Телмисартан побочные действия отзывы

No Comments

Содержание (кликабельно)

Артериальной гипертензией называют патологическое состояние, характеризующееся регулярным повышением артериального давления, значение которого превышает цифры 140/90 мм рт. ст. Такой диагноз ставится пациенту при условии, если высокое АД наблюдается при трех его измерениях, которые были произведены в разное время и на фоне спокойной обстановки. При этом крайне важно, чтобы перед подобными манипуляциями человек не принимал никаких препаратов, способствующих повышению или, наоборот, понижению давления.

Общая информация о заболевании

У кого чаще всего диагностируют артериальную гипертензию? Согласно утверждениям специалистов такое заболевание наблюдается примерно у 30 % людей пожилого и среднего возраста, хотя развитие подобной патологии не исключено и у подростков. Следует также отметить, что средний показатель заболеваемости женщин и мужчин имеет практически равное соотношение.

Среди всех форм артериальной гипертензии на легкие и умеренные степени приходится около 80 %.

Осложнения, терапия болезни

Артериальная гипертензия – это довольно серьезная медико-социальная проблема. Отсутствие должного и своевременного лечения такой болезни может поспособствовать развитию серьезных и опасных осложнений. В их число входят инсульт и инфаркт миокарда, которые могут стать причиной утраты трудоспособности человека, а также смертельного исхода.

Нельзя не сказать и о том, что злокачественное или продолжительное течение артериальной гипертензии приводит к существенному поражению артериол некоторых органов (например, глаз, мозга, почек и сердца) и нарушению их кровоснабжения.

Можно ли вылечить артериальную гипертензию? Терапия такого заболевания должна быть в первую очередь направлена на нормализацию высокого АД. Однако на этом лечение не заканчивается. Совместно с приемом препаратов, понижающих давление, требуется обязательная коррекция всех имеющихся нарушений, которые развились во внутренних органах.

Специалисты утверждают, что рассматриваемое заболевание часто носит хронический характер. На полное выздоровление в подобных случаях надеяться бесполезно, но правильно подобранное лечение может предотвратить последующее развитие патологии, а также значительно снизить риск возникновения тяжелых осложнений, в том числе гипертонических кризов.

Какое лекарство чаще всего назначают при артериальной гипертензии? Наиболее популярным препаратом при таком заболевании является «Телмисартан». Инструкция по применению, отзывы об этом медикаменте, его состав, побочные действия, противопоказания и прочие сведения представлены далее.

Описание препарата, упаковка, состав и форма выпуска

В какой форме выпускают лекарственное средство «Телмисартан»? Отзывы пациентов сообщают, что в аптечных сетях такой препарат можно встретить в виде круглых и плоскоцилиндрических таблеток белого цвета или с желтоватым оттенком, с риской и фаской.

Активным действующим компонентом этого медикамента является телмисартан. Что касается вспомогательных веществ, то в качестве них в состав таблеток входят:

  • меглюмин;
  • лактозы моногидрат (или молочный сахар);
  • натрия гидроксид;
  • кроскармеллоза натрия;
  • повидон К25;
  • магния стеарат.

Согласно отзывам «Телмисартан» в таблетках продается в аптеках в контурных ячейках, которые помещены в пачки из картона.

Фармакология

Что представляет собой медикамент «Телмисартан» (40 мг)? Отзывы специалистов утверждают, что это антигипертензивное лекарство, которое является антагонистом рецепторов типа АТ1, то есть ангиотензина II. Рассматриваемый препарат имеет высокое сродство с упомянутым подтипом рецепторов. Он избирательно и на протяжении длительного времени связывается с ангиотензином II, после чего активное вещество вытесняет его из связи с АТ1 рецепторами.

Другие особенности

Какие еще свойства присущи препарату «Телмисартан»? Отзывы сообщают, что действующий компонент этого средства никаким образом не влияет на АПФ и ренин, а также не блокирует каналы, которые ответственны за проведение ионов.

Упомянутое лекарство снижает количество альдостерона в крови. Дозировка препарата, равная 80 мг, полностью устраняет повышенное артериальное давление, которое было вызвано ангиотензинном II.

Терапевтические эффект после приема таблетки длится примерно сутки, а затем постепенно уменьшается. Также следует отметить, что значимое действие медикамента ощущается не менее двух дней после начала лечения.

Согласно отзывам «Телмисартан» способен снижать и систолическое, и диастолическое давление. Однако препарат никаким образом не влияет на частоту пульса человека. Также в процессе лечения не было отмечено эффекта привыкания и значимого накопления активного вещества препарата в организме.

Фармакокинетические свойства лекарства

Каким фармакокинетическими особенностями характеризуется медикамент «Телмисартан»? Инструкция и отзывы специалистов сообщают, что при приеме препарата внутрь его действующее вещество довольно быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биологическая доступность составляет около 50 %.

При применении препарата одновременно с пищей уменьшение AUC варьируется в пределах 6-9 % (при дозе 40-160 мг соответственно).

Через три часа после приема медикамента концентрация его активного компонента в плазме крови постепенно выравнивается (независимо о того, было ли принято лекарство вместе с едой или же натощак).

Связь телмисартана с плазменными белками составляет около 99,5 %. Метаболизируется это вещество посредством конъюгирования с глюкуроновой кислотой. При этом образуются фармакологически неактивные метаболиты.

Период полувыведения рассматриваемого препарата составляет более 20 часов. Выводится его активное вещество в неизмененном виде через кишечник. Кумулятивное выведение посредством почечной системы составляет около 1 %.

Показания к назначению препарата

В каких случаях назначают такое лекарственное средство, как «Телмисартан»? Отзывы врачей сообщают, что рассматриваемый препарат активно применяется во время лечения артериальной гипертензии. Также оно может быть назначено для профилактики смертности людей от патологий сердечно-сосудистой системы, в том числе после инфаркта, инсульта, болезней периферических сосудов и при гипертрофии левого желудочка.

Запреты к назначению перорального средства

Когда не следует использовать таблетки «Телмисартан»? Отзывы специалистов, а также инструкция по применению этого препарата говорят о следующих противопоказаниях к назначению:

  • обструктивные болезни желчевыводящих путей;
  • первичный альдостеронизм;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • непереносимость больным фруктозы;
  • чрезмерная чувствительность пациента к основному веществу или другим компонентам лекарства;
  • период беременности;
  • несовершеннолетний возраст;
  • период грудного вскармливания.

Инструкция по применению

Как следует использовать препарат «Телмисартан» (40 мг)? Отзывы врачей указывают на то, что принимать упомянутые таблетки необходимо внутрь (перорально), независимо от приема пищи.

При диагностировании артериальной гипертензии рассматриваемый медикамент обычно назначают в дозировке 40 мг один раз в день. Однако в некоторых случаях указанная доза может быть уменьшена в два раза (при условии, если лекарство оказалось эффективным в количестве 20 мг).

Если при приеме 40 мг препарата желаемого эффекта достичь так и не удалось, то дозу увеличивают максимум до 80 мг. В этом случае применение всей дозировки осуществляют за один раз.

При коррекции лечения следует учитывать, что максимальный терапевтический эффект достигается не сразу, а по прошествии 1-2 месяца (при условии регулярного приема таблеток).

Чтобы снизить артериальное давление, препарат «Телмисартан» (80 мг), отзывы о котором указаны далее, очень часто назначают совместно с тиазидными диуретиками.

Прием препарата при сердечно-сосудистых заболеваниях

Эффективность таблеток «Телмисартана», применяемых для профилактики смертности у пациентов с проблемами сердечно-сосудистой системы, наблюдается при дозе в 80 мг в день. Отмечается ли аналогичный результат при более низких дозировках в настоящее время неизвестно.

При заболеваниях печени и почек следует обязательно удостовериться, что указанное количество препарата не спровоцирует развитие побочных эффектов со стороны упомянутых органов. Поэтому в подобных случаях рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг в день. Также необходимо учитывать, что для большинства людей с нарушенной работой печени опасна дозировка выше 40 мг в сутки.

Побочные явления

Какие эффекты побочного характера способен вызвать медикамент «Телмисартан 80»? Отзывы специалистов сообщают, что негативные явления на фоне приема рассматриваемого средства наблюдаются крайне редко. Однако в некоторых случаях пациенты все же жалуются на следующие состояния:

  1. Брадикардия, анемия, одышка, рвота, высокое количество креатинина в крови, нарушения сна, диарея, боль в области спины.
  2. Депрессивные состояния, диспноэ, вертиго, судороги икр, обмороки, зуд кожи, резкое падение АД, болезненные ощущения в области живота, слабость.
  3. Диспепсия, высыпания, острая почечная недостаточность, гиперкалиемия, боль в грудной клетке, нарушенная работа почек, повышенное потоотделение.
  4. Мышечная боль, инфекционные болезни дыхательных и мочевыводящих путей (например, цистит, синусит или фарингит), тахикардия, сепсис, зрительные расстройства, тромбоцитопения, чувство сухости во рту.
  5. Снижение уровня гемоглобина, дискомфорт в желудке, чувство беспокойства, боли в суставах, падение АД при смене положения тела, нарушенная работа печени, эритема, повышение активности ферментов печени, экзематозная сыпь, повышение уровня мочевой кислоты в крови.
  6. Боль в сухожилиях, ангионевротический отек, тендинит, токсические высыпания, повышение уровня эозинофилов.

Важно знать!

C особой осторожностью препарат «Телмисартан» назначают при нарушенной работе печени, стенозе аорты, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в период обострения), ИБС, заболеваниях органов пищеварения, стенозе митрального клапана, сердечной недостаточности и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

У людей с уменьшенным ОЦК, а также с гипонатриемией может развиться симптоматическая артериальная гипотензия (в том числе после приема первой таблетки препарата). В связи с этим перед проведением лечения требуется коррекция указанных состояний.

Категорически запрещается применять телмисартан у больных с первичным альдостеронизмом.

Использование препарата возможно в сочетании с тиазидными диуретиками, так как подобная комбинация способствует дополнительному снижению АД.

Препарат от повышенного АД «Телмисартан»: отзывы и аналоги

Аналогами рассматриваемого медикамента являются такие средства, как:

Перед применением указанных лекарств с целью устранения артериальной гипертензии следует иметь в виду, что они обладают своими фармакологическими особенностями, побочными эффектами и противопоказаниями.

Насколько эффективно действует препарат «Телмисартан»? Отзывы пациентов об этом лекарстве встречаются крайне редко. Из тех сообщений, что имеются на сегодняшний день, около 80 % носят положительный характер. Люди, страдающие от регулярного повышения давления, утверждают, что прием упомянутых таблеток позволяет быстро и достаточно мягко его нормализовать. Также пациентов радует тот факт, что данный медикамент крайне редко вызывает побочные явления.

Инструкция от таблетки.рф

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Телмисартан/ Telmisartanum.

Формула: C33H30N4O2, химическое название: 4′-[[4-метил-6-(1-метил-2-бензимидазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил]метил]-2-бифенил-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Телмисартан обладает высоким сродством к рецепторам ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан оказывает блокирующее действие на рецепторы ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецептором, при этом не является агонистом в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина 2. Телмисартан связывается с рецепторами на длительный период. Телмисартан действует на другие рецепторы, включая АТ2 рецепторы и прочие, менее изученные рецепторы ангиотензина. Телмисартан угнетает (дозозависимо) прессорное действие ангиотензина 2, снижает содержание альдостерона в сыворотке крови, увеличивает диурез, выведение хлоридов и натрия. Телмисартан не ингибирует ренин в сыворотке крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Телмисартан уменьшает уровень альбуминурии, оказывает нефропротективное действие. Телмисартан уменьшает кровоток в почках на 10%, при этом, не ухудшая клубочковую фильтрацию. Уменьшает выраженность гипертрофии миокарда при использовании в высоких дозах. У пациентов с артериальной гипертензией снижает как систолическое и диастолическое артериальное давления, не изменяя частоту сердечных сокращений. Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивное действие ангиотензина 2.
Телмисартан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Телмисартан подвергает эффекту «первого прохождения» через печень, поэтому абсолютная биодоступность составляет 40 – 60%. При приеме вместе с пищей площадь под кривой концентрация – время уменьшается на 6% (при дозе 40 мг) – 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема уровень препарата в плазме крови выравнивается, вне зависимости от времени приема пищи. При приеме однократно 80 мг препарата максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация – время были примерно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин, чем у мужчин; при этом значимого влияния на эффективность не происходит. Телмисартан интенсивно связывается с белками плазмы (99,5%), в основном с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином. Телмисартан высоко липофилен и легко проникает в ткани. Равномерно распределяется в организме, объем распределения составляет 500 литров. В печени телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием стабильного неактивного ацилглюкуронида, быстро выводящегося с желчью: в кале определяется примерно 11% глюкуронида и 85% неизмененного телмисартана; почечное выведение составляет не более 2%. Телмисартан выводится медленно, период полувыведения равен примерно 31 час у женщин и 21 час у мужчин. Через 3 часа после приема внутрь развивается гипотензивное действие, которое сохраняется более суток и стабилизируется в течение 1 – 2 месяцев. При отмене лечения артериальное давление постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходному уровню, при этом рикошетная гипертензия не развивается. У пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) изменение дозы не требуется. С помощью гемодиализа телмисартан не удаляется. Фармакокинетические параметры телмисартана у пожилого больных не отличается от молодых пациентов, поэтому коррекции доз не требуется. У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Показания

Артериальная гипертензия; снижение заболеваемости сердечно-сосудистой системы и смертности у больных в возрасте 55 лет и старше, которые имеют высокий риск развития сердечно-сосудистой патологии.

Способ применения телмисартана и дозы

Телмисартан принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20 – 40 мг в сутки за один прием, при необходимости — до 80 мг. У больных с умеренным нарушением функционального состояния печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У больных с умеренным нарушением функционального состояния почек необходимо регулярно контролировать содержание электролитов (калий) и креатинина в сыворотке крови.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
Телмисартан менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Необходимо соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, обструкция желчевыводящих путей, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, нарушения функции печени и/или почек, гипонатриемия, гиперкалиемия, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь, состояния после трансплантации почки (опыт использования отсутствует), стеноз митрального и аортального клапана, стеноз аорты, первичный альдостеронизм (безопасность и эффективность не установлены), заболевания желудочно-кишечного тракта, ишемическая болезнь снрдца, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, снижение объема циркулирующей крови вследствие предшествующего диуретического лечения, ограничения приема поваренной соли, рвоты или диареи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование телмисартана противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности использование телмисартана необходимо немедленно прекратить. В случае необходимости должно назначаться альтернативное лечение (гипотензивные препараты, которые разрешены к использованию во время беременности). В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных действий выявлено не было, но была установлена фетотоксичность (олигогидроамнион, снижение функции почек, замедление оссификации черепа) и неонатальную токсичность (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Пациенткам, которые планируют беременность, необходимо назначать альтернативное лечение. Если терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II происходила во время второго триместра беременности, то рекомендована проверка ультразвуковым методом состояния черепа и функции почек у плода. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии. Исследования действия телмисартана на фертильность человека не проводились. Лечение телмисартаном противопоказано в период грудного вскармливания; необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия телмисартана

Сердечно-сосудистая система и кровь: боль в груди, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, понижение содержания гемоглобина.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, тревожность, депрессия, бессонница, вертиго, обморок, зрительные расстройства.
Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени, заболевания печени.
Респираторная система: кашель, гриппоподобные симптомы, фарингит, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей, инфекции верхних дыхательных путей, одышка.
Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Аллергические реакции: повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, кожный зуд, экзема, сыпь (в том числе лекарственная), гипергидроз, ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, боль в нижних конечностях, боль в спине, миалгия, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, гиперкалиемия, общая слабость, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), сепсис (включая сепсис с летальным исходом).
Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, снижение концентрации гемоглобина, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы.

Взаимодействие телмисартана с другими веществами

Гидрохлоротиазид взаимно усиливает гипотензивный эффект. Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Телмисартан увеличивает содержание дигоксина и лития в крови, поэтому рекомендован контроль содержания последних в плазме крови. При совместном использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, калийсберегающих диуретиков и прочих препаратов, которые способны увеличить содержание калия в сыворотке крови, а также калийсодержащих пищевых добавок, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, возрастает риск развития гиперкалиемии. У пациентов, которые получают нестероидные противовоспалительные препараты и телмисартан, в начале терапии необходимо скомпенсировать объем циркулирующей крови и провести контроль функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных препаратов, таких как телмисартан, за счет угнетения сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместной терапии с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Передозировка

При передозировке телмисартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом телмисартан

Микардис®
Прайтор®
Телмисартан
ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР

Комбинированные препараты:
Амлодипин + Телмисартан: Твинста®;
Гидрохлоротиазид + Телмисартан: МикардисПлюс®.

Телмисартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Telmisartan

Код ATX: C09CA07

Действующее вещество: телмисартан (Telmisartan)

Производитель: ООО Озон (Россия)

Актуализация описания и фото: 20.03.2019

Цены в аптеках: от 289 руб.

Телмисартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или бело-желтоватого цвета (по 5, 7, 10 и 20 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 28, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках, укупоренных натягиваемыми крышками с контролем первого вскрытия либо навинчиваемыми крышками с системой «нажать-повернуть» или с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Телмисартана).

Состав 1 таблетки:

  • активный компонент: телмисартан – 40 или 80 мг;
  • вспомогательные вещества (таблетки по 40/80 мг): кроскармеллоза натрия –12/24 мг, натрия гидроксид – 3,35/6,7 мг, повидон-К25 – 12/24 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 296,85/474,9 мг, магния стеарат – 3,80/6,4 мг, меглюмин – 12/24 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1). Характеризуется высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (АТ II), через которые реализуется действие АТ II.

Препарат вытесняет АТ II из связи с рецептором, при этом не проявляет свойства антагониста в отношении него. Связь с подтипом AT1 рецепторов носит длительный характер.

С другими подтипами рецепторов АТ II телмисартан не связывается, не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 рецепторы и другие, менее изученные рецепторы АТ. Их функциональное значение, а также эффект возможной избыточной стимуляции этих рецепторов ангиотензином II, концентрация которого под влиянием телмисартана увеличивается, не изучены.

Препарат снижает плазменную концентрацию альдостерона. Не влияет на активность ренина в плазме крови. Не блокирует ионные каналы. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также ускоряет деградацию брадикинина, благодаря чему не вызывает побочных эффектов, обусловленных влиянием брадикинина (например, сухой кашель).

Артериальная гипертензия

Применение телмисартана в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие АТ II. Гипотензивный эффект развивается примерно в течение 3 ч после приема первой дозы, сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженное терапевтическое действие обычно развивается через 4–8 недель регулярного приема препарата.

При артериальной гипертензии телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После резкого прекращения приема препарата уровень АД в течение нескольких дней возвращается к исходному значению. Синдром отмены не развивается.

Согласно данным сравнительных клинических исследований, гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым у препаратов других классов (например, атенолола, гидрохлоротиазида, эналаприла, лизиноприла, амлодипина). Вместе с тем, сухой кашель у больных, получавших телмисартан, возникал значительно реже, чем у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов от 55 лет и старше с транзиторной ишемической атакой, инсультом, ишемической болезнью сердца (ИБС), поражениями периферических артерий и осложнениями сахарного диабета 2-го типа (такими как гипертрофия левого желудочка, микро- или макроальбуминурия, ретинопатия) в анамнезе, относящихся к группе риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений, телмисартан оказывал действие, подобное таковому у рамиприла в отношении снижения первичной комбинированной конечной точки: госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью, нефатальный инсульт, нефатальный инфаркт миокарда, сердечно-сосудистая смертность.

Телмисартан, аналогично рамиприлу, также продемонстрировал эффективность в отношении снижения частоты вторичных точек: инсульт без смертельного исхода, инфаркт миокарда без смертельного исхода, сердечно-сосудистая смертность.

Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг для снижения риска сердечно-сосудистой смертности не изучена.

В отличие от рамиприла, телмисартан реже вызывал такие побочные эффекты, как сухой кашель и ангионевротический отек. Однако на фоне его приема чаще возникала артериальная гипотензия.

Фармакокинетика

При пероральном применении препарат в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность телмисартана составляет примерно 50%. Одновременный прием пищи снижает показатель AUC (площади под фармакологической кривой) на 6–19% в зависимости от дозы (40–160 мг). Спустя 3 ч после применения препарата плазменная концентрация выравнивается вне зависимости от времени приема пищи.

Предполагается, что небольшое снижение AUC не может вызывать уменьшение терапевтического эффекта. Линейная зависимость плазменной концентрации телмисартана от принятой дозы отсутствует. При применении препарата в дозах более 40 мг AUC и особенно максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) увеличиваются непропорционально.

Телмисартан характеризуется высокой связью с белками плазмы (более 99,5%), преимущественно с альфа-1 кислым гликопротеином и альбумином. В равновесном состоянии среднее значение кажущегося объема распределения (Vd) составляет примерно 500 л.

Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат фармакологической активностью не обладает.

Препарату свойственна фармакокинетика биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения (Т1/2) более 20 ч. AUC и особенно Cmax непропорционально увеличиваются с дозой. Данные, подтверждающие клиническую значимость накопления телмисартана при его приеме в терапевтических дозах, отсутствуют.

После перорального и внутривенного применения телмисартан выводится в основном через кишечник, преимущественно в неизменном виде. Почками выводится не более 1%.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 1000 мл/мин, печеночный кровоток – порядка 1500 мл/мин.

Фармакокинетика в особых случаях:

  • пол: у женщин Cmax и AUC телмисартана выше, чем у мужчин, примерно в 3 и 2 раза соответственно, однако различия в эффективности препарата выявлены не были;
  • пожилой возраст: у пациентов в возрасте менее и более 65 лет фармакокинетика препарата значительно не отличается;
  • функция почек: пациентам с почечной недостаточностью, в т. ч. получающим гемодиализ, рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (20 мг), коррекция обычной терапевтической дозы не требуется. Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы и не выводится при диализе;
  • функция печени: у пациентов с печеночной недостаточностью, согласно данным фармакокинетическим исследованиям, биодоступность телмисартана достигает практически 100%. Т1/2 не меняется.

Показания к применению

  • лечение артериальной гипертензии;
  • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при наличии их высокого риска у пациентов в возрасте от 55 лет.

Противопоказания

  • тяжелые функциональные нарушения печени (класс С по классификации Чайлда – Пью);
  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • сочетанное назначение пациентам с диабетической нефропатией ингибиторов АПФ;
  • совместное применение у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным/тяжелым нарушением функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 2 площади поверхности тела] алискирена или препаратов, его содержащих;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Телмисартан следует применять с осторожностью):

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • стеноз аортального и/или митрального клапана;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояние после трансплантации почки;
  • легкие и умеренные нарушения функции почек и/или печени;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие ограничения приема поваренной соли, предшествующей терапии диуретиками, диареи или рвоты;
  • принадлежность к негроидной расе.

Телмисартан, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Телмисартан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза – 40 мг 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов достаточной является доза 20 мг (½ таблетки по 40 мг). Если необходимый терапевтический эффект не достигнут, повышают дозу до 80 мг 1 раз в сутки или в дополнение назначают тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). При повышении дозы важно учитывать, что максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 4–8 недель после начала приема телмисартана.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Лечение проводят под контролем артериального давления и при необходимости снижают дозу гипотензивных препаратов.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и больным, получающим гемодиализ, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 20 мг.

Пациентам с легкими и умеренными функциональными нарушениями печени не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Побочные действия

Частота побочных эффектов у телмисартана в целом сопоставима с таковой у плацебо (41,4% и 43,9% соответственно), она не зависит от дозы и не коррелирует с полом пациента, его возрастом и расовой принадлежностью.

Нижеописанные нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до 2 ) и сахарным диабетом. Совместное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано при диабетической нефропатии.

Аналоги

Аналогами Телмисартана являются Ангиаканд, Апровель, Артинова, Атаканд, Блоктран, Валаар, Вазотенз, Валсартан, Валз, Гипосарт, Диован, Ирбесартан, Канарб, Кандесартан, Козаар, Лозап, Лориста, Микардис, Нортиван, Ордисс, Презартан, Реникард, Теветен, Телмиста, Эдарби и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Телмисартане

По мнению врачей, Телмисартан – эффективное гипотензивное средство. Его важным преимуществом является отсутствие влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациенты также оставляют положительные отзывы о Телмисартане: средство нормализует АД, хорошо переносится, имеет доступную стоимость. Сообщений о побочных эффектах практически нет, в редких случаях упоминаются головокружение и нарушение зрения.

Цена на Телмисартан в аптеках

Цена на Телмисартан зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке, аптечной сети и региона продаж. Примерная стоимость таблеток по 40 мг (14 шт. в упаковке) – 428 руб., по 80 мг (28 шт. в упаковке) – 310–325 руб.

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector