Фозиноприл группа препарата

No Comments

Содержание (кликабельно)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фозиноприл

Химическое название

[1-[S*(R*)]-2альфа,4бета]-4-Циклогексил-1-[[[2-метил-1-(1-оксопропокси)пропокси]-(4-фенилбутил)фосфинил]ацетил]-L-пролин (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фозиноприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фозиноприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, растворимый в воде (100 мг/мл), метаноле, этаноле и слабо растворимый в гексане.

Фармакология

В организме превращается в активный метаболит — фозиноприлат, который ингибирует АПФ , тормозит образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает ОПСС и системное АД . Активность АПФ ослабляется на 90% и более в течение 2–12 ч и остается пониженной до 15% и 7% в течение 24 ч при назначении в дозах 10 и 20–40 мг соответственно.

Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, фозиноприл предупреждает гипертрофию миокарда и дилатацию левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках, повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует брадикинин в тканях и крови (уменьшается его деградация до неактивных пептидов), увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный релаксирующий фактор, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие и улучшающих почечный кровоток. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывая ортостатических реакций и постуральной тахикардии.

После приема разовой дозы гипотензивное действие достигает максимума через 4–6 ч и продолжается 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня АД). Не влияет (в отличие от эналаприла) на активность нейтральной эндопептидазы, катализирующей, в частности, расщепление нейрокинина А (один из факторов, обусловливающий появление сухого кашля) до неактивных пептидов. В процессе лечения улучшается переносимость быстрого понижения системного АД у больных гипертонической болезнью (смещается нижний предел ауторегуляции мозгового кровотока).

В опытах на мышах и крысах при дозах до 400 мг/кг/сут признаков канцерогенности не обнаружено, однако более высокие дозы (до 250 раз превышающие максимальную дозу для человека, в расчете на массу тела) увеличивали частоту возникновения брыжеечных (сальниковых) липом у самцов крыс. Не обладает мутагенными и генотоксическими свойствами, однако увеличивает частоту хромосомных аберраций при использовании в цитотоксических дозах. Не оказывает неблагоприятного действия на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс в дозах до 60 мг/кг/сут (в 38 раз превышающих МРДЧ). Незначительно увеличивает время спаривания у крыс под влиянием токсических доз (до 240 мг/кг/сут — в 150 раз превышающих МРДЧ). Введение самкам кроликов во время беременности в дозах до 40 мг/кг/сут (почти в 50 раз превышающие МРДЧ) сопровождалось токсическим действием на материнский организм и эмбриоцидным эффектом (вследствие значительного понижения АД). Доказательств тератогенного эффекта у кроликов не получено. При введении беременным крысам доз до 400 мг/кг/сут (почти в 500 раз превышающих МРДЧ), отмечено небольшое снижение массы плаценты, задержка окостенения скелета, анурия, развитие почечной недостаточности вплоть до летального исхода, маловодие (вследствие понижения функции почек), гипоплазия легочной ткани, незаращение Боталлова протока и токсическое влияние на организм самок. В более высоких дозах уменьшал массу тела плода. У животных, получавших фозиноприл, выявлено 3 сходных орофациальных порока развития и случай situs inversus (точная связь с приемом препарата не известна).

Медленно всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает скорость всасывания), абсорбируется в проксимальной части тонкого кишечника. Биодоступность составляет 36%, вследствие пресистемного метаболизма — гидролизуется в слизистой оболочке ЖКТ , крови, печени до активного метаболита фозиноприлата. Cmax достигается через 2–4 ч, Т1/2 — 12–15 ч. К концу первых суток концентрация в крови понижается до 20–23% максимальной. С белками плазмы связывается на 97–98%, имеет небольшой объем распределения. Концентрация в плазме, в т.ч. максимальная, и AUC пропорциональны дозе. Не проникает через ГЭБ , плаценту, секретируется в грудное молоко (определяемый уровень фозиноприлата достигается после применения 20 мг/сут в течение 3 дней). Метаболизируется в фозиноприлат (75%), глюкурониды фозиноприлата (20–30%) и гидроксильные формы (1–5%), способные ингибировать АПФ у крыс. При нарушении функции печени (алкогольный или билиарный цирроз) замедляется гидролиз, уменьшается Cl и в 2 раза увеличивается AUC . На фоне почечной недостаточности уменьшается экскреция активных диацидных метаболитов, проявляется тенденция к кумуляции (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. увеличивается выведение с желчью и калом). Не удаляется во время проведения диализа, Cl фозиноприлата при гемо- и перитонеальном диализе составляет соответственно 2 и 7% Cl мочевины. У пожилых пациентов не отмечается выраженных изменений фармакокинетических параметров ( Cmax и AUC).

Применение вещества Фозиноприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек в анамнезе, тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), депрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), нарушение мозгового или коронарного кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л) или гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, цирроз печени, гепатит, хронические обструктивные заболевания легких, детский (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Фозиноприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, аритмия, боль в грудной клетке, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, гипертензивный криз, обморок, приливы крови к лицу; внезапная смерть, сердечно-легочная недостаточность, кардиогенный шок, бради- или тахикардия (при сердечной недостаточности); анемия (гемолитическая и апластическая), понижение уровня гемоглобина или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, лейко- или нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, головная боль, головокружение, синкопе, цереброваскулярные расстройства, тремор, парестезия, нарушения настроения и/или сна, зрения и памяти.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, нарушение вкуса, понижение аппетита, стоматит, дисфагия, диспепсия, тошнота, рвота, диарея/запор, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, булезный пемфигус, и др. реакции гиперчувствительности.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, анурия.

Со стороны респираторной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, бронхоспазм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги.

Прочие: уменьшение массы тела, лихорадка, озноб, развитие инфекций, лимфаденопатия, гипергидроз, ангионевротический отек, повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, ослабление либидо, импотенция.

Взаимодействие

Эффект усиливают (аддитивное действие) другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. в офтальмологических лекарственных формах при значительном системном всасывании, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Является синергистом периферических вазодилататоров (миноксидил и др.). Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства — увеличивают риск гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза; аллопуринол и прокаинамид — синдрома Стивенса — Джонсона и нейтропении. Антациды усиливают абсорбцию, пробенецид уменьшает почечный клиренс. Потенцирует эффект пероральных гипогликемических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Совместим с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, препаратами центрального действия, вазодилататорами, не изменяет фармакокинетические параметры варфарина.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон ( в/в ) .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фозиноприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. Проводимую до начала лечения антигипертензивную терапию следует отменить (за 1 нед). При предшествующей диуретической терапии, для уменьшения риска симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 4–7 дней до начала лечения (или значительно снизить дозу) и скорректировать водно-электролитный баланс. С целью уменьшения риска симптоматической гипертензии рекомендуется начинать лечение с малых доз и принимать препарат на ночь. После инфаркта миокарда лечение начинают через 3 дня. У больных со злокачественным течением гипертензии терапия проводится под контролем АД с постепенным увеличением дозы каждые 24 ч до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходимо мониторирование АД , постоянный контроль картины периферической крови (перед ее началом, первые 3–6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес от начала терапии, с частотой, зависящей от степени выраженности нарушения функции почек, особенно при склеродермии и системной красной волчанке. Максимальное понижение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата. Понижение уровня нейтрофилов до 1·10 9 /л требует отмены препарата. Кашель появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких недель) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после отмены препарата; нарушение вкуса, сопровождающееся уменьшением массы тела, обратимо и проходит через 2–3 мес терапии. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4-х недель лечения, исчезает при снижении доз, введении антигистаминных средств или отмены препарата. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают. При проведении радиоиммунологического анализа возможен ложно низкий уровень дигоксина в сыворотке крови.

Описание актуально на 20.02.2015

  • Латинское название: Fosinopril
  • Код АТХ: C09AA09
  • Действующее вещество: Фозиноприл (Fosinopril)
  • Производитель: «Канонфарма продакшн» (Россия), Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. (Израиль), «Вива-Фарм» (Казахстан)

Состав

Одна таблетка Фозиноприла включает, в качестве активного ингредиента, 10 или 20 мг натрия фозиноприла.

Сопутствующие ингредиенты: моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния, натрия кроскармеллоза, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат Фозиноприл выпускается в форме таблеток.

В зависимости от производителя, одна упаковка может включать: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 таблеток.

Фармакологическое действие

Гипотензивное (антигипертензивное), вазодилатирующее, диуретическое, калийсберегающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фозиноприл является ингибитором АПФ и обладает гипотензивным, диуретическим, вазодилатирующим и калийсберегающим действием. Препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II, благодаря чему понижается системное АД и ОПСС. Ингибирует тканевые АПФ и тормозит репликацию альдостерона.

Другой механизм гипотензивной эффективности препарата связан с угнетением метаболизма брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим действием.

Понижение АД, по причине приема фозиноприла, проходит без сопутствующего изменения ОЦК, почечного и мозгового кровообращения, кровоснабжения скелетных мышц, внутренних органов, кожных покровов, а также рефлекторного сокращения миокарда.

Лечение гипертензии при гипертрофии левого желудочка приводит к уменьшению его массы и сужению перегородочной стенки. Проводимая терапия на протяжении длительного времени не ведет к каким-либо нарушениям метаболизма.

Гипотензивный эффект, при внутреннем приеме таблеток, наблюдается на протяжении 1 часа, с достижением максимальной эффективности через 3-6 часов. Время действия однократной дозы – не менее 24 часов.

Абсорбция фозиноприла, в независимости от приема пищи. проходит на 36%. Препарат поддается гидролизу в печени и слизистой ЖКТ, с выделением фозиноприлата. TCmax приблизительно 3 часа, T1/2 около 11 часов.

Связь с плазменными с белками протекает на 95%, с относительно малым объемом распределения и небольшой степенью абсорбции компонентами клеток.

Препарат проходит сквозь ГЭБ. Способ выведения из организма – с мочой и желчью.

Показания к применению

  • В качестве монопрепарата или в комбинированном лечении Фозиноприл показан для терапии артериальной гипертонии.
  • В качестве дополнительной терапии возможно применение Фозиноприла при лечении сердечной недостаточности.

Противопоказания

Фозиноприл нельзя принимать при:

  • обнаруженной гиперчувствительностик нему или прочим составляющим таблеток;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • в возрасте до 18 лет.

С особой осторожностью следует назначать препарат при:

  • наблюдаемом в прошлом ангионевротическом отеке, по причине применения ингибиторов АПФ;
  • аортальном стенозе;
  • идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
  • церебро- и кардиоваскулярных патологиях (в том числе ИБС, недостаточности кровоснабжения мозга, коронарной недостаточности);
  • тяжелых системных аутоиммунных болезняхсоединительной ткани (в том числе склеродермиии красной волчанке);
  • подавленном костномозговом кроветворении;
  • гиперкалиемии;
  • сахарном диабете;
  • артериальном стенозе единственной почки;
  • стенозе(двустороннем) почечных артерий;
  • проведенной операции по трансплантации почек;
  • малонатриевой диете;
  • печеночной недостаточности;
  • состояниях с проявлениями понижения ОЦК (в том числе рвотеи диареи);
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

  • чувство усталости;
  • головокружение;
  • изменения вкусовой и прочих видов чувствительности.
  • болезненность в грудной клетке;
  • ощущение сердцебиения;
  • ортостатическая гипотензия;
  • приливы;
  • обмороки;
  • аритмии.
  • фотосенсибилизация;
  • зуд и/или сыпькожных покровов;
  • ангионевротический отек.

Инструкция по применению Фозиноприла

Таблетки принимают перорально (внутрь) запивая водой. Инструкция на Фозиноприл рекомендуют начинать терапию с однократной суточной дозы 10 мг. В последующем, суточная дозировка препарата пересматривается в зависимости от индивидуальной переносимости и динамики АД.

В случае необходимости возможно повышение доз лекарственного средства до 20-40 мг, с однократным приемом в сутки.

При применении фозиноприла на фоне осуществляемого лечения диуретиками (мочегонными), начальная доза препарата не должна превышать 10 мг, а сама терапия обязана проводиться под тщательным контролем лечащего врача.

Максимально допустимая пероральная доза фозиноприла в таблетках, равняется 80 мг в 24 часа.

Передозировка

При передозировке Фозиноприлом наблюдали: понижение АД, шок, брадикардию, сдвиг водно-электролитного баланса, ступор, острую почечную недостаточность.

Рекомендуют придать пациенту лежачее положение с приподнятыми ногами.

При передозировке в легкой степени, в первые пол часа, проводят промывание желудка, назначают адсорбенты, а также сульфат натрия.

При понижении АД назначают ангиотензин II и катехоламины внутривенно. При брадикардии применяю пейсмекер (ритмоводитель сердца). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

В случае сочетаемого применения с антацидами наблюдалось повышение абсорбции фозиноприла.

Параллельный прием с прочими с антигипертензивными средствами усиливает гипотензивную эффективность.

При совместном применении с препаратами диуретического действия может развиться выраженная артериальная гипотензия.

В случае одновременного применения карбоната лития возможно повышение содержания лития в крови, в связи с чем, повышается риск возможной интоксикации.

Параллельный прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению содержания калия в крови.

Был описан случай кровотечения, при одновременном приеме с аценокумаролом.

Совместное лечение с НПВС может снизить эффективность ингибиторов АПФ.

Условия продажи

Для приобретения таблеток Фозиноприла нужен рецепт врача.

Условия хранения

Препарат сохраняет все свои свойства при температуре до 25 °С.

Срок годности

От даты изготовления – 24 месяца.

Особые указания

В случае предшествующей терапии диуретиками, ее рекомендуют прекратить за 2-3 суток до начала приема Фозиноприла. Исключения составляют пациенты с трудно поддающейся корректировке или со злокачественной артериальной гипертонией.

В этих случаях применение Фозиноприла следует назначить незамедлительно. Препарат принимают в пониженной дозе, под тщательным наблюдением врача и постепенном увеличении дозировки.

У больных с гипертрофией левого желудочка, применение Фозиноприла на протяжении длительного периода времени, приводит к понижению его массы и сужению межжелудочковой перегородки.

После прекращения терапии, резкого повышения АД не наблюдали.

Коррекции доз лекарственного средства, при лечении пожилых пациентов, не требуется.

Пациенту следует с осторожностью отнестись к вождению транспорта или точным и опасным работам.

Аналоги Фозиноприла

Аналоги Фозиноприла представлены довольно обширной группой препаратов, самые известные из которых представлены ниже:

Синонимы

  • Фозикард;
  • Моноприл;
  • Фозинотек;
  • Фозиноприл- OBL;
  • Фозинал;
  • Фозиноприл-Тева.

Детям

Препарат запрещен к применению детьми до 18-ти лет.

При беременности и лактации

Периоды грудного вскармливания и беременности являются противопоказаниями к приему данного лекарственного средства.

Отзывы о Фозиноприле

Как показывает практика, применения антигипертонических средств требует тщательного подбора препарата, с учетом всех особенностей пациента, сопутствующих заболеваний, противопоказаний и многого другого. В связи с этим, на фармацевтическом рынке существует огромное количество препаратов направленных на понижение АД и подходящих той или иной группе пациентов.

Отзывы пациентов о Фозиноприле, в случае, когда данное средство полностью подошло пациенту, носят положительный характер. Пациенты отмечают стабилизацию артериального давления и значительное облегчение общего состояния своего здоровья. В отдельных случаях упоминаются некоторые слабовыраженные побочные эффекты, которые чаще всего проявляются кашлем, приливами и изменением вкусовых ощущений.

Цена Фозиноприла, где купить

Цена Фозиноприла в аптеках России, в зависимости от производителя, массового содержания активного ингредиента и количества таблеток, варьирует в пределах 150 – 500 рублей.

Фозиноприл: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Fosinopril

Код ATX: C09AA09

Действующее вещество: фозиноприл (fosinoprilum)

Производитель: Биоком (Россия), Изварино (Россия), ФП Оболенское (Россия), ООО Озон (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 145 руб.

Фозиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Фозиноприла – таблетки: плоскоцилиндрические, белые или почти белые, с фасками с двух сторон и риской с одной стороны – для дозировок 5 и 10 мг; с крестообразной риской с одной стороны – для дозировки 20 мг (по 10, 14, 25 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 1, 2, 3 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: фозиноприл натрия – 5/10/20 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, натрия стеарилфумарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фозиноприл – ингибитор АПФ, обладающий гипотензивным, диуретическим, вазодилатирующим, калийсберегающим свойствами. Он препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II, и, как следствие, снижает системное артериальное давление (АД) и общее периферическое сосудистое сопротивление, тормозит репликацию альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.

Кроме того, препарат угнетает метаболизм брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим действием.

При приеме Фозиноприла снижение АД происходит без снижения объема циркулирующей крови (ОЦК), почечного, мозгового кровообращения, кровоснабжения скелетных мышц, внутренних органов, кожных покровов, а также рефлекторного сокращения миокарда.

Терапия гипертензии при дистрофии левого желудочка ведет к снижению его массы, а также сужению перегородочной стенки. Длительное лечение не влечет за собой нарушений метаболизма.

После приема Фозиноприла гипотензивный эффект наступает через 1 час, максимальная эффективность препарата достигается спустя 3–6 часов. Длительность воздействия однократной дозы – 24 часа.

Фармакокинетика

Абсорбция фозиноприла составляет 36% и не зависит от приема пищи. В печени и слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) происходит гидролиз препарата с выделением фозиноприлата. Время достижения максимальной концентрации вещества составляет 3 часа. Период его полувыведения (T1/2) – 11 часов.

Связь с белками плазмы составляет 95%. Фозиноприл проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма с мочой и желчью.

Показания к применению

  • артериальная гипертония (как монотерапия, так и в составе комбинированного лечения);
  • сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

  • ангионевротический отек – идиопатический, или наследственный (а также имевший место в прошлом и ассоциированный с применением ингибиторов АПФ);
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • совместный прием с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м 2 ) и сахарным диабетом;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • повышенная сенситивность к компонентам Фозиноприла, а также иным ингибиторам АПФ.
  • аортальный стеноз;
  • церебро- и кардиоваскулярные патологии (ишемическая болезнь сердца, недостаточность мозгового кровоснабжения, коронарная недостаточность);
  • системные аутоиммунные заболевания соединительной ткани в тяжелой стадии (в т. ч. склеродермия, системная волчанка);
  • угнетение гемопоэза;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия (в связи с риском артериальной гипотензии, дегидратации, хронической почечной недостаточности);
  • сахарный диабет;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояние после трансплантации почек;
  • подагра, малонатриевая диета;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA);
  • состояния, ведущие к снижению объема циркулирующей крови (в т. ч. рвота, диарея);
  • проведение программ десенсибилизации;
  • проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран;
  • аферез липопротеинов низкой плотности;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Фозиноприла: способ и дозировка

Таблетки Фозиноприл предназначены для приема внутрь.

Рекомендованное дозирование по показаниям:

  • артериальная гипертензия: начальная доза составляет 10 мг/сут за 1 прием. Далее доза корректируется в зависимости от динамики снижения АД, и составляет обычно 10–40 мг/сут за 1 прием. В случае недостаточности антигипертензивного эффекта возможно совместное применение диуретиков, когда прием Фозиноприла начинают на фоне терапии диуретиками его начальная доза не должна превышать 10 мг/сут при регулярном врачебном контроле состояния пациента. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 40 мг;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН): начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки; когда пациент хорошо переносит препарат доза постепенно увеличивается до 40 мг/сут за 1 прием (интервал между увеличением дозы должен быть не меньше недели). Начинать лечение следует под контролем врача.

Побочные действия

  • лимфатическая система и система кроветворения: транзиторное снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, транзиторная анемия, агранулоцитоз;
  • обмен веществ: обострение течения подагры, снижение аппетита, гиперкалиемия;
  • центральная нервная система (ЦНС): головная боль, головокружение, лабильность настроения, нарушение сна, парестезии, депрессия, сонливость, тремор, нарушения вкуса, сна, спутанность сознания, нарушения памяти и речи, дезориентация, тревога, неадекватное поведение, нарушение равновесия, ишемия головного мозга, геморрагический инсульт;
  • орган зрения: нарушения зрения;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, стенокардия, аритмия, повышение АД, шок, периферические отеки, транзиторная ишемия, кровоизлияния, приливы крови к коже лица, нарушения периферического кровообращения, гипертонический криз;
  • дыхательная система: сухой кашель, ринит, фарингит, одышка, трахеобронхит, синусит, пневмония, бронхоспазм, легочные инфильтраты, носовые кровотечения, ларингит, дисфония, боль в груди;
  • пищеварительная система: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, нарушение вкуса, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, дисфагия, кишечная непроходимость, ангионевротический отек кишечника;
  • печень и желчевыводящие пути: гепатит, печеночная недостаточность;
  • кожа и подкожные ткани: дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек, повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, экхимозы;
  • опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, судороги, артрит, мышечная слабость;
  • мочевыводящая система: нарушения мочеиспускания, протеинурия, развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, острый интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность;
  • репродуктивная система: сексуальная дисфункция, нарушения со стороны предстательной железы;
  • инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей, вирусная инфекция;
  • прочее: слабость, боли неясной локализации, лихорадка, увеличение массы тела, внезапная смерть;
  • лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы; гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, незначительное повышение гемоглобина, гипонатриемия, снижение гематокрита, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы передозировки Фозиноприла: выраженное понижение АД, кашель, головокружение, беспокойство, брадикардия, почечная недостаточность, нарушение водно-электролитного баланса, тахикардия, временная гипервентиляция легких, ступор.

Лечение проводится в условиях стационара, в палате интенсивной терапии. Требуется контроль содержания электролитов и креатинина. В течение 30 минут после приема препарата следует провести промывание желудка, начать прием адсорбентов, натрия сульфата. При выраженном снижении АД уложить пациента горизонтально, ноги приподнять, внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида, катехоламины. При брадикардии требуется введение атропина, в отдельных случаях может потребоваться постановка искусственного водителя ритма. Диализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особые указания

Проводимую ранее гипотензивную терапию целесообразно прекратить за несколько дней до начала приема Фозиноприла. В условиях стационара следует начинать его прием больным со злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсацией хронической сердечной недостаточности. Прием диуретиков рекомендовано прекратить за 2–3 дня до начала терапии Фозиноприлом. До начала, а также во время терапии необходим мониторинг функции почек, креатинина, мочевины, контроль АД и содержания электролитов, активности печеночных ферментов.

Во время приема Фозиноприла следует соблюдать осторожность при повышенной физической нагрузке, а также в жаркую погоду из-за увеличенного риска обезвоживания и артериальной гипотензии.

Состояния, встречающиеся при приеме ингибиторов АПФ:

  • ангионевротический отек конечностей, лица, губ, языка, слизистых оболочек, глотки, гортани: данное состояние обычно обратимо при прекращении приема препарата, но в отдельных случаях может повлечь обструкцию дыхательных путей и возможно летальный исход. Рекомендована немедленная отмена препарата и симптоматические мероприятия, например, подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000);
  • отек слизистой оболочки кишечника: симптомы исчезают после отмены препарата. Иногда отек слизистой оболочки кишечника протекает без тошноты, рвоты и отека лица, при этом активность С1-эстеразы находится в норме, единственным его симптомом может являться боль в животе;
  • анафилактические реакции при диализе с использованием высокопроницаемых мембран, и при аферезе липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстран сульфате: целесообразно рассмотреть возможность использования диализных мембран иного типа и применения гипотензивных препаратов другого класса;
  • анафилактические реакции при десенсибилизации: следует с особой осторожностью проводить десенсибилизацию у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, при появлении признаков анафилактоидной реакции их прием следует немедленно прекратить;
  • нейтропения/агранулоцитоз: рекомендуется контролировать число лейкоцитов и лейкоцитарную формулу 1 раз в месяц в начале лечения, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия);
  • артериальная гипотензия: чаще всего возникает при использовании наряду с ингибиторами АПФ диуретиков, диеты с ограничением употребления поваренной соли, а также при проведении диализа. После проведения мер по восстановлению объема циркулирующей крови прием препарата можно продолжать, возможно потребуется снижение дозы диуретика. У пациентов с ХСН прием ингибиторов АПФ может вызывать чрезмерный антигипертензивный эффект, что может повлечь за собой развитие олигурии и азотемии, а также в отдельных случаях острую почечную недостаточность с летальным исходом, в связи с чем данная группа пациентов нуждается в тщательном наблюдении в первые 2 недели приема Фозиноприла, а также при любом увеличении дозы. Однако некоторое понижение АД в начале приема ингибиторов АПФ для пациентов с ХСН нормально. Обычно АД приходит в норму в течение 1–2 недель без снижения терапевтической эффективности препарата;
  • гиперкалиемия: при приеме ингибиторов АПФ встречались случаи повышения содержания калия в крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 1 типа, у больных, принимающих калийсберегающие диуретики или препараты, повышающие содержание калия в сыворотке крови (гепарин и др.);
  • кашель: прием ингибиторов АПФ может вызывать упорный, непродуктивный кашель, проходящий самостоятельно после отмены препарата;
  • общая анестезия, хирургические операции: возможно усиление антигипертензивного действия средств, применяемых для общей анестезии, в связи с чем следует предупредить хирурга и анестезиолога о приеме ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и занятий иными потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных эффектов, например, головокружения.

Применение при беременности и лактации

Применение Фозиноприла при беременности противопоказано в связи с его тератогенным и фетотоксическим действием. В случае, когда беременность наступает на фоне приема препарата его следует немедленно прекратить и перейти на альтернативное лечение, безопасное при беременности. Пациентку следует информировать о риске для плода, а также провести тщательное ультразвуковое исследование для выявления патологий плода.

У новорожденных, чьи матери принимали во время беременности ингибиторы АПФ отмечались олигурия, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.

В случае необходимости приема Фозиноприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения Фозиноприла в педиатрической практике не установлены, в связи с чем применять препарат у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Фозиноприл следует назначать с осторожностью.

При стенозе почечных артерий или артерии единственной почки в период приема ингибиторов АПФ возможно повышение азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. После окончания лечения данные эффекты проходят. В начале лечения данная группа пациентов нуждается в наблюдении.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Фозиноприл следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени.

Описаны эпизоды, когда на фоне приема ингибиторов АПФ появлялась холестатическая желтуха, а затем развивался молниеносный некроз печени, в некоторых случаях приведший к летальному исходу. При появлении желтушности и повышении активности печеночных ферментов прием препарата следует прекратить, и преступить к симптоматической терапии.

Применение в пожилом возрасте

Обычно коррекция дозы Фозиноприла пожилым пациентам не требуется, однако следует учитывать возможное замедленное выведение препарата у пожилых людей, что может привести к передозировке.

Лекарственное взаимодействие

  • антациды: снижают всасываемость фозиноприла. Рекомендовано соблюдать интервал между приемом данных препаратов не менее 2 часов;
  • соли лития: повышается риск развития литиевой интоксикации, в связи с чем, при совместном их приеме необходим тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (индометацин, ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г/сут и более, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2): способны снижать антигипертензивный эффект фозиноприла, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью ренина в плазме крови. У пациентов старше 65 лет, с гиповолиемией и нарушением функции почек данные препараты могут приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, в связи с чем пациенты, принимающие НПВП и фозиноприл нуждаются в тщательном контроле функции почек;
  • диуретики, диета с пониженным содержанием соли, диализ: риск выраженного снижение АД, особенно в первый час после приема начальной дозы препарата;
  • калийсберегающие диуретики, содержащие триметоприм препараты: возрастает риск развития гиперкалиемии;
  • ингибиторы ферментов mTOR (темсиролимус, сиролимус, эверолимус): возрастает риск ангионевротического отека;
  • производные сульфонилмочевины, инсулин: повышается их гипогликемический эффект;
  • аллопуринол, цитостатические препараты, иммунодепрессанты, прокаинамид: риск развития лейкопении;
  • эстрогены: снижают антигипертензивный эффект фозиноприла;
  • препараты для общей анестезии, гипотензивные средства, наркотические анальгетики: усиливают антигипертензивный эффект фозиноприла;
  • хлорталидон, нифедипин, пропраналол, гидрохлоротиазид, циметидин, метоклопрамид, пропантелина бромид, дигоксин, варфарин: не влияют на биодоступность фозиноприла;
  • алискирен: противопоказан совместный прием у пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени тяжести. Назначение данных препаратов в комплексе допускается только в отдельных случаях, и при регулярном контроле функции почек.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фозиноприле

Отзывы о Фозиноприле в основном положительные. Пациенты отмечают значительное облегчение состояния и стабилизацию АД. Есть отдельные упоминания о слабовыраженных побочных эффектах в виде кашля, приливов и изменения вкусовых ощущений.

Цена на Фозиноприл в аптеках

Ориентировочная цена на Фозиноприл в аптеках составляет 270 р. за упаковку, содержащую 30 таблеток по 10 мг.

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector