Телсартан н 40 инструкция

No Comments

Содержание (кликабельно)

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые; на одной стороне разделительная риска и тиснение "T" и "L" по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение "80".

1 таб.
телмисартан 80 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин – 24 мг, натрия гидроксид – 6.7 мг, повидон К-30 – 24 мг, полисорбат 80 – 3 мг, маннитол – 432.1 мг, магния стеарат – 10.2 мг.

7 шт. – блистеры из ПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры из ПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося V d в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Показания

Противопоказания

Дозировка

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае – ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-004256 от 24.04.17 – Действующее

Телсартан ® Н

Форма выпуска, упаковка и состав

Таблетки двухслойные, один слой от светло-розового до розового цвета, другой слой от белого до почти белого цвета с возможными вкраплениями розового цвета; овальной формы, двояковыпуклые; на белой поверхности таблеток имеется риска и тиснения "Т" и "1" по разные стороны от нее.

1 таб.
гидрохлоротиазид 12.5 мг
телмисартан 40 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин – 12 мг, натрия гидроксид – 3.36 мг, повидон К30 – 13.55 мг, полисорбат 80 – 0.65 мг, маннитол – 235.94 мг, лактозы моногидрат – 43.75 мг, магния стеарат – 6.07 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.18 мг.

6 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный атигипертензивный препарат, в состав которого входит антагонист рецепторов ангиотензина II телмисартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности.

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT 1 -рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT 1 -рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT 2 -рецепторам) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению концентрации альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана внутрь. Действие сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома отмены.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Выведение электролитов и воды начинается примерно через 2 ч после приема, максимальный эффект достигается за 3-6 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивный эффект достигается за 3-4 дня лечения и длится в течение 1 недели после завершения приема препарата. При длительном лечении снижение АД достигается при использовании меньших доз, чем необходимые для диуретического эффекта. Снижение АД сопровождается небольшим повышением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови.

Гидрохлоротиазид при однократном приеме в высоких дозах приводит к уменьшению объема плазмы, скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока и среднего АД. При длительном приеме в малых дозах объем плазмы крови остается сниженным, в то время как минутный объем и скорость клубочковой фильтрации возвращаются к исходному уровню, предшествующему началу лечения. Среднее АД и системное сосудистое сопротивление остаются сниженными. Тиазидные диуретики могут нарушать выработку грудного молока.

Максимальный антигипертензивный эффект комбинации телмисартан+гидрохлоротиазид обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Фармакокинетика

Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – примерно 50%. C max телмисартана достигается в течение 0.5-1.5 ч после применения. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови значительное (более 99.5%), в основном c альбумином и α 1 -гликопротеином. V d приблизительно 500 л. Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Т 1/2 составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100%. При печеночной недостаточности Т 1/2 не изменяется.

После приема внутрь C max гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%. Cвязывание с белками плазмы крови составляет 40-70%. V d – 0.8±0.3 л/кг. Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь выводится в течение 48 ч. Почечный клиренс составляет около 250-300 мл/мин. Т 1/2 – 10-15 ч. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин имеется тенденция к клинически значимому увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида. У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Исследования, проведенные с участием пациентов с КК 90 мл/мин, показали, что T 1/2 гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек T 1/2 около 34 ч.

Показания препарата

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Режим дозирования

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Разовая доза комбинации телмисартан+гидрохлоротиазид составляет от 40 мг/12.5 мг до 80 мг/25 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией тяжелой степени максимальная суточная доза телмисартана 160 мг/сут. Данная доза была эффективна и хорошо переносилась.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) данную комбинацию не следует применять в суточной дозе более 40 мг/12.5 мг.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: респираторный дистресс-синдром (включая пневмонию и отек легких), одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, брадикардия, выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию).

Со стороны нервной системы: синкопе/обморок, парестезии, нарушения сна, бессонница, головокружение, тревога, депрессия, повышенная возбудимость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, боль в животе, запор, рвота, гастрит, снижение аппетита, анорексия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), диспепсия.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, спазмы мышц, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц, артроз, тендинитоподобные симптомы, боль в грудной клетке.

Со стороны системы кроветворения: железодефицитная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, глюкозурия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, преходящая нечеткость зрения, ксантопсия, острая закрытоугольная глаукома, острая миопия.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Инфекции: сепсис, включая случаи с летальным исходом, инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), воспаление слюнных желез.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, повышение концентрации мочевой кислоты крови, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, снижение ОЦК, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), нарушение толерантности к глюкозе, снижение уровня гемоглобина в крови.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом), эритема, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции, экзема, лекарственная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение или усиление симптомов системной красной волчанки, некротический васкулит, системный васкулит, реакция фотосенсибилизации, рецидив системной красной волчанки, васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, слабость.

Противопоказания к применению

Обструктивные заболевания желчевыводящих путей; выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); выраженные нарушения функции почек (КК 2 ); возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания) повышенная чувствительность к телмисартану, гидрохлоротиазиду или другим производным сульфонамида.

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; нарушения функции печени или прогрессирующие заболевания печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью); снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA; стеноз аортального и митрального клапана; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сахарный диабет; первичный альдостеронизм; подагра; закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

У некоторых пациентов, вследствие подавления активности РААС, особенно при одновременном назначении лекарственных средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина – алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при регулярном контроле функции почек (в т.ч. периодический контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови).

Применение тиазидных диуретиков у пациентов с нарушениями функции почек может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при применении лекарственных препаратов, влияющих на РААС, повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку даже небольшие изменения со стороны водно-электролитного баланса могут способствовать развитию печеночной комы.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться изменение дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Во время проведения терапии тиазидными диуретиками возможна манифестация латентно протекающий сахарный диабет.

В некоторых случаях при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гиперурикемии и обострения течения подагры.

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения данной комбинации для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.

Гидрохлоротиазид, являясь производным сульфонамида, может вызвать идиосинкратическую реакцию в виде острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомами этих нарушений являются неожиданное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые в типичных случаях возникают в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения препарата. Если не проводится лечение, острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения. Основное лечение состоит в как можно более быстрой отмене гидрохлоротиазида. Необходимо иметь в виду, что, если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. К факторам риска развития острой закрытоугольной глаукомы можно отнести сведения об аллергии к сульфонамидам или пенициллину в анамнезе.

Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Признаками, настораживающими в отношении этих нарушений, являются сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, общая слабость, сонливость, чувство беспокойства, миалгия или судорожные подергивания икроножных мышц (крампи), мышечная слабость, выраженное снижение АД, олигурия, тахикардия и такие желудочно-кишечные нарушения, как тошнота или рвота. В период лечения данной комбинацией необходим периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.

При применении данной комбинации риск гипокалиемии более вероятен у пациентов с циррозом печени, при усиленном диурезе, при соблюдении бессолевой диеты, а также в случае одновременного применения глюко- и минералокортикоидов или кортикотропина; к факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.

Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать (при отсутствии явных нарушений метаболизма кальция) преходящее и небольшое повышение содержания кальция в сыворотке крови. Более выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением оценки функции паращитовидных желез тиазидные диуретики следует отменить.

Показано, что тиазидные диуретики увеличивают выведение магния почками, что может привести к гипомагниемии.

У пациентов с ИБС применение любого антигипертензивного средства, в случае чрезмерного снижения АД, может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Имеются сообщения о развитии СКВ при применении тиазидных диуретиков.

Данная комбинация, при необходимости, применяться в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

Данная комбинация менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует учитывами возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Другимие антигипертензивные средства – возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты лития – редко отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина II рекомендуется проводить определение содержания лития в крови;

НПВС , включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС – возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВС. При одновременном применении телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом не было выявлено клинически значимого эффекта.

Дигоксин – отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

Этанол, барбитураты, опиоидные анальгетики – риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин – может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Метформин – существует риск развития молочнокислого ацидоза.

Колестирамин и колестипол – в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида.

Сердечные гликозиды – повышается риск развития гипокалиемии или гипомагниемии, вызываемых тиазидными диуретиками, развития аритмий, вызываемых сердечными гликозидами.

Прессорные амины (например, норэпинефрин) – возможно ослабление эффекта прессорных аминов.

Недеполяризующие миореклаксанты (например, тубокурарина хлоридом) – гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миореклаксантов;

Противоподагрические средства – возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, поэтому могут потребоваться изменения дозы урикозурических средств. Применение тиазидных диуретиков увеличивает частоту развития реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.

Препараты кальция – тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его выведения почками. Если требуется применять препараты кальция, следует регулярно контролировать содержание кальция в крови и, при необходимости, изменять дозу препаратов кальция.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид – тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом;

М-холиноблокаторы (например, атропин, биперидин) – уменьшение моторики ЖКТ, увеличение биодоступности тиазидных диуретиков.

Амантадин – тиазидные диуретики могут увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат) – уменьшение почечной экскреции цитотоксических средств и усиление их миелосупрессивного действия.

НПВС – совместное применение с тиазидными диуретиками может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффекта.

Средствами, которые приводят к выведению калия и гипокалиемии (например, диуретиками, выводящими калий, слабительными средствами; глюко- и минералокортикоидами; кортикотропином; амфотерицином В; карбеноксолоном; бензилпенициллином, производными ацетилсалициловой кислоты) – усиление гипокалиемического эффекта. Гипокалиемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, другие средства, способные повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) или замена натрия в поваренной соли солями калия – возможно развитие гиперкалиемии. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови в случаях, когда комбинация телмисартан+гидрохлоротиазид применяется одновременно с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, а также с препаратами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови.

Препарат Телсартан принадлежит к новейшим лекарственным средствам, снижающим давление. Посредством взаимодействия с ангиотензивными рецепторами он модулирует действие ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая играет важнейшую функцию в регуляции системного давления, возникновении хронической сердечной недостаточности и прочих болезней.

Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает задержку организмом жидкости и тем самым оказывает антигипертензивный эффект.

Другая форма препарата – Телсартан Н, согласно инструкции, сочетает в себе свойства базового действующего вещества и тиазидного диуретика, что позволяет значительно эффективнее снижать давление, чем каждый из компонентов отдельно. На данный момент препарат весьма распространен и находит широкое применение в кардиологии.

Общая информация о препарате

К действиям лекарства можно отнести не только понижение артериального давления, но еще и такие, как снижение нагрузки на сердце, протекция органов-мишеней (сетчатки, эндотелия сосудов, миокарда, головного мозга, почек), предупреждение осложнений (инфаркт, инсульт), особенно при наличии дополнительных факторов риска (повышенная вязкость крови, сахарный диабет).

Телсартан снижает инсулинорезистентность, повышает утилизацию глюкозы, корректирует дислипидемию (снижает количество «вредных» ЛПНП и повышает «полезные» ЛПВП).

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Телсартан относится к избирательным блокаторам рецепторов ангиотензина-II (АТ1). Телсартан Н – к комбинированным препаратам, сочетает блок рецепторов ангиотензина-II (АТ1) основным действующим веществом и антидиуретический эффект гидрохлортиазида. По химическому строению относится к бифениловым нететразоловым соединениям. Является активным лекарственным препаратом. Неконкурентный антагонист, связывается с рецепторами необратимо.

Действие антагонистов рецепторов ангиотензина II

МНН: Телмисартан/Telmisartan. Применяют в кардиологии в борьбе с повышенным систолическим и диастолическим давлением, ХСН. Телсартан Н применяют при неэффективности монотерапии препаратов других групп.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпуск препарата производится в таблетированной форме, в двух дозировках – 40 и 80 мг. В картонной упаковке 3 блистера по 10 таблеток. Таблетки имеют удлиненную овальную форму, выпуклые с двух сторон, без оболочки, белоснежного цвета, с чертой по центру на одной стороне, по бокам от которой два тиснения – «T и L» , на обратной стороне указана дозировка.

Ниже в таблице указана цена в рублях на препараты:

Наименование препарата, № 30 Минимальная Максимальная Средняя
Телсартан 0,04 254 322 277
Телсартан 0,08 320 369 350
Телсартан Н 0,04 341 425 372
Телсартан Н 0,08 378 460 438

Состав

В таблице представлены основные компоненты препарата:

Название Активный компонент, г Дополнительные компоненты, мг
Телсартан Телмисартан 0,04 или 0,08 Меглюмин акридоценат – 11,9; каустическая сода – 3,41; поливинилпирролидон К30 – 12,49; оксиэтилированный сорбинат 80 – 0,59; маннитол – 226,88; молочный сахар – 42,66; магний стеариновый кислый – 5,99; железоокисный красный (Е172) – 0,171.
Телсартан Н Телмисартан 0,04 или 0,08 + Гидрохлортиазид 0,0125

Фармакодинамика и фармакокинетика

Телсартан – избирательный ингибитор рецепторов ангиотензина-II первого типа. Данные рецепторы расположены во многих тканях организма, особенно в гладкой мускулатуре сосудов, миокарде, корковом слое надпочечников, легких, некоторых участках головного мозга. Ангиотензин-II является самым мощным эффекторным пептидным веществом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Посредством рецепторов этого типа реализуются следующие эффекты, которые напрямую или косвенно способствуют быстрому, но зачастую краткосрочному повышению артериального давления. На их снижение направлено действие Телсартана, а именно блокируется или предупреждается :

  • повышение общего периферического сопротивления артерий разного калибра;
  • вазоконстрикция сосудов гломерул почек и повышение гидравлического давления в них;
  • задержка организмом избыточной жидкости: усиление всасывания натрия и воды в проксимальных канальцах, выработка альдостерона;
  • выделение антидиуретического гормона, эндотелина-1, ренина;
  • активация симпатико-адреналовой системы и высвобождение катехоламинов за счет проникновения через гемато-энцефалический барьер;

Помимо РААС системного характера, существуют также тканевые (местные) РАА-системы в различных тканях и органах-мишенях. Их активация обуславливает долгосрочное действие ангиотензина, что приводит к пролиферации эндотелия и мышечного слоя сосудов, гипертрофии кардиомиоцитов, ремоделированию миокарда, миофиброзу, атеросклеротическому поражению сосудов, нефропатиям, поражению органов-мишеней.

Особенностью Телсартана является то, что он связывается избирательно только с рецепторами ангиотензина-II первого типа на долгий период и полностью устраняет негативное влияние ангиотензина, попросту «не допуская» его к рецепторам.

Действие длится от 24 до 48 часов. Снижение АД наступает плавно, постепенно в течение нескольких часов. По сравнению с теми же ингибиторами АПФ, которые долгое время считались одной из самых лучших групп антигипертензивных средств, явным преимуществом средства являются следующие критерии:

  • полная блокада негативных действий ангиотензина (ингибиторы АПФ блокировали не полностью);
  • реализация положительного влияния ангиотензна через рецепторы типа АТ2 (ингибиторы АПФ, наоборот, снижают);
  • не ингибирует киназу, в результат чего отсутствует влияние на брадикинин и, как следствие, связанные с этим побочные реакции (кашель, ангионевротический отек, эмбиотоксическое действие, увеличение синтеза простациклинов);
  • органопротекция.

Рецепторы второго типа слабо изучены, но ученым удалось установить, что их достаточно много в эмбриональном периоде, что может свидетельствовать об их влиянии на рост и созревание клеток. В последующем их число уменьшается. Действие посредством этих рецепторов обратно действию рецепторов первого типа. Положительное влияние через АТ2 рецепторы заключается в следующем:

  • восстановление тканей на клеточном уровне;
  • вазодилатация, увеличение синтеза NO-фактора;
  • торможение клеточного роста, пролиферации;
  • ингибирование гипертрофии клеток сердца.

Более мощным антигипертензивным действием обладает Телсартан Н, который содержит гидрохлортиазид – петлевой диуретик, снижающий реабсорбцию иона натрия и воды почками, оказывая антидиуретический эффект. Это также обеспечивает удобство применения: вместо нескольких таблеток достаточно принять одну один раз в 24 часа, что обеспечит хороший комбинированный эффект.

При постоянном применении терапевтический эффект телмисартана наступает примерно через 3-5-7 недель. В одинаковой мере снижает систолическое и диастолическое давление. Отсутствует синдром отмены: при остановке приема препарата давление в течение нескольких суток вновь возвращается к высоким цифрам, резких скачков при прекращении нет.

При приеме per os максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность равна 60%, быстро абсорбируется. Препарат можно принимать в любое время независимо от питания. На 98,6% и более связывается с белками плазмы, дополнительно связывается с тканями (объем распределения около 510 л).

Концентрация в крови женщин выше, чем у мужчин, на эффективность это не влияет. Около 98% телмисартана выводится посредством билиарной системы, незначительная – с мочой. Метаболизируется путем конъюгации, в результате чего образуется ацетилглюкоронид в неактивной форме. Общий клиренс больше 1499 мл/мин. Период полувыведения больше 19 часов. Гидрохлортиазид не метаболизируется и выводится в свободном виде уриной.

Фармакокинетика не меняется в зависимости от пола и возраста. У пациентов с нарушенной функцией выделительной системы концентрация в крови в несколько раз выше обычного, при гемодиализе, наоборот – ниже, несмотря на то что активное вещество хорошо связано с белками крови. При нарушении печеночных функций биодоступность возрастает до 98%.

Показания и противопоказания

Основные показания к применению Телсартана:

  • повышенное давление;
  • профилактика заболеваний сердца и сосудов;
  • снижение поражения ССС у больных сахарным диабетом второго типа с поражением целевых органов;
  • выраженное поражение атеросклерозом сосудов.

  • аллергия на компоненты препарата;
  • 2-й и 3-й триместры беременности, кормление грудью;
  • несовершеннолетний возраст;
  • обструкция билиарной системы;
  • тяжелое поражение функций печени;
  • рефрактерная гипокалиемия и гиперкальциемия;
  • подагра;
  • одновременное применение с Алискиреном при сахарном диабете.

Ввиду недостаточности исследований препарат не следует давать детям до 18 лет. Строго запрещен прием препарата во время беременности, особенно во 2-м и 3-м триместре, так как лекарство оказывает высокое фетотоксичное действие: снижение функции выделительной системы, замедление оссификации, маловодие.

У новорожденных возникают: повышенное содержание калия, сниженное давление, недостаточность выделительной системы. Следует отменить прием сартанов и заменить на другую группу препаратов. Обязательно тщательное наблюдение за плодом и матерью.

Инструкция по применению

Препарат принимают один раз в 24 часа в одно и то же время, независимо от приема пищи. Запивают достаточным количеством жидкости. Согласно инструкции по применению Телсартана, первоначальная доза составляет 20 мг, затем дозу можно постепенно увеличивать. В основном терапевтически эффективной является дозировка 40 мг. У «стойких» больных можно увеличить дозировку до 80 мг в сутки, но не больше. Данная дозировка является максимальной.

Как альтернативу при неэффективности монотерапии применяют комбинацию блокаторов рецепторов ангиотензина и диуретик, препарат Телсартан Н.

Не рекомендуется комбинировать прием Телсартана с препаратами калия, ингибиторами АПФ, калийсберегающими салуретиками, НПВС, Гепарином, иммунодепрессантами – так как это может спровоцировать избыточное повышение ионов калия в организме. Также не рекомендуется одновременный прием с препаратами лития, так как это может привести к его чрезмерной токсичности.

Гипертоников часто интересует, можно ли принимать Телсартан и Диувер одновременно. Исследования показали, что совместное употребление телмисартана и торасемида, которые являются основными действующими веществами этих препаратов, приводит к значительному снижению артериального давления.

Следует с осторожностью применять эту комбинацию, так как избыточное выведение жидкости может привести к гипотонии. Перед употреблением любого препарата и тем более их комбинации необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Возможные побочные действия и передозировка

Передозировка может грозить следующими реакциями:

  • гипотензия;
  • тахикардия;
  • диспепсические явления;
  • почечная недостаточность.

Препарат обладает незначительным списком побочных явлений, которые к тому же встречается достаточно редко:

  • синкопальное состояние;
  • аритмия, тахикардия;
  • головокружение;
  • вертиго;
  • парастезии;
  • диспептические явления.

Аналоги

Основные заменители препарата Телсартан:

  • Микардис.
  • Телзап.
  • Телмиста.
  • Телпрес.
  • Прайтор.
  • Танидол.
  • Тезео.
  • Хипотел.

Наиболее важным отличием данных препаратов является цена, также отличается и страна-производитель, что влияет на качество очистки компонентов лекарственного средства. По свойствам данные препараты идентичны. Но наиболее эффективными аналогами являются Микардис, Прайтор и Телпрес.

Отзывы врачей и пациентов

В целом и специалистами, и пациентами о препарате дано множество положительных отзывов, вот некоторые из них:

Александр Дмитриевич, врач-кардиолог: «Препарат обладает выраженным и эффективным снижением давления. Его эффект длится долго.

Особенностью и явным преимуществом является его избирательное угнетение вредных эффектов ангиотензина при сохранении положительных. Хватает приема одной таблетки в сутки. Очень удобно подбирать и корректировать дозу. Препарат новейшего поколения с минимальной выраженностью побочных эффектов».

Исходя из известных данных о препарате, можно с уверенностью сказать, что на сегодня это один из самых эффективных антигипертензивных средств. Избирательно устраняет негативное и сохраняет позитивное влияние на сердечно-сосудистую систему и организм в целом.

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector