явний або латентний цукровий діабет, необхідно контролювати метаболізм вуглеводів.

Через відсутність достатнього досвіду клінічного застосування не рекомендується призначати торасемід при патологічних змінах кислотно-лужної рівноваги; при патологічних змінах картини крові, наприклад, тромбоцитопенія або анемія у хворих без ниркової недостатності; одночасно з літієм, аміноглікозидами, цефалоспоринами; при порушенні функції нирок, спричиненому нефротоксичними речовинами; дітям; пацієнтам літнього віку (рекомендації щодо дозування відсутні).

Торасемід слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам, які страждають на захворювання печінки, що супроводжуються цирозом печінки та асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням торасеміду (як і інших сечогінних засобів) пацієнтам цієї групи необхідно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії та метаболічного ацидозу препарат слід призначати з препаратами-антагоністами альдостерону або препаратами, що сприяють затримці калію в організмі.

Після прийому торасеміду спостерігались явища ототоксичності (шум у вухах та втрата слуху), які мали оборотний характер, але прямого зв’язку із застосуванням препарату не встановлено.

При призначенні сечогінних засобів необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемії та інших порушень, що можуть проявлятися у вигляді сухості у роті, спраги, слабкості, в’ялості, сонливості, збудження, м’язового болю або судом, міастенії, гіпотонії, олігурії, тахікардії, нудоти, блювання. Надмірний діурез може стати причиною зневоднення організму, призвести до зниження об’єму циркулюючої крові, тромбоутворення та емболії кровоносних судин, особливо у пацієнтів літнього віку.

Пацієнтам з порушеннями водно-електролітного балансу необхідно припинити застосування препарату та після усунення небажаних ефектів відновити терапію, починаючи з більш низьких доз.

При призначенні препарату необхідно проводити регулярний лабораторний контроль показників вмісту калію та інших електролітів у сироватці крові.

Інформація щодо дозування препарату пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю обмежена. Пацієнтам з печінковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю, оскільки можливе збільшення плазмової концентрації торасеміду.

Таблетки Торасеміду САНДОЗ Ò по 2,5 мг або 5 мг, або 10 мг, або 20 мг містять лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози препарат не призначати.

Таблетки Торасеміду САНДОЗ Ò по 50 мг або 100 мг, або 200 мг містять олію рицинову гідрогенізовану, яка може спричинити розлад шлунка та діарею.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Достатнього досвіду клінічного застосування торасеміду у період вагітності немає, тому препарат можна призначати у період вагітності тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода (за життєвими показаннями та у мінімально можливій ефективній дозі). Невідомо, чи проникає торасемід у грудне молоко, тому під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

До з’ясування індивідуальної реакції на торасемід під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати вранці, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби; у разі серцевої недостатності лікування має тривати до зникнення набряків.

Артеріальна гіпертензія. Рекомендована доза для дорослих становить 2,5 мг на добу. Якщо після двомісячної терапії торасемідом у дозі 2,5 мг на добу нормалізація артеріального тиску не досягається, дозу можна збільшити до 5 мг (1 раз на добу). Максимальний ефект зазвичай спостерігається через 3 місяці після початку лікування. Застосування доз більше 5 мг не призводить до підсилення антигіпертензивного ефекту.

Набряки. Терапію розпочинати з дози 5 мг на добу. Зазвичай ця доза вважається підтримуючою. Якщо добова доза 5 мг є недостатньою, слід застосувати добову дозу 10 мг, яку слід призначати щоденно. Залежно від тяжкості стану хворого добова доза може бути поступово збільшена до 20 мг торасеміду (1 раз на добу).

Цироз печінки . Загальна початкова доза становить 5-10 мг 1 раз на добу при сумісному застосуванні з препаратами-антагоністами альдостерону або із сечогінними засобами, що сприяють затримці калію в організмі. У разі відсутності необхідної сечогінної дії дозу слід збільшити вдвічі (10-20 мг на добу) до досягнення необхідного ефекту.

При хронічній нирковій недостатності доза визначається індивідуально і залежить від ступеня порушення функції нирок. Якщо доза 20 мг на добу недостатня, її можна збільшити до 50 мг торасеміду 1 раз на добу і, у разі необхідності, поступово підвищувати до максимальної дози – 200 мг 1 раз на добу. Максимальну добову дозу 200 мг призначати тільки пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну

Производитель: Sandoz Gmbh (Сандоз Гмбх) Германия

Код АТС: C03CA04

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемида 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный для таблеток по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг – лактоза, крахмал кукурузный, для таблеток по 50 мг, 100 мг и 200 мг – коповидон , кросповидон, маннит (Е 421), масло касторовое гидрогенизированное.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Торасемид является петлевым диуретиком; в низких дозах, применяемых для антигипертензивного лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическое действие. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез дозозависимым образом. Торасемид проявляет максимальную диуретическую активность через 2–3 ч после приема внутрь.

Фармакокинетика. После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Системная биодоступность составляет 80–90%. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет >99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Предполагаемый объем распределения составляет 16 л. Торасемид метаболизируется путем окисления и гидроксилирования с образованием трех метаболитов: М1, М3 и М5. М5 фармакологически неактивен, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится приблизительно 10% фармакологического действия препарата. T½ торасемида и его метаболитов составляет у здоровых добровольцев 3–4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс — около 10 мл/мин. Около 80% дозы выделяется в виде неизмененного торасемида (24%) и его метаболитов: М1 (12%), М3 (3%), М5 (41%). При почечной недостаточности T½ торасемида не изменяется, а T½ метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью T½ торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.

Показания к применению:

Таблетки по 2,5 и 5 мг — эссенциальная гипертензия.

Таблетки по 5, 10 и 20 мг — отеки у пациентов с сердечной недостаточностью.

Таблетки по 50, 100 и 200 мг — отеки, повышенное АД при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 200 мл за 24 ч), в том числе при проведении гемодиализа.

Способ применения и дозы:

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная доза для взрослых составляет 2,5 мг/сут. Если после 2-месячной терапии торасемидом в дозе 2,5 мг/сут нормализация АД не достигается, дозу можно повысить до 5 мг (принимается как разовая доза). Максимальный эффект обычно отмечают через 3 мес от начала лечения. Применение доз >5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

Отеки. Терапию начинают с 1 таблетки (5 мг) в сутки. Если эффект недостаточный, дозу можно постепенно повышать до 20 мг торасемида (принимается как разовая доза).

При ХПН доза зависит от степени нарушения функции почек. Если доза 20 мг/сут недостаточна, ее можно повысить до 50 мг торасемида 1 раз в сутки и в случае необходимости постепенно повышать до максимальной дозы — 200 мг 1 раз в сутки. Максимальную суточную дозу 200 мг назначают только пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина

Особенности применения:

До начала применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию.

С особой осторожностью назначают пациентам с нарушением мочеиспускания (например при доброкачественной гиперплазии предстательной железы), аритмиями (например при синоатриальной блокаде или AV-блокаде ІІ–ІІІ степени).

При длительном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс (особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикоиды или слабительные средства), уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.

Особого внимания требуют пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.

Пациентам с явным или латентным сахарным диабетом необходимо контролировать метаболизм глюкозы.

Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях КОР; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксическими веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозированию отсутствуют).

Информация относительно дозирования препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Таблетки Торасемид Сандоз по 2,5; 5; 10 и 20 мг содержат лактозу. Поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы торасемид не назначают.

Период беременности и кормления грудью. Достаточного опыта клинического применения торасемида в период беременности нет, поэтому препарат можно назначать в этот период только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Данные о безопасности и эффективности применения торасемида у детей отсутствуют. Не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на торасемид во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия:

Нарушения метаболизма: в зависимости от дозирования и длительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия; в единичных случаях наблюдалось усиление метаболического алкалоза. При значительной потере жидкости и электролитов в результате усиленного мочевыделения могут отмечаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста, повышение уровня глюкозы и липидов в крови.

Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях — тромбозы, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.

ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, запор, в единичных случаях возможно развитие панкреатита.

Мочевыделительная система: у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи. Возможно повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови.

Гепатобилиарная система: могут отмечать повышение уровня печеночных ферментов.

Система крови и лимфатическая система: изредка происходит уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Кожа и подкожные ткани: в отдельных случаях возможны аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, фотосенсибилизация. Тяжелые кожные реакции возникают крайне редко.

Нервная система: в отдельных случаях возможно нарушение зрения, шум в ушах, снижение слуха, очень редко — парестезии в конечностях.

Общие расстройства: сухость во рту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.

Торасемид при сочетанном приеме:

усиливает действие других антигипертензивных лекарственных средств, в частности ингибиторов АПФ. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Этого можно избежать, если снизить начальную дозу ингибитора АПФ или снизить дозу торасемида за 2–3 дня до начала применения ингибиторов АПФ;

может ослаблять сосудосуживающий эффект эпинефрина и норэпинефрина;

уменьшает выраженность действия противодиабетических средств;

может потенцировать, особенно в высоких дозах, нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков, токсические эффекты препаратов платины и нефротоксические эффекты цефалоспоринов;

усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

Пробенецид и НПВП (например индометацин) ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и вследствие этого — усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего.

При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС.

При одновременном применении с колестирамином всасывание торасемида может снижаться и в результате ослабляет его действие.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к торасемиду, производным сульфонилмочевины или к какому-либо компоненту препарата. Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией, печеночная кома или прекома, артериальная гипотензия.

Передозировка:

Симптомы: может наблюдаться форсированный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов. Возможны сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, коллапс и нарушения со стороны ЖКТ.

Лечение: специфический антидот отсутствует. В зависимости от симптомов передозировки рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Применяют меры для восстановления водно-электролитного баланса.

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector