Физиотенз побочные явления

No Comments

Содержание (кликабельно)

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия
Препарат: ФИЗИОТЕНЗ®

Активное вещество препарата: moxonidine
Кодировка АТХ: C02AC05
КФГ: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат
Регистрационный номер: П №015691/01
Дата регистрации: 24.05.04
Владелец рег. удост.: SOLVAY PHARMACEUTICALS GmbH

Форма выпуска Физиотенз, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,2» с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя. 1 таб. моксонидин 200 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,3» с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя. 1 таб. моксонидин 300 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,4» с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя. 1 таб. моксонидин 400 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Физиотенз

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными 2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме препарата связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Vd — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Основные метаболиты моксонидина — 4.5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение
T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста наблюдаются изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.
У пациентов с нарушением функции почек выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести.
На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при гемодиализе.

Показания к применению:

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Физиотенз назначают в начальной дозе 200 мкг/сут.
Максимальная разовая доза — 400 мкг; максимальная суточная доза — 600 мкг (разделенная на 2 приема).
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза — 400 мкг.
Прекращать прием Физиотенза следует постепенно.

Побочное действие Физиотенз:

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: астения, периферические отеки.
Побочные эффекты обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Противопоказания к препарату:

— СССУ;
— выраженная брадикардия;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен), при гемодиализе.

Применение при беременности и лактации.

Клинические данные о негативном влиянии препарата на течение беременности отсутствуют. При беременности Физиотенз следует применять с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения Физиотенза в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Физиотенз.

У многих больных с артериальной гипертензией (АГ) имеются почечные, нейроэндокринные и метаболические нарушения, классифицирующиеся, как метаболический синдром. Подобная симптоматика способна нивелировать благоприятный эффект антигипертензивной терапии.
В ходе проспективного, двойного слепого, плацебоконтролируемого, рандомизированного исследования с использованием параллельных групп и участием 77 больных с избыточной массой тела и мягкой эссенциальной гипертонией было выявлено статистически достоверное улучшение скорости инфузии глюкозы и индекса чувствительности к инсулину под влиянием моксонидина.
У больных с отсутствием резистентности к инсулину достоверных изменений данных показателей не отмечалось, что свидетельствует о маловероятном снижении уровня глюкозы в крови до нежелательных цифр.
Результаты исследований с участием больных АГ и сахарным диабетом типа 2, получавших моксонидин, показали достоверное снижение уровня глюкозы в плазме натощак.
Исследование эффектов терапии моксонидином у больных АГ с ожирением (и частично с сахарным диабетом типа 2) показало статистически достоверные снижение уровней инсулина, лептина и катехоламинов в плазме крови.
При этом отмечалась тенденция к снижению уровня инсулина натощак и улучшению индекса резистентности к инсулину.
Уровни глюкозы в сыворотке крови исходно и через два часа после нагрузки глюкозой оставались неизменными.
Также в проведенном исследовании было показано положительное влияние моксонидина на снижение массы тела у пациентов с избыточным весом.
Основные характеристики препарата, включающие благоприятное действие на симпатическую активность и метаболизм глюкозы, свидетельствуют о большом значении терапии моксонидином при лечении АГ у женщин с метаболическим синдромом в постменопаузе.
Таким образом, основное преимущество Физиотенза в том, что он не только снижает АД, но и улучшает чувствительность тканей к инсулину, что способствует нормализации углеводного и белкового обменов, а также снижению массы тела.
Комбинация с другими препаратами для коррекции АД
Наиболее оптимальная комбинация — с блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз.
При применении препарата необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Физиотензом.
Физиотенз не следует назначать пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты -адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотенза.

Взаимодействие Физиотенз с другими препаратами.

При одновременном применении Физиотенза с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Трициклические антидепрессанты при одновременном применении могут снизить эффективность Физиотенза.
Физиотенз умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение Физиотенза совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Физиотенз.

Список Б. Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Препарат в форме таблеток 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте!

Препарат Физиотенз относится к фармакологической группе антигипертензивные лекарственные средства с центральным механизмом действия. Он применяется для снижения уровня системного артериального давления при различной патологии органов сердечно-сосудистой системы.

Описание лекарственной формы, состав

Препарат Физиотенз выпускается в лекарственной форме таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, предназначенные для приема внутрь. Они имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность, бледно-розовый (дозировка 200 мг), бледно-красный (дозировка 300 мг) или матово-красный (дозировка 400 мг) цвет. Основным действующим веществом препарата является моксонидин, его содержание в одной таблетке может составлять 200, 300 или 400 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Макрогол 6000.
  • Стеарат магния.
  • Моногидрат лактозы.
  • Гипромеллоза.
  • Кросповидон.
  • Диоксид титана.
  • Тальк.
  • Повидон.
  • Оксид железа красный.
  • Этилцеллюлоза.

Таблетки Физиотенз расфасованы в блистере по 14 штук. Картонная пачка содержит 1, 2 или 7 блистеров с таблетками, а также инструкцию по применению препарата.

Терапевтические эффекты, фармакокинетика

Основной действующий компонент таблеток Физиотенз моксонидин избирательно оказывает угнетающее влияние на имидазолиновые L1-рецепторы, за счет чего снижается симпатическая активность головного мозга, расширяются артериальные сосуды и снижается уровень системного артериального давления. В небольшой степени препарат воздействует на альфа2-адренорецепторы вследствие чего может вызывать развитие сухости во рту и седативного (успокаивающего) эффекта. Таблетки Физиотенз не оказывают влияние на частоту и силу сокращений сердца.

После приема таблетки Физиотенз внутрь действующее вещество достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. Оно равномерно распределяется в тканях, через гематоэнцефалический барьер проникает в структуры центральной нервной системы. Моксонидин метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет около 5-ти часов.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения таблеток Физиотенз является артериальная гипертензия – патологическое состояние, характеризующееся повышением уровня системного артериального давления выше нормальных значений.

Противопоказания к применению

Выделяют ряд патологических и физиологических состояний организма, при которых прием таблеток Физиотенз является противопоказанным, к ним относятся:

  • Индивидуальная непереносимость основного действующего компонента или вспомогательных веществ препарата.
  • Синдром слабости синусового узла сердца, сопровождающийся значительным снижением частоты сокращений сердца (брадикардия).
  • Возраст до 18-ти лет, так как безопасность и эффективность препарата для этой категории пациентов остаются неустановленными.

С осторожностью данное медикаментозное средство применяется при сопутствующей выраженной недостаточности функциональной активности почек или печени, во время применения гемодиализа (аппаратная очистка крови). Перед началом применения таблеток Физиотенз следует исключить наличие противопоказаний.

Правильное применение, дозировка

Таблетки Физиотенз предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Начальная терапевтическая дозировка составляет 200 мг в день. При необходимости она увеличивается до 600 мг в сутки, при этом прием разделяется на 2 раза. Максимальная разовая доза не должна превышать 400 мг. Длительность курса терапии устанавливается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

На фоне приема таблеток Физиотенз возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – периодическая тошнота, сухость во рту.
  • Сердечно-сосудистая система – чрезмерное снижение уровня системного артериального давления (артериальная гипотензия), снижение артериального давления во время перемены положения тела из горизонтального в вертикальное (ортостатическая гипотензия).
  • Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, нарушения сна с бессонницей ночью и сонливостью днем, общая слабость (астения).
  • Аллергические реакции, развивающиеся на коже – сыпь, зуд, характерная отечность и сыпь, напоминающие ожог крапивой (крапивница), выраженная отечность мягких тканей с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов (ангионевротический отек Квинке).

Проявления негативных патологических побочных реакций могут постепенно исчезать в течение первой недели после начала приема таблеток Физиотенз. При нарастании таких явлений прием препарата следует прекратить и обратиться к медицинскому специалисту.

Особенности использования

Перед назначением таблеток Физиотенз пациенту врач внимательно читает инструкцию и обращает внимание на несколько особенностей правильного применения препарата, к которым относятся:

  • Во время курса терапии обязательно проводится периодический контроль уровня системного артериального давления, частоты и ритма сокращений сердца.
  • Перед назначением препарата, а также периодически во время проведения курса терапии следует выполнять электрокардиограмму сердца (ЭКГ).
  • Отмена препарата должна проводится постепенно, так как резкое прекращение приема таблеток может повлечь за собой повышение артериального давления.
  • С особой осторожностью препарат принимается пациентами с сопутствующим нарушением расщепления и всасывания углеводов в структурах пищеварительной системы (глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы), так как в его состав входит углевод лактоза.
  • При необходимости одновременной отмены препарата и бета-блокаторов, он отменяется первым.
  • При необходимости возможно сочетанное применение препарата с антигипертензивными лекарственными средствами фармакологических групп тиазидные диуретики, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов.
  • Препарат может взаимодействовать с некоторыми медикаментами других фармакологических групп (трициклические антидепрессанты, лоразепам), поэтому об их возможном применении следует предупредить лечащего врача.
  • Возможность применения препарата для беременных и кормящих грудью женщин определяется лечащим врачом индивидуально по строгим медицинским показаниям. Данных о непосредственном негативном влиянии данного лекарственного средства на организм развивающегося плода или грудного ребенка на сегодняшний день нет.
  • Так как на фоне применения данного лекарственного средства возможно развитие негативных реакций со стороны нервной системы в виде головокружения или сонливости, то не рекомендуется выполнение потенциально опасной работы, сопряженной с необходимостью достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Физиотенз отпускаются по рецепту врача. Во избежание осложнений или негативных последствий для здоровья не рекомендуется их самостоятельный прием без предварительного назначения медицинского специалиста.

Передозировка

На фоне значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Физиотенз снижается уровень системного артериального давления ниже нормальных значений, появляется головная боль, развивается сонливость, сухость во рту, чувство усталости, боль в области желудка, общая слабость. Лечение является патогенетическим. Оно подразумевает введение допамина и восстановление объема циркулирующей крови в условиях медицинского стационара.

Физиотенз аналоги

Аналогичными по составу и терапевтическим эффектам для таблеток Физиотенз являются препараты Моксонидин, Моксонитекс, Моксарелл, Тензотран.

Правильное хранение

Срок годности препарата Физиотенз составляет 2 года для таблеток с дозировкой 200 мг, 3 года для таблеток с дозировкой 300 и 400 мг. Препарат следует хранить в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Физиотенз цена

Средняя цена таблеток Физиотенз в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке и дозировки основного действующего компонента:

  • 200 мг, 14 таблеток – 262-277 рублей.
  • 200 мг, 28 таблеток – 501-508 рублей.
  • 400 мг, 14 таблеток – 435-483 рубля.
  • 400 мг, 28 таблеток – 726-807 рублей.

В целях борьбы с повышенным артериальным давлением постоянно предлагаются новые препараты. Одним из новейших лекарств является Физиотенз — инструкция по применению гарантирует, что лечащее вещество выступает эффективным блокатором имидазолиновых рецепторов, то есть уменьшает давление крови на всю сосудистую систему. Применение препарата дополнительно оправдано, если пациент страдает избыточным весом, благодаря специфике фармакодинамики и фармакокинетики действующих компонентов.

Лекарство Физиотенз

Высокое давление возникает у многих людей, особенно находящихся в группе риска по возрасту, генетической предрасположенности. Таблетки Физиотенз рекомендованы пациентам, страдающим второй и третьей степенью гипертонии, особенно если заболевание усугубляется ожирением, эректильными дисфункциями — у мужчин, аноргазмией или сбоем цикла — у женщин. Благодаря введению препарата наблюдается уменьшение резистентности к инсулину. Лекарство не только снижает давление, но и улучшает мозговое кровообращения.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество — моксонидин. Дополнительными компонентами являются лактоза, этиловый эфир целлюлозы, стеарат магния, повидон, оксид железа, диоксид титана, макрогол — эти компоненты улучшают усвояемость базового лечащего соединения, облегчают выведение метаболитов. Таблетки от давления Физиотенз выпускаются в различной дозировке, в зависимости от рекомендованной дозы моксонидина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат входит в группу центральных антагонистов имидазолиновых рецепторов, которые отвечают за тоническую, рефлекторную регуляцию симпатической нервной системы, в том числе — из-за неправильной работы этих рецепторов возникает гипертония. При поступлении в организм человека компоненты связываются с адренорецепторами и уменьшают активность выделения гормона адреналина. В результате препарат оказывает следующее положительное влияние:

  1. Корректирует артериальную гипертензию, обладая выраженным гипотензивным эффектом. Физиотенз при гипертоническом кризе считается препаратом первого выбора.
  2. Нормализует симпатическую активность нервной системы.
  3. В ходе длительного применения укрепляет сосуды миокарда, почки, стенки кишечника.
  4. Способствует снижению сахара в крови, улучшению общего состояния здоровья — убирает головокружение, стенокардию, действует как легкий диуретик.
  5. Не обладает седативным эффектом, не вызывает сонливость, нарушение концентрации внимания.

Всасывание составляет до 90%. Метаболиты выводятся с мочой, 80% — в неизмененном виде. Полный цикл вывода составляет 24 часа. Около одного процента метаболитов выводится с калом. Остаточные вещества не кумулируются в организме, не производят долговременного воздействия на системы органов. У пожилых пациентов могут происходить незначительные отклонения ввиду изменения обмена веществ, но колебания не считаются значимыми с клинической точки зрения.

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector