Статины крестор инструкция по применению цена

No Comments

Описание актуально на 27.06.2014

  • Латинское название: Crestor
  • Код АТХ: C10AA07
  • Действующее вещество: Розувастатин (Rosuvastatin)
  • Производитель: АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Состав

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

МНН: розувастатин.

Форма выпуска

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.

Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и тд. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %). Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.

Показания к применению

  • в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготнойгиперхолестеринемии;
  • в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
  • лечение атеросклероза;
  • в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
  • кормление грудью и беременность;
  • пациенты принимающие циклоспорин;
  • миопатия, при риске развития миопатии дозировку снижают;
  • дети (до 18 лет);
  • аллергия, на какие либо из компонентов препарата.

Побочные действия

  • головная боль, полинейропатия;
  • миопатия, болезненные ощущения в мышцах и суставах;
  • различные аллергические реакции;
  • тошнота, панкреатит, запор, понос;
  • астения;
  • канальцевая протеинурия.

Инструкция по применению Крестора (Способ и дозировка)

Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.

Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Crestor до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.

У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.

Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.

У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Терапия – согласно симптомам + контроль печеночных ферментов.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.

Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).

Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.

Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.

Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром, лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.

Условия продажи

Условия хранения

Не допускать попадания в руки детям. Хранить в прохладном месте.

Срок годности

Аналоги Крестора

Заменителями Крестора являются: кливас, ровикс, ромазик, розватор, розукард, роксера, фастронг, розулип, розувастатин, сандоз, розарт, мертенил.

Крестор и его аналоги: аллеста, астин, аторвастерол, атормак, вабадин, вазоклин, васта, зоста, лескол XL, торзакс, ливостор, липимакс, липримар, ловастатин, симвакард, этсет, симгал, толевас, торвакард, тулип, торвазин, симстат, симвакор, правапрес, литорва, липодемин, лимистин, ливазо, кардак, Зокор, вазилип, атотекс, аторис, амвастан.

Цена аналогов может существенно отличатся от оригинала.

Отзывы о Кресторе

Отзывов о Кресторе на форумах мало. Препарат появился на отечественном рынке сравнительно недавно. Лекарство активно используют для лечения гиперлипидемии, особенно у лиц, перенесших инфаркты и инсульты. Среди побочных эффектов могут возникнуть головные боли и нарушение режима сна. Во время приема средства, следует уделять особое внимание контролю над составом крови и уровнем ферментов печени.

Цена Крестора, где купить

Купить в Москве 28 таблеток по 5 мг можно за 972 рубля.

Цена Крестор 10 мг в аптеках составляет порядка 1537 рублей за 28 штук. Цена 20 мг Крестор от холестерина составляет 2439 рублей за 20 штук.

Приобрести таблетки 40 мг, 28 штук можно за 3656 рублей.

Крестор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Crestor

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)

Производитель: АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (IPR Pharmaceuticals Inc.) (Пуэрто-Рико)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 1300 руб.

Крестор – препарат с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Крестор выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые; по 5 мг: круглые, желтые, с выгравированной надписью «ZD4522 5» на одной из сторон; по 10 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 10» на одной из сторон; по 20 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 20» на одной из сторон; по 40 мг: овальные, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522» на одной из сторон, на другой – «40» (по 7 или 14 шт. в блистерах, по 1, 2 либо 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в виде розувастатина кальция);
  • Вспомогательные компоненты (для таблеток по 5/10/20/40 мг соответственно): моногидрат лактозы – 93,08/89,5/179/164,72 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 31,02/29,82/59,64/54,92 мг, фосфат кальция – 11,32/10,9/21,8/20 мг, кросповидон – 7,5/7,5/15/15 мг, стеарат магния – 1,88/1,88/3,76/3,76 мг.

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы – 1,8/1,8/3,6/3,6 мг, гипромеллоза – 1,26/1,26/2,52/2,52 мг, триацетат глицерина (триацетин) – 0,036/0,36/0,72/0,72 мг, диоксид титана – 0,9/1,06/2,11/2,11 мг, краситель оксид железа желтый – 0,18 мг (для таблеток по 5 мг), краситель оксид железа красный (для таблеток по 10/20/40 мг) – 0,02/0,05/0,05 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент Крестора – розувастатин, является гиполипидемическим средством, селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

Препарат снижает повышенные концентрации общего холестерина (ХC), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Также Крестор повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), уменьшает концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), холестерина, не связанного с липопротеидами высокой плотности (ХС не-ЛПВП), и аполипопротеина В (АпоВ). Он также снижает соотношение ХС к ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП к ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП к ХС-ЛПВП, АпоВ к АпоА-1. Изменение указанных параметров при первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb по Фредриксону) и гипертриглицеридемии (тип IIb и IV по Фредриксону) носит дозозависимый эффект.

Гиполипидемический эффект развивается в течение одной недели после начала приема Крестора. Спустя 2 недели достигается примерно 90% наибольшего возможного эффекта. Максимальное терапевтическое действие отмечается обычно к 4-ой неделе лечения и сохраняется при регулярном приеме препарата.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, в том числе сопровождающейся гипертриглицеридемией, вне зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности, включая пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией типов IIа и IIb по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП

4,8 ммоль/л) при приеме Крестора в суточной дозе 10 мг уровень ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

В исследованиях пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (с участием 435 человек) положительная динамика показателей липидного профиля отмечается при приеме Крестора в диапазоне доз от 20 до 80 мг. После титрования до суточной дозы 40 мг (терапия в течение 12 недель) концентрация ХС-ЛПНП снижается на 53%. Уровень ХС-ЛПНП до значений менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозах 20 и 40 мг, уменьшение концентрации ХС-ЛПНП в среднем составляет 22%.

При гипертриглицеридемии у пациентов с начальной концентрацией ТГ в пределах 273–817 мг/дл, принимавших розувастатин в диапазоне дозе 5–40 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель, отмечалось значительное снижение концентрации ТГ в плазме крови.

При дополнительном назначении фенофибрата отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, при сочетанном приеме никотиновой кислоты в липидснижающих дозах – в отношении уровня ХС-ЛПВП.

В исследованиях METEOR приняло участие 984 пациента в возрасте от 45 до 70 лет со средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), низким риском развития ишемической болезни сердца (10-летний риск по Фрамингемской шкале составлял менее 10%) и субклиническим атеросклерозом (оцениваемым по толщине комплекса «интима – медиа» сонных артерий – ТКИМ). Целью исследования было изучение влияния розувастатина на ТКИМ. Пациенты в течение двух лет получали розувастатин в суточной дозе 40 мг либо плацебо. В группе розувастатина отмечалось замедление скорости прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95% доверительный интервал составлял от -0,0196 до -0,0093; р 9 по шкале Чайлда – Пью опыт применения розувастатина отсутствует;
почечная недостаточность: при легкой и умеренной почечной недостаточности уровни плазменных концентраций розувастатина и его основного метаболита существенно не менялись. У пациентов с выраженной недостаточностью почечной функции (клиренс креатинина 1/100, 1/1000, 1/10000,

Рейтинг 3,4 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Крестор (Crestor): 9 отзывов врачей, 7 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Цены на крестор в аптеках Москвы

таблетки 10 мг 28 шт. ≈ 1950,9 руб.
10 мг 98 шт. ≈ 5365,1 руб.
20 мг 28 шт. ≈ 4416,5 руб.
40 мг 28 шт. ≈ 5890 руб.
5 мг 28 шт. ≈ 2123 руб.
5 мг 98 шт. ≈ 5595 руб.

Отзывы врачей о кресторе

Рейтинг 1,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Один из наиболее эффективных статинов.

Гепатотксичность. То есть при вероятной пользе мы имеем гарантированный вред.

В США ещё с 70-х годов проводилась информационная политика по прививанию американцам здорового образа жизни. Поэтому сегодняшние американские пенсионеры дисциплинированно сдают АЛТ и АСТ раз в 3 месяца, если принимают статины. У нас такого порядка к сожалению, пока нет.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

"Крестор" – один из первых оригинальных статинов, о назначении которого нужно подумать при сочетании эректильной дисфункции с дислипидемией. Неплохо приводит в норму липидограмму. При грамотной комбинированной терапии первые положительные эффекты в плане нивелирования эректильной дисфункции наблюдаются через 2-3 месяца регулярного приёма. Доза подбирается индивидуально, по липидограмме. Обязательно назначение антиоксидантов.

Препарат дорогой, но судя по всему, "Крестор" этого стоит. Возможность нарушения функции печени.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Действительно помогает, уровень ЛПНП снижается, эффективен только при курсовом приеме, так что не следует бросать прием препарата после достижения удовлетворительно терапевтического эффекта.

Продуманная дозировка препарата позволяет легко и удобно контролировать уровень холестерина в крови.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Любимый статин. Да, дорогой, но неспроста. Оригинальный препарат, т.е. исследован наилучшим образом. Эффективность хорошая, ожидать снижения липидов можно и нужно. Не стоит пренебрегать контролем ферментов печени на фоне приёма "Крестора" или любого другого статина. Ну, и, конечно, не стоит забывать, что приём статина должен быть, за редким исключением, постоянным, а не курсовым.

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Оригинальный препарат, розувастастин. Хорошо снижает уровень холестерина. Доказана эффективность в целях первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Очень дорогой препарат, не каждый может себе позволить.

Во время приёма необходим контроль липидограммы и АЛТ, АСТ. Принимается 1 раз в день, вечером.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

"Крестор" – отличный препарат из всех статинов. С доказательной базой. Через 1,5- 2 месяца постоянного приёма видны результаты. Назначается 1 раз в сутки, дозировка подбирается индивидуально, во время приёма препарата контроль липидного спектра крови, АЛТ, АСТ.

Цена высоковата, не всем пациентам доступен.

Препарат переносится хорошо, своим пациентам рекомендую.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

На 2 месяца крестор не назначают, тем более, "в целях профилактики развития бляшки". Крестор продемонстрировал способность уменьшать размер бляшек лишь через 2 года приема в дозе 40 мг в день. Вообще, если позволяют финансовые ресурсы – лучше оригинального препарата нет ничего. А оригинальный розувастатин – это "Крестор". Но если стоит вопрос: или не лечиться вовсе, или принимать качественный дженерик – то лучше, конечно, качественный дженерик. Стоить помнить о том, что все долгосрочные эффекты розувастатина – снижение смертности, частоты инфаркта миокарда и инсульта – были продемонстрированы исключительно для "Крестора", ибо остальные дженерики таким образом не исследовались. Хотя, конечно, качественный дженерик должен вызывать сопоставимое снижение уровня холестерина в крови, и это должно быть доказано в ходе соответствующих исследований.

Единственный недостаток – цена. Особенно теперь, после изменения курса валют. Кто может себе позволить – пусть покупает. Следует отдавать себе отчет в том, лечение любым статином проводится не ради снижения уровня холестерина, а для снижения риска инфаркта миокарда, ишемического инсульта и смерти от сердечно-сосудистых причин. Именно поэтому принимать статины следует годами. Тогда Вы будете более надежно защищены от названных выше неприятностей. Если крестор для Вас дорог, то лучше сразу начинать и качественного дженерика. Потому что заметной пользы от его приема за один-два-три месяца не будет. Холестерин, несомненно, снизится, но, по большому счету, статины принимают не ради снижения уровня холестерина, а ради снижения риска неприятностей в виде инфаркта миокарда, инсульта и т.д. А риск этот, как правило, начинает снижаться лишь через многие месяцы от начала приема статинов.

Если побочные эффекты возникли у одного пациента, это совершенно не означает, что то же самое случится со всеми другими. Так что, послушав одного человека, принимавшего крестор (или что угодно еще) и получившего нежелательные явления, ни в коем случае не относите этого на свой собственный счет. Предсказать возникновение побочных эффектов у конкретного пациента обычно невозможно. Только надо понимать, что лечиться крестором стоит тогда, когда Вы можете позволить себе покупать его годами. Иначе – сразу покупайте качественный дженерик и лечитесь им (например, мертенил, или роксера, или тевастор).

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Лучший препарат из всех статинов. Быстро стабилизирует уровень холестерина до целевого уровня. В отличии от аналогов, терапевтический эффект даже при низких дозах.

Цена, конечно, большая! Тут не поспоришь. Не всем больным по карману.

Оригинальный препарат. Доказательная база внушительная. Но цена пугает большинство больных, которым он необходим.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Быстро нормализует уровень холестерина (за неделю может снизить показатели до нормы).

Препарат хорошо изучен, с большой доказательной базой, отличного качества. Эффективно работает в малых дозах по сравнению с другими препаратами из этой группы. Хорошо переносится. В большинстве случаев принимается постоянно.

Отзывы пациентов о кресторе

Принимала "Крестор" 2 недели, начали очень болеть мышцы ног, не могла спать, принимала обезболивающие препараты, прошла неделя. После отмены боли остались и ещё появились болезненные подергивания мышц, и кожные боли при прикосновении, подожду ещё неделю, пока выведется препарат из организма, а если боли не пройдут пойду к неврологу. Принимая его, нужно обращать внимание, что написано в инструкции, и еще не известно, в каком состоянии печень. Будьте осторожны, похоже, препарат не совсем исследован.

У нас друг в Канаде умер от рака поджелудочной железы. Первое, что сделал онколог после постановки диагноза, попросил написать все принимаемые медпрепараты. Среди них был крестор. Он его сразу запретил. Выяснилось, что в Канаде его стараются не назначать. Есть серьёзные подозрения, что этот препарат вызывает раковые заболевания.

Папа три года пил "Крестор". Лекарство быстро и эффективно снижало холестерин. Хотели прекратить принимать препарат, но после отказа холестерин снова вырос. Поэтому пришлось возобновить приём таблеток. После чего папа начал жаловаться на головные боли, ухудшение здоровья, ухудшение сна. Мы долго выясняли причины, сдавали различные анализы. В итоге оказалось, что у отца проблемы с печенью. Применение препарата стало невозможным.

Очень довольна препаратом, снижает быстро и практически без побочек. Только в перерыве пропиваю Эссенциале Форте Н.

Врач выписал на 2 месяца в целях профилактики развития бляшки. Купила (вроде оригинал). Таких высыпаний у меня в жизни не было! Какая-то гнойничковая сыпь по всему телу. Дня 4 пила, так как думала, что возможно на принимаемый совместно "Магнерот". Выяснила, что на Крестор всё-таки. Как жить? Еле избавилась от последствий.

Инфаркт миокарда заставил меня призадуматься и одуматься, что же сделал со своим здоровьем! Даже в тренажерку пошел. Больно повышенный у меня холестерин, вот назначили строгую диету, на варенном и пареном только, радуюсь, можно употреблять фрукты, курить запретили, тяжело все это. Попробовал "Крестор" – по назначению принимаю, а аллергических реакции не наблюдал. Легче стало дышать, плюс бегаю на беговой дорожке, упражняюсь с тренером. Таблетки помогают, но физическое упражнение тоже на пользу. Не знаю, но с таблетками я лучше справляюсь, периодически, чтобы не привыкать, приостанавливаю лечение.

Крестор прописали моему мужу после перенесенного инфаркта. Анализы показали, что у него слишком большое содержание холестерина в крови и поэтому необходимо было побыстрее снизить эти показатели. При регулярном приеме этого препарата и при соблюдении строжайшей диеты постепенно показатели холестерина стали снижаться. Только по истечении месяца анализы показали, что содержание холестерина в крови дошло до допустимого уровня. Врач порекомендовал принимать его и после этого, но это довольно дорогой препарат и не каждый может себе позволить принимать его в течении длительного периода времени.

Формы выпуска

Дозировка Фасовка Хранение Продажа Срок годности
7, 28

Инструкция по применению крестора

Краткое описание

Крестор (действующее вещество — розувастатин) — оригинальное гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к группе селективных ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы, более известной как статины. За нашей страной уже давно тянется слава «заповедника» артериальной гипертензии. Высоко артериальное давление в конечном итоге становится одной из основных причин инвалидизации и смертности от кардиоваскулярной патологии. Не секрет, что развитие артериальной гипертензии идет рука об руку с различными метаболическими нарушениями, как то: непереносимость глюкозы, гиперинсулинемия (чрезмерная секреция инсулина), гипеурикемия (избыток мочевой кислоты в крови), ожирение и дислипидемия (нарушение липидного обмена). В последнем случае артериальная гипертензия связана с повышением содержания атерогенных фракций липидов и, как результат — развитием атеросклероза. Как свидетельствуют результаты исследований, гиперхолестеринемия имеет место более чем в 40% клинических случаев повышенного артериального давления. Любопытно, что у пациентов-гипертоников мужского пола липидный спектр более атерогенен по сравнению с женщинами. Недостаточное внимание, уделяемое коррекции артериального давления, а также устранению факторов кардиоваскулярного риска, включая дислипидемию, приводит к развитию и дальнейшему прогрессированию атеросклероза. В связи с этим нормализация липидного обмена является одной из основных целей ведения пациентов с артериальной гипертензией, средством достижения которой, наряду с коррекцией образа жизни, является прием статинов. Результаты крупномасштабных клинических исследований наглядно демонстрируют, что статины в значительной степени снижают риск развития кардиоваскулярных событий. Особое место среди представителей данной фармакологической группы занимает розувастатин (крестор), что обусловлено наличием у него общепризнанных преимуществ над «коллегами по цеху». Крестор — синтетический препарат, применяемый в кардиологии с 2003 г. Его клиническая эффективность была досконально изучена в целой серии испытаний, объединенных под общим названием GALAXY и охватывающих более 45 тысяч участников.

В рамках этой программы было подтверждено положительное влияние препарата на липидный профиль, маркеры активного воспаления, характер течения атеросклеротического процесса. При использовании крестора в диапазоне рекомендованных доз отмечалось снижение уровня «плохого» холестерина (ЛПНП) на 52–63%, что превосходит аналогичные показатели у других статинов. Помимо этого, при лечении крестором гарантированно повышается уровень «хорошего» холестерина (ЛПВП) — в среднем на 14%, с одновременным снижением уровня триглицеридов. Учитывая, что решающая роль реакций воспаления в патогенезе атеросклероза в настоящее время не подвергается сомнению, особое внимание по понятным причинам уделяется противовоспалительному действию крестора. Было проведено исследование, в котором препарат четко показал свою эффективность при коронарном атеросклерозе: двухлетняя терапия крестором продемонстрировала преимущества не только в улучшении липидного профиля и нормализации маркеров воспаления, но и в регрессии атеросклероза в венечных и сонных артериях. Таким образом, крестор сегодня по праву считается самым перспективным лекарственным средством не только в отношении коррекции липидного профиля, но и в предупреждении развития атеросклероза. Использование крестора оказалось эффективным как при первичной, так и при вторичной профилактике ишемической болезни сердца. Клинический эффект от применения препарата развивается в течение 7 дней, а через месяц недели фармакотерапии достигает своего пика.

Крестор выпускается в таблетках, которые следует проглатывать целиком, не размельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать в любое время дня. Перед началом лечения и во время него пациент должен соблюдать традиционную гипохолестеринемическую диету. Доза крестора подбирают индивидуально в зависимости от задач лечения, наблюдаемого эффекта и переносимости препарата пациентом.

Фармакология

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 – примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК все

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector