Энап 5мг н инструкция по применению

No Comments

Артериальная гипертензия – синдром, который характеризуется повышенным уровнем давления и поражением чувствительных органов-мишеней. Единая причина возникновения патологии не выяснена, поэтому в клинической практике используются препараты, направленные на обрывание звеньев патогенеза. «Энап» – современное антигипертензивное лекарство первого ряда, которое широко применяется пациентами из-за безопасности, эффективности и удобства.

Инструкция по применению препарата

«Энап» — официальное название препарата, активным веществом которого является эналаприл – производное малеиновой кислоты. Средство относится к группе ингибиторов (замедляющих работу) ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), механизм действия которых представлен в таблице.

Фармакологическое воздействие Влияние на органы-мишени
Снижение синтеза альдостерона
  • повышает выведение Натрия из организма;
  • улучшение фильтрационной функции почек;
  • стимуляция диуреза
Уменьшение выработки ангиотензина 2
  • расслабление гладких мышц артериальной стенки;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • падение показателей диастолического (нижнего) давления
Блокада расщепления брадикинина
  • угнетение вазопрессорных реакций (направленных на сужение просвета сосудов);
  • умеренный противовоспалительный и противоболевой эффект

Кроме того, вещество обладает антифибрилляторным эффектом и предотвращает ремоделлирование (перестройку) миокарда после инфаркта, при врожденных или приобретенных клапанных пороках.

«Энап» выпускается в таблетированной форме с различной дозировкой активного вещества и комбинацией с другими средствами для удобного применения, достижения терапевтических целей.

Показания

Группа иАПФ относится к первому ряду препаратов для лечения артериальной гипертензии. «Энап» — представитель второго класса с пролонгированным эффектом (более 24 часов) и назначается 1 раз в сутки.

Средство используют в терапии:

  • эссенциальной артериальной гипертензии – стойкого повышения показателей давления без видимой причины (выделяют только факторы риска);
  • синдром Кона и первичный гиперальдостеронизм – эндокринные патологии, которые характеризуются повышенным синтезом альдостерона;
  • диабетическая нефропатия – нарушение фильтрационной способности при патологиях углеводного обмена;
  • хроническая сердечная недостаточность – препарат повышает силу выброса без влияния на частоту;
  • вторичная артериальная гипертензия при клапанных пороках;
  • хроническая болезнь почек – группа заболеваний, что характеризуется длительным прогрессирующим течением и снижением скорости клубочковой фильтрации.

«Энап» — средство для контроля артериальной гипертензии, которое начинает действовать через 1 час после приема. Препарат не используется для купирования гипертонических кризов.

Способы употребления и дозы

Препарат выпускается в форме таблеток с разной концентрацией активного вещества – Эналаприлата (2,5-5-10-20 мг). Вспомогательные элементы: стеарат магния, кукурузный крахмал, гидрокарбонат натрия, оксид железа желтый и красный (краситель для таблеток 20 мг), тальк и моногидрат лактозы.

Препарат предназначен для перорального применения 1 раз в сутки без привязывания к приему пищи. Подбор дозы и режим употребления согласовывается с лечащим врачом.

«Энап» 5 мг

Таблетки «Энап – 5мг» плоские, круглой формы со скошенным краем. Цвет – белый, без дополнительных примесей, на одной из сторон – делительная полоска.

Препарат выпускается в картонной коробке: 20 таблеток в блистерах по 10 штук.

Режим дозирования представлен в таблице.

Патология Доза препарата «Энап» по 5 мг
Артериальная гипертензия
  • впервые выявленная: суточная доза ½ -1 таблетка раз в сутки (в течение 12 дней) с дальнейшей коррекцией при необходимости;
  • при одновременном использовании мочегонных: стартовая доза ½ таблетки;
  • средней степени – 1-2 таблетки 1 раз в сутки (с оценкой ответа через 10 дней)
Хроническая недостаточность кровообращения 4 недельная схема коррекции дозы:

  • 1 неделя: ½ таблетки/сутки.
  • 2 неделя: 1 таблетка/сутки.
  • 3 – 4 неделя: 2 таблетки в 1 или 2 приема (чаще всего используют препарат с высшей концентрацией действующего вещества)
Хроническая болезнь почек Подбор эффективной дозы зависит от фильтрационной способности почек (рассчитывается по формуле):

  • 30-80 мл/мин: 1-2 таблетки/сутки;
  • 10-30 мл/мин: половина таблетки/сутки;
  • Менее 10 мл/мин: ½ таблетки (в гемодиализные дни)

Максимальная терапевтическая доза 40 мг — 8 таблеток, превышение которой сопровождается признаками передозировки (гиперкалиемия, ортостатическая гипотензия и другие).

Доза 10 мг

Таблетки с дозой эналаприлата 10 мг – красно-коричневый круглые с белесоватыми вкраплениями снаружи в толще средства. Края препарата скошенные, на одной стороне поверхности – делительная насечка.

Назначение «Энапа» 10 мг при различных заболеваниях представлены в таблице.

Патология Доза «Энап» (10 мг)
Эссенциальная артериальная гипертензия Средняя терапевтическая дозировка: 1-2 таблетки 1 раз в сутки. Коррекция дозы через 2 недели после назначения или изменения режима
Синдром Кона (в дооперационный период) 2 таблетки 1 раз в сутки
Хроническая сердечная недостаточность Средняя терапевтическая доза – ½ таблетки/сутки
Хроническая болезнь почек При скорости клубочковой фильтрации более 30 мл/мину: ½ -1 таблетки в сутки. Более низкий клиренс креатинина требует подбора препаратов с меньшим содержанием эналаприла

«Энап HL» и «Н»

Лечение артериальной гипертензии средней степени тяжести подразумевает подбор эффективной комбинации препаратов. Наиболее результативным считается сочетание иАПФ и мочегонных средств.

Компания KRKA производит препарат «Энап Н» и «Энап НL», которые содержат установленную концентрацию эналаприлата и гидрохлортиазида (средства тиазидного ряда из группы диуретиков).

Форма выпуска представлена в таблице.

Название препарата Концентрация эналаприла (мг) Концентрация гидрохлотиазида (мг)
«Энап Н» 10 25
«Энап НL» 10 12,5
Энап HL-20» 10 12,5

Установление режима приема зависит от степени выраженности патологии и наличия сопутствующих заболеваний. Средняя терапевтическая доза — 1 таблетка в сутки.

Комбинация иАПФ с диуретиками считается наиболее эффективной в лечении артериальной гипертензии у пожилых людей.

Противопоказания

«Энап» относится к группе иАПФ, которые действуют на рецепторы, расположенные в сосудах всего организма. Применение средства ограничено у пациентов с:

  • аллергическими реакциями на активные и вспомогательные компоненты препарата (в том числе – других представителей группы);
  • анафилактический шок или ангионевротический отек Квинке в анамнезе;
  • диабетическая нефропатия (ХБП 3 и больше стадии);
  • беременность (активные метаболиты препарат проникают через гематоплацентарный барьер и нарушают транспорт крови между матерью и ребенком);
  • дети младше 6 лет;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперкалиемия, вызванная рабдомиолизом, ХБП, ожоговой травмой или краш-синдромом.

Препараты с включением гидрохлортиазида нарушают обмен глюкозы, поэтому противопоказаны пациентам с сахарным диабетом.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата обусловлены влиянием на обмен глюкозы, Калия, падением артериального давления и нарушением распада брадикинина.

Наиболее частые побочные эффекты при назначении «Энапа» представлены в таблице.

Группа реакций Симптомы и синдромы
Гематологические (нарушения со стороны крови)
  • анемия (снижение уровня гемоглобина);
  • нейтропения и агранулоцитоз (падение количества форм лейкоцитов)
Иммунная система
  • полилимфаденопатия — увеличение нескольких групп лимфоузлов;
  • аутоиммунные заболевания
Эндокринные
  • гипогликемия;
  • несахарный диабет из-за снижения синтеза антидиуретического гормона
Кардиоваскулярные
  • головокружение;
  • боль за грудиной;
  • артериальная гипотензия;
  • ощущение сердцебиения, нарушения ритма
Дыхательные
  • заложенность носа;
  • одышка;
  • сухой кашель (наиболее частый побочный эффект препарата, который устраняется полной отменой)
Диспепсические
  • боли в верхних отделах живота.
  • расстройства стула (запор или диарея);
  • снижение аппетита (анорексия);
  • язвенное поражение слизистой оболочки рта, желудка и кишечника

К общим признакам относится слабость, головокружения, мышечная боль и нарушение сна. Побочные эффекты встречаются редко (кроме кашля) и нивелируются коррекцией дозы и подбором заменителя.

Пациентам со значительной дисфункцией почек требуется тщательный контроль уровня Калия крови из-за высокого риска развития интоксикации и остановки сердца в диастолу.

Аналоги, доступные на российском рынке

Эналаприл – популярное активное вещество, которое используется в терапии гипертонической болезни и выпускается под разными торговыми названиями.

Препараты с аналогичным составом, зарегистрированные в России:

  • «Берлиприл» (Германия);
  • «Эднит» (Венгрия);
  • «Ренитек» — оригинальный препарат;
  • «Энам» (Индия);
  • «Брюмиприл» (Бельгия) выпускается в капсулах;
  • «Эналаприл Гексал» (Германия);
  • «Энафарм» (Россия).

Выбор средства зависит от индивидуальной чувствительности и финансовых возможностей пациента. В случае неэффективности лекарства рекомендован подбор заменителей из группы иАПФ или других медикаментов первого ряда антигипертензивной терапии.

Выводы

Лечение артериальной гипертензии – открытый вопрос, в котором выбор средства зависит от возраста пациента, длительности патологии и наличия сопутствующих заболеваний «Энап» — один из наиболее назначаемых средств, что применяются в терапевтической практике. Удобное использование, продолжительность действия, эффективность и безопасность – основные преимущества препарата. Назначение режима и дозировки медикамента проводится лечащим врачом с последующей коррекцией через 10-12 дней.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Энап. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Энапа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Энапа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием с алкоголем и последствия.

Энап — антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл (действующее вещество препарата Энап) является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ под влиянием эналаприлата. Это приводит к уменьшению образования ангиотензина 2, что вызывает прямое снижение секреции альдостерона. В результате происходит уменьшение ОПСС, снижается систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

При приеме препарата внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течение нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 месяцев и более.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на абсорбцию. В печени эналаприл подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического барьера. Небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии);
  • гипертонический криз (R форма Энапа);
  • гипертоническая энцефалопатия (R форма).

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки Энап НЛ (HL), в комбинации с мочегонным гидрохлоротиазидом.

Таблетки Энап Н (H), в комбинации с мочегонным гидрохлоротиазидом.

Раствор для внутривенного введения Энап Р (R).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в одно и то же время суток. В случае пропуска приема препарата, его следует принять как можно скорее. Если до очередного приема остается лишь несколько часов, то необходимо принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозу никогда не следует удваивать. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния пациента.

При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. После приема начальной дозы пациентам требуется медицинский контроль в течение 2 ч и дополнительно 1 ч до стабилизации АД.

Коррекция дозы проводится в зависимости от достижения терапевтического эффекта (снижения АД). При отсутствии клинического эффекта дозу повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 мг до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Высокую дозу целесообразно разделить на 2 приема.

Для пациентов, которые продолжают принимать диуретики начальная доза препарата составляет 2.5 мг 1 раз в сутки.

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг.

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз в сутки. Дозу Энапа следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2.5 мг до 10 мг в 1 раз в сутки; максимальная поддерживающая доза составляет по 20 мг 2 раза в сутки.

При лечении бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза — по 2.5 мг 2 раза в сутки. Коррекция дозы зависит от переносимости препарата. Обычно поддерживающая доза — по 10 мг 2 раза в сутки.

Лечение Энапом длительное, обычно в течение всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

  • чрезмерное снижение АД;
  • ортостатический коллапс;
  • загрудинная боль;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
  • аритмии (брадикардия или тахикардия, мерцание предсердий);
  • сердцебиение;
  • тромбоэмболия ветвей легочной артерии;
  • боли в области сердца;
  • обморок;
  • синдром Рейно;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость (2-3%);
  • спутанность сознания;
  • повышенная утомляемость;
  • повышенная возбудимость;
  • депрессия;
  • парестезии;
  • нарушение вестибулярного аппарата;
  • нарушение слуха и зрения;
  • шум в ушах;
  • бронхоспазм/астма;
  • одышка;
  • боль в горле;
  • охриплость голоса;
  • сухость во рту;
  • анорексия;
  • диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
  • кишечная непроходимость;
  • нарушение функции почек;
  • тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия;
  • фотосенсибилизация;
  • алопеция;
  • кожная сыпь;
  • ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани;
  • дисфония;
  • многоформная эритема;
  • эксфолиативный дерматит;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • зуд;
  • крапивница;
  • васкулит;
  • стоматит;
  • глоссит;
  • повышенное потоотделение;
  • снижение либидо;
  • приливы;
  • снижение потенции;
  • повышение СОЭ.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);
  • порфирия;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если беременность наступает в период лечения Энапом следует немедленно отменить препарат.

Особые указания

В процессе лечения Энапом требуется проведение регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом.

Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Выраженное снижение АД обычно проявляется тошнотой, увеличением ЧСС, обмороком. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем, при этом необходим контроль врача.

Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только АД стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в средних рекомендуемых дозах. Артериальной гипотензии можно избежать, прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Энапом, если это возможно. Пациента следует предупредить о том, что если возникают рецидивы артериальной гипотензии, сопровождающиеся тошнотой, увеличением ЧСС и обмороком, то необходима консультация врача.

Перед началом лечения и во время терапии следует проводить контроль функции почек.

В период лечения Энапом возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии.

Пациентам, получающим Энап, не следует употреблять алкоголь из-за риска развития артериальной гипотензии.

В случае развития побочных эффектов или отека Квинке (резкий отек губ, лица, шеи, рук и ног, сопровождающийся удушьем и охриплостью голоса) Энап следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез.

Перед проведением запланированного оперативного вмешательства следует поставить в известность анестезиолога о том, что пациент получает Энап, поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Следует иметь в виду, что при лечении Энапом возможно развитие аллергических реакций из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови.

В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих Энап, возможно развитие реакции повышенной чувствительности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, оказывая, таким образом, косвенное и преходящее влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Энапа и диуретиков или других, гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов.

Взаимодействие с лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения.

При одновременном применении Энапа и нестероидных противовоспалительных средств, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, возможно уменьшение эффективности эналаприла и повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или дополнительном назначении препаратов калия, возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).

Энап ослабляет действие средств, содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития.

Препараты, содержащие циметидин, увеличивают продолжительность действия эналаприла.

У пациентов, получающих эналаприл, существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Этанол (алкоголь) усиливает гипотензивный эффект Энапа.

Аналоги лекарственного препарата Энап

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Багоприл;
  • Берлиприл;
  • Вазолаприл;
  • Веро-Эналаприл;
  • Инворил;
  • Корандил;
  • Миоприл;
  • Рениприл;
  • Ренитек;
  • Эднит;
  • Эназил 10;
  • Эналакор;
  • Эналаприл;
  • Эналаприла малеат;
  • Энам;
  • Энаренал;
  • Энафарм;
  • Энвас;
  • Энвиприл.

Энап-Н: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Enap-H

Код ATX: C09BA02

Действующее вещество: Гидрохлоротиазид + Эналаприл (Hydrochlorothiazide + Enalapril)

Производитель: KRKA (Словения), КРКА-РУС (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 190 руб.

Энап-Н – комбинированное гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Энап-Н – таблетки: круглые, плоские, со скошенным краем, желтого цвета, с риской на одной стороне (10 шт. в блистере, в картонную пачку пакуется 2, 3, 6 или 9 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • активные вещества: гидрохлоротиазид – 25 мг, эналаприла малеат – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный, натрия гидрокарбонат, тальк, краситель хинолиновый желтый (Е104).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие Энап-Н обусловлено эффектами входящих в его состав активных веществ – гидрохлоротиазида и эналаприла.

Гидрохлоротиазид является средством средней силы действия из группы тиазидных диуретиков. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле (части почечного канальца, образующей петлю, идущую в направлении центра почки), при этом не влияет на ее участок, который проходит в мозговом слое почки. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Задерживает в организме ионы кальция. Повышает выведение ионов магния. Усиливает выведение почками ионов калия, фосфатов и гидрокарбонатов. За счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК) и изменения реактивности сосудистой стенки снижает артериальное давление (АД).

Диуретический эффект гидрохлоротиазида развивается в течение 1–2 часов после приема, максимума достигает через 4 часа и сохраняется на протяжении 10–12 часов. Действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и вовсе прекращается при ее величине меньше 30 мл/минуту.

Эналаприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Преобразует ангиотензин I в ангиотензин II. Уменьшает концентрацию альдостерона в крови. Угнетает симпатическую нервную систему. Улучшает функционирование калликреин-кининовой системы. Повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков. Стимулирует высвобождение эндотелиального релаксирующего фактора и простагландинов. Указанные эффекты эналаприла в совокупности устраняют спазм, расширяют периферические артерии, а также снижают систолическое и диастолическое АД, общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на миокард. Эналаприл в большей степени расширяет артерии, чем вены, при этом не влияет на изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС). Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Антигипертензивный эффект выражен больше у пациентов с высокой концентрацией ренина в плазме крови, чем с нормальной или низкой. При приеме в терапевтических дозах эналаприл не влияет на мозговое кровообращение. Усиливает почечный кровоток, не изменяя скорость клубочковой фильтрации (однако скорость обычно увеличивается у пациентов с изначально сниженной клубочковой фильтрацией).

Максимальный эффект эналаприла развивается в течение 6–8 часов и сохраняется до 24 часов.

Комбинация эналаприла и гидрохлоротиазида способствует более выраженному снижению АД, чем каждый из препаратов в отдельности, а также позволяет сохранять действие как минимум в течение суток.

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазид всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки и двенадцатиперстной кишке. Абсорбция в среднем составляет 70%, при одновременном приеме пищи увеличивается на 10%. Максимальной концентрации в сыворотке крови препарат достигает в течение 1,5–5 часов. Биодоступность – 70%. Связь с белками плазмы – 40%. Объем распределения – около 3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC (площади под фармакокинетической кривой) возрастает прямо пропорционально повышению дозы.

При приеме гидрохлоротиазида 1 раз в сутки отмечается незначительная кумуляция вещества. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Концентрация в сыворотке крови пупочной вены практически равна концентрации в материнской крови; в амниотической жидкости – превышает примерно в 19 раз.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени. Выводится в основном почками: в неизмененном виде – порядка 95%, в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида – около 4% (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона). Почечный клиренс составляет примерно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Вещество имеет двухфазный профиль выведения: период полувыведения (Т½) в начальной фазе – 2 ч, в конечной фазе (спустя 10–12 ч после приема) – 10 ч.

У пациентов пожилого возраста гидрохлоротиазид повышает концентрацию эналаприлата, но не оказывает негативного влияния на его фармакокинетику. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) всасывание гидрохлоротиазида снижается пропорционально степени развития ХСН – на 20–70%, а период Т½ увеличивается до 28,9 ч. Почечный клиренс – 0,17–3,12 мл/с, или 10–187 мл/мин (среднее значение – 1,28 мл/с, или 77 мл/мин).

У пациентов, перенесших хирургическое вмешательство по кишечному шунтированию в связи с ожирением, возможно снижение абсорбции гидрохлоротиазида на 30% и сывороточной концентрации – на 50% (по сравнению со здоровыми добровольцами).

Эналаприл после приема внутрь всасывается на 60%. Пища на абсорбцию не влияет. Метаболизируется в печени с образованием эналаприлата – активного метаболита, который является более эффективным ингибитором АПФ, нежели эналаприл. С белками плазмы связывается на 50–60%. Эналаприл максимальной концентрации достигает в течение 1 часа, эналаприлат – 3–4 часов. Метаболит легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического. В небольшом количестве проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится: почками – около 60% (из них 40% – в виде эналаприлата и 20% – в виде эналаприла), через кишечник – примерно 33% (из них 27% – в виде эналаприлата и 6% – в виде эналаприла). Период Т½ эналаприлата составляет 11 часов. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата – соответственно 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225–0,00264 мл/с (8,1–9,5 л/ч).

Эналаприл удаляется при помощи гемодиализа (скорость от 38 до 62 мл/мин) и перитонеального диализа. Сывороточная концентрация препарата после 4-х часового гемодиализа снижается на 45–57%. Скорость выведения уменьшается в случае сниженной почечной функции, поэтому таким пациентам (особенно с выраженной почечной недостаточностью) требуется снижение дозы Энап-Н.

Возможно замедление метаболизма эналаприла у пациентов с печеночной недостаточностью, однако его фармакодинамический эффект при этом не меняется.

У пациентов с ХСН замедляется всасывание и метаболизм эналаприлата, снижается объем его распределения.

Эналаприл и гидрохлоротиазид, применяемые в комбинации, не влияют на фармакокинетику друг друга.

Показания к применению

Согласно инструкции, Энап-Н назначают при артериальной гипертензии в случаях, когда монотерапия оказалась недостаточно эффективной.

Противопоказания

  • стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий;
  • выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • анурия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • ангионевротический отек в анамнезе, вызванный применением ингибиторов АПФ;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам Энап-Н или производным сульфонамида.
  • выраженный стеноз устья аорты;
  • идиопатический гипертрофический обструктивный субаортальный стеноз;
  • тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (например, склеродермия или системная красная волчанка);
  • выраженный атеросклероз;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения);
  • нарушения функции печени и/или почек (клиренс креатинина 30–75 мл/мин);
  • гиперкалиемия;
  • сахарный диабет;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • состояние после трансплантации почек;
  • состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при рвоте и диарее, ограничении потребления поваренной соли, вследствие применения диуретиков);
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Энап-Н: способ и дозировка

Энап-Н следует принимать внутрь, во время еды или сразу после приема пищи, 1 раз в сутки, в одно и то же время, желательно утром. Таблетки необходимо проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.

Взрослым назначают по 1 таблетке в сутки.

Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Перед началом терапии должна быть исследована почечная функция.

При переводе на Энап-Н пациента, который получал терапию диуретиками, их следует отменить или снизить дозу хотя бы за 3 дня, чтобы не допустить развития симптоматической гипотензии.

При почечной недостаточности предварительно требуется титрация доз гидрохлоротиазида и эналаприла по отдельности. Как только они будут соответствовать аналогичным дозам в составе Энап-Н, можно производить замену.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы следующим образом: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector