Эпросартан торговое название

No Comments

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Препараты, содержащие Эпросартан (Eprosartan, код АТХ (ATC) C09CA02):

Распространенные формы выпуска
Название, производитель Форма выпуска Упак., шт Цена, р
Теветен (Teveten); Франция, Эбботт; оригинал табл. 600мг 14 830-1.670

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Epratenz, Eprotan, Epratenz, Eprozar, Futuran, Naviten, Navixen, Regulaten, Tevetenz.

Теветен (Эпросартан) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно — диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме — через 2-3 недели без изменения ЧСС.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого упорного кашля).

Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан, — 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

Фармакокинетика

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

Vd — 13 л. Практически не кумулирует.

T1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренс — 130 мл/мин.

Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник (90%), почками — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

Показания к применению препарата ТЕВЕТЕН®

  • артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз в сутки утром. Максимальное снижение АД у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и больных с нарушением функции печени.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Длительность применения препарата не ограничена.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11% и 8% пациентов, соответственно.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Фармдействие

Блокатор рецепторов ангиотензина II (АТ); избирательно действует на AT1 рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и Na+ в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Не проявляет свойств агониста (не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции ССС). Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие). Не вызывает развитие ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Реже, чем ингибиторы АПФ вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого, упорного кашля). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН. Не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый обмен; не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой. Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стабилизация состояния при регулярном приеме — через 2-3 нед. При прекращении лечения не вызывает синдрома "отмены".

Фармакокинетика

После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность — примерно 13%. Связь с белками плазмы — высокая (98%) и сохраняется постоянной после достижения уровня терапевтической концентрации; снижается при тяжелой ХПН. TCmax — 1-2 ч. Прием пищи снижает абсорбцию на 25% (клинически незначимо), Cmax и AUC. Объем распределения — 13 л, общий клиренс — 130 мл/мин. T1/2 — 5-9 ч. Выводится с каловыми массами 90%, почками — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. после в/в введения — 61 и 37% соответственно. 20% от концентрации в моче составляют глюкурониды, 80% — неизмененный препарат. Практически не кумулирует. Масса тела, пол и раса не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась. У пожилых людей возрастает Cmax и AUC в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования. При умеренной степени ХПН (КК от 30 до 59 мл/мин) AUC и Cmax на 30%, а при тяжелой степени (КК от 5 до 29 мл/мин) на 50% выше. При печеночной недостаточности AUC (но не Cmax) возрастает на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Тяжелая ХСН III-IV ф.к. (по NYHA),, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, снижение ОЦК (в т.ч. в результате рвоты, диареи, приема высоких доз диуретиков); эффективность и безопасность применения не установлены — пациенты, находящиеся на гемодиализе, терминальная печеночная недостаточность (КК менее 5 мл/мин, уремия).

Дозирование

Внутрь, не зависимо от приема пищи, по 600 мг 1 раз в сутки (утром). При ХПН (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности не требуется. Длительность курса лечения не ограничена.

Побочные эффекты

Общая частота побочных действий сравнима с таковой при приеме плацебо.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения. Со стороны ССС: снижение АД, в т.ч. постуральная гипотензия. Аллергические реакции: кожная сыпь, в т.ч. крапивница; ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, языка, глотки). Прочие: кашель.
Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) действие БМКК, тиазидных диуретиков (клинического значения не имеет). Не влияет на фармакокинетику дигоксина, варфарина, глибенкламида.
Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не влияют на фармакокинетику эпросартана.
Можно назначать в сочетании с гиполипидемическими ЛС (в т.ч. ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой).
При одновременном применении препаратов Li+ с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации Li+, что нельзя исключить и при применении эпросартана. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации Li+ в плазме крови при одновременном приеме.

Особые указания

ЛС, влияющие на систему РААС, могут вызывать развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, тяжелой почечной недостаточности у пациентов с тяжелой ХСН III-IV ф.к. по NYHA, двусторонним стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек.
У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при длительной диарее и многократной рвоте прием эпросартана может вызвать выраженное снижение АД. Перед назначением эпросартана необходимо провести коррекцию ОЦК. Транзиторное снижение АД не является противопоказанием для дальнейшего лечения после стабилизации АД при дальнейшем приеме. В случае установления беременности препарат следует немедленно отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных последствиях. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Безопасность эпросартана при тяжелой ХПН (КК менее 5 мл/мин, уремия II), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе не установлена. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Теветен®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 600 мг

Состав

Одна таблетка, содержит

активное вещество: эпросартана мезилата 735,8 мг, что соответствует 600 мг эпросартана,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы

моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон,

магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: Опадрай® белый (OY-S-9603) (гипромеллоза, макрогол,

полисорбат 80, титана диоксид (Е171)).

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «5046» на одной стороне. Длина около 19.6 мм, ширина около 8.4 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Эпросартан

Код АТХ С09СА02

Фармакологические свойства

Абсолютная биодоступность после однократного приема внутрь эпросартана в дозе 300 мг составляет примерно 13% вследствие ограниченной абсорбции. Концентрации эпросартана в плазме достигают пика через 1 – 2 часа после перорального приема дозы натощак. В исследовании пропорциональности доз концентрации эпросартана в плазме были пропорциональны дозе в диапазоне от 100 до 200 мг, но менее пропорциональны для доз 400 мг и 800 мг. Терминальный период полувыведения эпросартана после приема внутрь обычно составляет от 5 до 9 часов. При постоянном применении эпросартан значительно не накапливается.

Прием эпросартана с пищей задерживает всасывание с незначительными изменениями (

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector