Эзетрол инструкция по применению цена отзывы аналоги

No Comments

Содержание (кликабельно)

Повышение уровня холестерина в крови — весьма распространенная проблема, с которой сталкиваются многие люди. Стоит отметить, что подобные изменения негативно влияют на работу организма, в частности ослабляют работу сердечно-сосудистой системы, провоцируют развитие атеросклероза. Именно в таких случаях применяется лекарственное средство «Эзетрол». Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что препарат действительно помогает нормализовать уровень холестерина, так как является представителем группы гиполипидемических лекарств нового поколения.

Разумеется, люди, которые в силу тех или иных причин вынуждены принимать лекарство, ищут дополнительную информацию. Что входит в состав препарата «Эзетрол»? Инструкция по применению, аналоги, показания — это важные сведения. Как воздействует средство на организм человека? С какими осложнениями может быть сопряжена терапия? Существуют ли противопоказания? Ответы на эти вопросы стоит изучить.

Лекарственное средство «Эзетрол»: фото, описание состава

Для начала стоит ознакомиться с основными сведениями о данном препарате. Лекарство «Эзетрол» выпускают в форме небольших капсулообразных таблеток белого цвета (иногда с легким оттенком бежевого или желтого). Таблетки упакованы в удобные блистеры по 10 или 14 штук.

Основным активным веществом этого препарата является эзетимиб. Одна таблетка содержит 10 мг этого компонента. Конечно, присутствуют и другие составляющие: моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, повидон и микрокристаллическая целлюлоза.

Как препарат влияет на организм?

«Эзетрол» — препарат, предназначенный для перорального приема. Он является представителем класса гиполипидемических лекарств нового поколения, поэтому его механизм воздействия отличается (например, фибраты, статины, секвестранты желчных кислот действуют на организм человека по-другому).

Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника. Здесь он замедляет процессы всасывания холестерина. В результате подобного воздействия из кишечника в печень поступает намного меньше холестерина. Таким образом, запускаются естественные метаболические процессы — запасы холестерина в печени уменьшаются, это вещество намного быстрее выводится из крови.

Стоит отметить, что препарат «Эзетрол» не влияет на процессы экскреции желчных кислот и не ингибирует реакции, посредством которых холестерин синтезируется в тканях печени.

Достаточно часто комбинируется прием таблеток «Эзетрол» и статинов. Статины, как известно, снижают скорость синтеза холестерина в печени. Благодаря комплексному взаимодействию этих двух лекарств удается быстро снизить уровень холестерина в крови и нормализовать работу организма.

Информация о фармакокинетике

Активное вещество препарата быстро всасывается, после чего конъюгируется в тканях тонкого кишечника и структурах печени с образованием эзетимиб-глюкуронида. Максимальная концентрация неизмененного эзетимиба наблюдается спустя 4-12 часов после приема, а его конъюгата — через 1-2 часа. Как уже упоминалось, прием пищи (любой, в том числе и жирной) никак не влияет на биологическую доступность этого вещества.

Эзетимиб связывается с белками плазмы крови примерно на 99,7 % (в форме глюкуронида — примерно на 88-92 %). Вещество метаболизируется в структурах тонкого кишечника и печени, после чего выводится вместе с желчными кислотами.

Когда нужно принимать таблетки? Перечень основных показаний

В каких случаях врачи рекомендуют прием лекарственного средства «Эзетрол»? Отзывы врачей свидетельствуют о том, что существует множество ситуаций, в которых данный препарат может действительно помочь.

  • Лекарство применяется для лечения первичных форм гиперхолестеринемии — состояния, которое сопровождается резким повышением уровня холестерина в крови. Препарат используется как для монотерапии, так и в качестве вспомогательного средства в комбинации со статинами и, разумеется, соответствующей диетой.
  • Показанием к применению является и так называемая гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — врожденная патология, которая также связана с повышением уровня холестерина в организме. Опять же, «Эзетрол» применяется в комплексе со статинами.
  • Есть и еще одно заболевание, при котором эффективным является «Эзетрол». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что препарат необходим для лечения гомозиготной фитостеролемии. Это патологическое состояние сопровождается повышением уровня растительных стеролов в крови (при этом уровень холестерина может быть как нормальным, так и повышенным).
  • К показаниям относят и ситостеролемию, которая сопровождается повышением уровня кампестерола и ситостерола.

Разумеется, только врач принимает решение о том, целесообразно ли принимать лекарство в том или ином случае.

Инструкция по применению. Дозы и режим приема

Ни в коем случае нельзя использовать подобные лекарства самостоятельно. Только специалист после тщательной диагностики сможет составить правильную схему терапии с использованием препарата «Эзетрол». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что максимально эффективным и безопасным является прием 10 мг эзетимиба в сутки.

В данном случае время приема пищи не имеет никакого значения. Коррекция дозы для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется. Если терапия включает в себя применение секвестрантов желчных кислот, то таблетку «Эзетрола» нужно принять либо за два часа до, либо спустя четыре часа после использоваться секвестрантов.

Длительность терапии определяется лечащим врачом, так как здесь много зависит от состояния пациента, степени выраженности проблемы и прочих факторов. Не требуется коррекция дозы для пожилых пациентов в детей (детям препарат назначают лишь в случае генетических заболеваний, связанных с нарушением обмена холестерина). Медикаментозное лечение обязательно должно дополняться правильной липидоснижающей диетой — подобных принципов питания нужно придерживаться в течение терапии и еще некоторое время после ее завершения.

Существуют ли противопоказания?

Мы уже изучили основные свойства данного препарата и спектр его применения. Но всегда ли целесообразно использовать лекарственное средство «Эзетрол»? Инструкция по применению, отзывы специалистов содержат информацию о наличии противопоказаний. Обязательно стоит изучить список ограничений еще до начала проведения терапии.

  • Разумеется, подобное средство ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от повышенной чувствительности как к активному компоненту, так и к любому другому составляющему веществу таблеток.
  • К перечню противопоказаний относят умеренные и тяжелые формы печеночной недостаточности. Препарат также не назначают во время острой стадии любого заболевания печени.
  • Также не стоит принимать данное лекарственное средство в комбинации с фибратами и циклоспоринами, так как степень безопасности в данном случае не установления.
  • К противопоказаниям относится и период беременности. Дело в том, что лабораторные испытания на данной группе пациенток не проводились, поэтому нельзя точно сказать, воздействует ли активное вещество лекарства на процессы развития плода.
  • Клинические испытания показали, что активный компонент и его метаболиты выделяются вместе с грудным молоком, поэтому новоиспеченным матерям в период лактации препарат не назначают. Если все же необходимость в проведении терапии существует, то стоит на время прекратить грудное кормление, так как это может негативно повлиять на состояние новорожденного.
  • Также лекарственное средство не назначают детям и пациентам, не достигшим 18 лет. Исследования с участием представителей этой возрастной группы не проводились, поэтому нет информации о том, как препарат может повлиять на растущий организм.

Помните, что обо всех принимаемых лекарствах нужно обязательно сообщить врачу, так как всегда существует вероятность неблагоприятного взаимодействия.

Описание возможных побочных реакций

Статистические исследования говорят о том, что большинство людей хорошо переносят терапию с применением препарата «Эзетрол» — отзывы пациентов это подтверждают. Тем не менее, всегда существует вероятность развития осложнений, и с их перечнем стоит ознакомиться еще до начала терапии.

    Если речь идет о монотерапии, то наиболее распространенным побочным эффектом является боль в животе, связанная со скоплением газов, а также диарея. Часто пациенты жалуются на сильную беспричинную усталость. К перечню возможных осложнений можно отнести также кашель, тошноту, боли в шее, вызванные мышечными спазмами. Возможно снижение аппетита, повышение артериального давления, боли в груди, правда, подобные побочные реакции наблюдаются крайне редко.

Как уже упоминалось, во многих случаях принимаются статины в комбинации с препаратом "Эзетрол" (10 мг). Отзывы свидетельствуют о том, что в таких случаях терапия наиболее часто сопряжена с развитием миалгии, появление головных болей и повышением уровня аланинаминотрансферазы. Кроме того, возможно появление кожных высыпаний, в том числе и крапивницы. Пациенты жалуются на сухость во рту, боли в мышцах (в частности, боли в спине и конечностях), появление периферических отеков.

Еще раз стоит отметить, что побочные реакции весьма редко развиваются на фоне использования таблеток «Эзетрол». Отзывы свидетельствуют о том, что в большинстве случаев небольшая корректировка дозы помогает устранить все проблемы. Тем не менее, иногда прием препарата приходится отметить. В любом случае при появлении каких-то неприятных симптомов или ухудшений состояния нужно обратиться к специалисту.

Возможна ли передозировка? Особенности терапии

Многие пациенты интересуются вопросами о том, что может случиться, если принять слишком большую дозу лекарственного средства «Эзетрол». Инструкция по применению, отзывы кардиологов и результаты статистических исследований свидетельствуют о том, что подобные случаи встречаются крайне редко. Даже длительный прием 50 мг эзетимиба в сутки переносится организмом большинства пациентов вполне хорошо.

Изредка прием слишком больших доз лекарства приводит к появлению побочных эффектов и/или их усилению. В таких случаях показано промывание желудка и прием сорбентов. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание нормальной работы пораженных систем и органов.

Возможно ли взаимодействие с другими лекарствами?

Как свидетельствуют результаты клинических испытаний, данные таблетки могут взаимодействовать с другими препаратами:

  • Если одновременно принять «Эзетрол» и антацид (вне зависимости от активного вещества), то скорость всасывания эзетимиба заметно снижается. Тем не менее это практически не влияет на уровень биодоступности.
  • Холестирамин также влияет на процессы метаболизма эзетимиба.
  • Концентрация эзетимбина в крови в несколько раз повышается на фоне приема циклоспорина.
  • На фоне одновременного приема «Эзетрола» и фибратов (будь то гемфиброзил или фенофибрат) наблюдается повышение суммарной концентрации эзетимиба. Стоит отметить, что безопасность подобной терапии не определена, но такую комбинацию стараются не использоваться. Дело в том, что фибраты повышают уровень экскреции холестерина вместе с желчью, что теоретически повышает вероятность развития желчнокаменной болезни в будущем.
  • Стоит отметить, что данное лекарственное средство никак не влияет на процессы метаболизма в организме человека глипизида, дапсона, толбутамида, дигоксина, варфарина. Также на фоне терапии не обязательно отказываться от приема пероральных контрацептивов.

Именно поэтому важно сообщить специалисту обо всех принимаемых лекарственных средствах. Стоит также помнить, что использовать любые препараты во время подобной терапии можно лишь с разрешения лечащего врача.

Перечень эффективных аналогов. Чем можно заменить препарат?

В современной медицинской практике часто применяется лекарственное средство «Эзетрол». Отзывы, состав, свойства — это важная информация, которую обязательно нужно изучить. Но что делать, если в силу тех или иных причин использование этого препарата невозможно?

Конечно, рынок фармацевтических продуктов предлагает заменители. Например, для борьбы с повышенным уровнем холестерина применяются такие средства, как «Липобон», «Эзетимиб». Эффективными считаются и такие лекарства, как «Зетия», «Витрум Кардио Омега-3». Разумеется, подбирать заменитель самостоятельно нельзя ни в коем случае — это может сделать только лечащий врач после изучения результатов анализов.

Сколько стоит лекарство?

Многим пациент специалисты рекомендуют принимать лекарственное средство «Эзетрол». Инструкция, отзывы, показания, возможные риски — это информация, которую ищут многие пациенты. Но не менее важным фактором в данном случае является и стоимость препарата.

Конечно, точную цифру указать невозможно, так как это во многом зависит от места покупки, фирмы-производителя, распространителя и множества других факторов. 1700-200 рублей — именно во столько обойдется упаковка из 28 таблеток (по 10 мг) «Эзетрола».

Отзывы, кстати, подтверждают, что это весьма доступная цена, так как порой упаковки достаточно для того, чтобы нормализовать уровень холестерина. Многие потенциальные заменители обойдутся в гораздо большую сумму, хотя существуют и более дешевые аналоги.

Препарат «Эзетрол»: отзывы специалистов в пациентов

Мы уже изучили основные сведения о данном лекарстве. Но что говорят специалисты и пациенты о препарате «Эзетрол»? Отзывы (кто принимал данное средство, говорят, что оно действительно помогает) носят преимущественно положительный характер. Лекарство хорошо переносится. Лишь изредка пациенты отмечают появление головных болей, неприятных ощущений в животе. К преимуществам, безусловно, относят и небольшое количество противопоказаний.

Весьма удобным является и график приема — нужно выпить лишь одну таблетку в сутки. К недостаткам относят разве что высокую стоимость лекарства, но эффект от его использования вряд ли можно переоценить.

Отзывы врачей также носят положительный характер. Уже после нескольких дней терапии в результатах лабораторных анализов можно заметить значительные улучшения. При помощи препарата и правильно подобранной диеты можно взять под контроль уровень холестерина в крови и тем самым предотвратить развитие или дальнейшее прогрессирование атеросклероза.

Описание актуально на 09.09.2015

  • Латинское название: Ezetrol
  • Код АТХ: C10AX09
  • Действующее вещество: Эзетимиб (Ezetimibe)
  • Производитель: SCHERING-PLOUGH LABO (Бельгия)

Состав

Капсуловидная таблетка содержит 10 мг действующего вещества эзетимиба.

Дополнительные компоненты: кроскармеллоза Na, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат Mg, лаурилсульфат Na, повидон.

Форма выпуска

Эзетрол выпускается в виде белых капсулообразных таблеток. На одной из сторон выгравировано число «414». Таблетки упакованы по 7/10 штук в блистеры. В картонной пачке может находиться от 1 до 4 блистеров.

Фармакологическое действие

Активность и эффективность лекарственного средства проявляются только при приёме per os. Основной механизм воздействия активного вещества значительно отличается от принципа работы других лекарственных средств, действие которых направлено на снижение холестерина (гиполипидемические соединения: растительные стиролы, фибраты, секвестранты желчных кислот, статины).

Активный компонент локализуется в тонком кишечнике (в щеточной каёмке), препятствуя дальнейшему всасыванию холестерина из просвета пищеварительного тракта. Принцип воздействия основан на усилении выведения холестерина из организма и препятствию его накоплению в печёночной системе в виде запасов. Лекарственный препарат не влияет на процессы экскреции желчных кислот, что отличает его от медикаментов, которые связывают желчные кислоты.

Эзетрол не ингибирует процессы синтезирования холестерина в печёночной системе, что существенно отличает его от статинов. Клинические исследования в течение 2-х недель показали, что активное вещество способно снижать абсорбцию холестерина в просвете кишечника на 54% по сравнению с контрольной группой-плацебо (в исследовании приняли участие 18 пациентов).

При снижении абсорбции холестерина из просвета кишечника уменьшаются его запасы в печени. Действие статинов направлено на снижение синтезирования ХС. Комплексное воздействие препаратов из разных групп позволяет эффективно бороться с дислипидемией, гиперхолестеринемией, снижая показатели «плохого» холестерина, триглицеридов, общего холестерина. Отмечается рост липопротеидов высокой плотности.

Активное вещество не влияет на всасываемость прогестерона, желчных кислот, жирных кислот, триглицеридов, жирорастворимых витаминов А и Д, этинилэстрадиола.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание

Эзетимиб после приёма per os быстро всасывается из просвета тонкого кишечника и также быстро конъюгирует в печеночной системе до эзетимиб-глюкуронида — фенольного фармакологически активного глюкуронида. Максимальная концентрация активного вещества регистрируется через 4-12 часов, а Cmax глюкуронида раньше — через 1-2 часа. Определить абсолютную биологическую доступность медикамента невозможно, т.к. соединение практически не растворяется в воде. При приёме пищи (независимо от содержания жира) биологическая доступность действующего вещества не меняется при приёме Эзетрола per os в дозировке 10 мг. Лекарственное средство можно принимать между приёмами пищи, а также во время еды.

Распределение

Связывание глюкуронида и эзетимиба с плазменными белками осуществляется на 99,7% и 88-92% соответственно.

Метаболизм

Метаболические процессы проходят в печёночной системе путём конъюгации с глюкоуронидом, а также в тонком кишечнике. Продукты выводятся преимущественно с желчью. В плазме крови обнаруживаются только сам эзетимиб и его глюкуронид, которые медленно выводятся из крови путём усиленной печёночно-кишечной рециркуляции. Период полувыведения равен 22 часам.

Выведение

После приёма per os медикамента в дозировке 20 мг показатель суммарного эзетимиба составляет 93% от уровня общей радиоактивности. Радиоактивные следы полностью исчезают через 48 часов. С калом и мочой через 10 дней выводится 78 и 11% общего количества активного вещества.

Фармакокинетика у особой группы пациентов

Педиатрия

Всасываемость активного вещества у детей соответствует всасываемости у взрослых. Аналогичная ситуация по фармакологическим показателям (на основании данных измерения суммарного действующего вещества). Для детей до 10 лет фармакокинетические показатели неизвестны. Клинический опыт лечения подростков и детей позволяет ограничить применение медикамента у пациентов, страдающих семейной формой гомозиготной гиперхолестеринемии и ситостеролемией.

Пациенты пожилого возраста

У лиц старше 65 лет концентрация суммарного активного вещества в плазме крови выше, чем у лиц молодого возраста почти в 2 раза. Степень выраженности холестеринснижающего эффекта у лиц молодого и пожилого возраста сопоставимы. Аналогичная картина наблюдается и по профилю безопасности Эзетрола.

Пациенты с патологией печёночной системы

Однократный приём медикамента в дозировке 10 мг пациентами с печёночной недостаточностью лёгкой степени вызывает увеличение средней площади под AUC для суммарного активного вещества в 1.7 раз в сравнении с контрольной группой здоровых добровольцев. При патологии умеренной степени выраженности (по Чайлд-Пью 7-9 баллов по шкале) приём 10 мг препарата в течение 2-х недель вызывал повышение AUC для суммарного активного вещества в 4 раза в сравнении с контрольной группой (в 1-й и 14-й дня исследования). При патологии печени лёгкой степени тяжести подбор дозировки не требуется.

Не рекомендуется назначать Эзетрол пациентам с тяжёлой и умеренной патологией печёночной системы в дозировках, превышающих 10 мг в виду отсутствия данных по безопасности.

Пациенты с почечной патологией

При тяжёлых заболеваниях почек показатель AUC возрастает в полтора раза по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев (актуально для дозы 10 мг). Данные показатели не имеют клинически важного значения. При патологии почек индивидуальный подбор дозировки активного вещества не требуется.

Половая принадлежность
У лиц женского пола концентрация активного вещества эзетимиба в крови выше, чем у мужчин (разница менее 20%). Холестеринснижающий эффект выражен одинаково, поэтому коррекция режима дозирования в зависимости от пола не осуществляется.

Показания к применению

  • Семейная форма гомозиготной гиперхолестеринемии. Совместно с препаратами-статинами позволяет снизить уровень общего и «плохого» холестерина. Дополнительно может применяться ЛПНП-аферез.
  • Первичная гиперхолестеринемия.Терапия проводится совместно со статинами (ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы). Возможна монотерапия (дополнительно к холестеринснижающей диете) у пациентов с семейной и несемейной формой гиперхолестеринемии.
  • Гомозиготная форма ситостеролемии (либо фитостеролемия, для которой характерно повышение растительных стиролов в крови при высоком/нормальном уровне холестерина и адекватном показателе триглицеридов). У пациентов с семейной формой гомозиготной ситостеролемииэзетимиб позволяет снизить уровень кампестерола и ситостерола.

Противопоказания

  • одновременная терапия фибратами (отсутствие данных по эффективности и безопасности совместного применения);
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • умеренная/тяжёлая патология печёночной системы (7-9 и больше баллов по специальной шкале Чайльд-Пью).

Пациентам, которые получают Циклоспорин, эзетимиб назначают с осторожностью.

Побочные действия

В комбинации со статинами и в монотерапии приём 10 мг медикамента в течение 8-14 недель у 3366 пациентов выявил хорошую переносимость Эзетимиба. Негативные реакции носили лёгкий, обратимый характер.

Комбинация со статинами: миалгия, повышение уровня АСТ и АЛТ, тошнота, диарейный синдром, запоры, эпигастральные боли, быстрая утомляемость, головные боли, вздутие живота. При повышении активности печёночных ферментов пациенты не отмечали ухудшения самочувствия; холестаз не регистрировался. Чаще всего пациенты отмечают следующие негативные реакции:

Эзетрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приёма per os, независимо от еды в любое время суток. В монотерапии и совместно со статинами назначают по 10 мг Эзетрола в сутки.

Для пожилых пациентов не проводится индивидуальный подбор дозы.

При печёночной недостаточности (по шкале Чайльд-Пью 5-6 баллов) коррекция дозировки не проводится.

При выраженности дисфункции печёночной системы (по шкале Чайльд-Пью более 9 баллов) терапия Эзетролом противопоказана.

При патологии почечной системы схема лечения не меняется.

При одновременной терапии секвестрантами жирных кислот (СЖК) медикамент назначают через 4 часа после приёма СЖК либо за 2 часа до их применения.

Передозировка

В медицинской литературе описано несколько случаев передозирования препаратом. Большинство из них не сопровождались серьёзной симптоматикой, либо носили кратковременный слабовыраженный характер. При отравлении терапия направлена на купирование основных симптомов.

Взаимодействие

Доклинические исследования показали, что действующее вещество неспособно индуцировать ферменты цитохрома Р450, которые принимают участие в процессах метаболизма лекарственного препарата. Между Эзетролом и медикаментами, которые метаболизируются под воздействием N-ацетилтрансферазы и цитохромов 2D6, Р450, 1А2, 3А4, 2С9, 2С8, клинически значимые лекарственные взаимодействия не выявлены.

При одновременном приёме лекарственное средство не влияет на фармакокинетические показатели Дигоксина, Дексатрометорфана, Дапсона, Толбутамида, Глипизида, Варфарина, Мидазолама.

Циметидин не меняет показатели биологической доступности эзетимиба.

Антацидные средства

Медикаменты снижают всасываемость активного вещества, не меняя его биологическую доступность. Снижение всасывания не имеет клинически важного значения.

Холестирамин

При одновременном приёме показатель средней AUC суммарного эзетимиба (вместе с глюкуронидом) снижается на 55%. Дополнительный эффект по снижению «плохого» холестерина может быть выражен слабее при данном взаимодействии.

Циклоспорин

После трансплантации почки приём 10 мг Эзетимиба приводил к повышению показателя AUC в 3.4 раза. В единичном случае было зарегистрировано 12-кратное повышение. Приём 20 мг препарата в течение 8 дней совместно с Циклоспорином 100 мг приводил к повышению AUC на 15% у 12 здоровых добровольцев (контрольной группой выступали пациенты, принимавшие Циклоспорин в дозе 100 мг в сутки в монотерапии).

Фибраты

Одновременное применение Гемфиброзила или Фенофибрата может привести к суммарному повышению уровня Эзетрола в 1.5 и 1.7 раз соответственно. Тем не менее, такие колебания не имеют клинически важного значения. Эффективность и безопасность комбинации Эзетрол+фибраты не установлены. Фибраты способны усиливать выделение ХС с желчью, что может спровоцировать развитие желчекаменной болезни. Доклинические исследования на собаках доказали, что лекарственное средство повышает уровень холестерина в желчном пузыре. Неизвестно, актульна ли данная информация для человека, но рекомендуется не комбинировать Эзетимиб и фибраты.

Статины

Клинически значимые лекарственные взаимодействия Эзетрола с Ловастатином, Аторвастатином, Флувастатином, Симвастатином, Правастатином и Розувастатином не наблюдались.

Условия продажи

Купить Эзетрол можно в аптечном пункте, предъявив рецептурный бланк от врача.

Условия хранения

Транспортировка таблеток и их хранение требуют соблюдения особого температурного режима – до 30 градусов.

Срок годности

Особые указания

Перед назначением Эзетрола пациентам необходимо перейти на специальную липидоснижающую диету, которую необходимо соблюдать на протяжении всего курса лечения. Если лечащим доктором в схему терапии включен статин, то рекомендуется внимательно изучить рекомендации в инструкции конкретного статина (Аторвастатин, Розувастатин и другие).

Печёночные ферменты

Контролируемые клинические исследования показали, что при одновременной терапии Эзетрола со статинами наблюдается увеличение активности ферментов печени (трехкратное превышение верхней границы нормальных значений). Если медикамент назначен вместе со статином, то рекомендуется зафиксировать показатели АЛТ, АСТ и билирубина в начале терапии для дальнейшего сравнения и наблюдения.

Скелетная мускулатура

Частота развития рабдомиолиза и миопатии на фоне применения Эзетимиба в клинических исследованиях не превышала таковую в сравнении с контрольной группой (статин/плацебо). Тем не менее, известно, что рабдомиолиз и миопатия – часто встречающиеся негативные реакции, возникающие при применении липидоснижающих препаратов, статинов.

Недостаточность печёночной системы

Не рекомендуется назначать Эзетрол в дозировке более 10 мг пациентам с печёночной недостаточностью умеренной и тяжёлой степени выраженности.

Фибраты и Циклоспорин

Не рекомендуется сочетать фибраты с Эзетролом в виду отсутствия данных о безопасности и эффективности совместной терапии. Применение Циклоспорина требует контроля над уровнем его концентрации во время приёма Эзетимиба.

Аналоги Эзетрола

  • Эзетимиб;
  • Липобон.

При беременности и лактации

При вынашивании беременности Эзетрол не назначают, т.к. отсутствуют адекватные исследования по безопасности применения медикамента у данной группы пациентов. При наступлении беременности терапию прекращают. Рекомендуется прекращать грудное вскармливание, т.к. неизвестно выделяется ли Эзетрол при лактации.

Исследования на животных экспериментального характера не выявили опосредованного и прямого негативного влияния медикамента на роды, развитие эмбриона, течение беременности, постнатальное развитие. Введение статинов и Эзетимиба беременным крысам не вызывало развития тератогенного эффекта. У беременных кроликов регистрировались дефекты развития скелетной системы у плода.

Отзывы об Эзетроле

Медикамент хорошо переносится. Хорошие результаты достигаются при соблюдении специальной липидоснижающей диеты, одновременном приёме препаратов-статинов. Снижение уровня холестерина позволяет значительно снизить риск развития и прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний.

Цена на Эзетрол, где купить

Средняя стоимость медикамента в России – 1600 рублей.

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Эзетрол — представитель нового класса гиполипидемических лекарственных средств, которые селективно ингибируют абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стиролов в кишечнике.
Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических соединений (например статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).
Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез холестерина в печени (в отличие от статинов). В 2-недельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 больных с гиперхолестеринемией, Эзетрол уменьшал абсорбцию ХС в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.
За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Статины снижают синтез холестерина в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня холестерина. Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень ОХ, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.
Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего холестерина (ОХ), ХС ЛПНП и апо-В (главного белкового компонента ЛПНП) способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень ХС ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что заболевания сердечно-сосудистой системы и смертность от них находятся в прямой зависимости от уровня ОХ и ХС ЛПНП и в обратной зависимости от уровня ХС ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.
Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания холестерина была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание (14С)- холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола и жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

Смах эзетимиб-глюкуронида наблюдается через 1–2 ч, эзетимиба — через 4–12 ч. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.
Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата в дозе 10 мг. Эзетрол можно принимать как во время, так и между приемами пищи.
Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови человека на 99,7 и 88–92% соответственно.
Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдался у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови. Они составляют примерно 10–20 и 80–90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.
После приема внутрь 20 мг меченого 14С-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови.
Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не выявлялись.
Примерно 78 и 11% от общего количества принятой дозы выводилось в течение 10 дней с калом и мочой соответственно.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эзетрол являются:
— первичная гиперхолестеринемия; Эзетрол назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией;
— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия; Эзетрол в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез;
— гомозиготная ситостеролемия; Эзетрол рекомендуется для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола.

Способ применения

Перед началом лечения и во время всего периода терапии Эзетролом пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата Эзетрол в качестве монотерапии или в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.
При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек подбора дозы не требуется.
Подбора доз для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) также не требуется. При умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточности применение препарата Эзетрол® не рекомендуется.

Побочные действия

В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 недель, в которые было включено 3366 пациентов, показана хорошая переносимость Эзетрола при приеме в дозе 10 мг/сут в качестве монотерапии или в комбинации со статинами. Нежелательные эффекты были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частота случаев отмены препарата не отличались от таковых при приеме плацебо.
У пациентов, принимавших Эзетрол в виде монотерапии (n=1691) или в комбинации со статином (n=1675), в 1-10% случаев выявлялись следующие нежелательные эффекты, связанные с действием препарата.
При монотерапии Эзетролом: головная боль, боль в животе, диарея.
При комбинированной терапии Эзетролом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.
Со стороны лабораторных показателей: частота клинически значимого повышения печеночных трансаминаз (АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающего ВГН) была сходной при монотерапии Эзетролом (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированной терапии частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1.3% для больных, принимавших Эзетрол вместе со статином, и 0.4% — для принимавших только статин. Повышение трансаминаз обычно бессимптомное, не сопровождается развитием холестаза и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.
Частота возникновения клинически значимого повышения КФК (≥10хВГН) у пациентов, получавших препарат Эзетрол в виде монотерапии, была сходна с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в виде монотерапии.
При применении Эзетрола в клинической практике отмечались следующие нежелательные реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, активности печеночных ферментов, гепатит, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, парестезии; очень редко — миопатия, рабдомиолиз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Эзетрол являются: умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкциям по применению назначенного статина.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим циклоспорин; одновременное применение с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

Беременность

Клинические данные о применении препарата Эзетрол при беременности отсутствуют. Поэтому применение Эзетрола при беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием Эзетрола следует прекратить.
Данных о выведении эзетимиба с грудным молоком у женщин не имеется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях на животных с введением эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.
В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком. В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 51%), по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.
При одновременном применении фенофибрата с препаратом Эзетрол возможен риск развития желчнокаменной болезни и заболеваний желчного пузыря (если предполагается развитие этих заболеваний у пациента, то Эзетрол следует отменить).
Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое.
Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что может привести к желчнокаменной болезни. В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.
При одновременном приеме Эзетрола с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.
В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом — 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была показана хорошая переносимость.
Лечение: в случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Условия хранения

Препарат Эзетрол следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска

Эзетрол — капсулообразные таблетки от белого до почти белого цвета с цифровой маркировкой «414» на одной стороне по 10 мг.
Упаковка: 28 штук.

Состав

1 таблетка Эзетрол содержит: эзетимиб 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (K29-32), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector