Физиотенз форма выпуска

No Comments

Содержание (кликабельно)

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия
Препарат: ФИЗИОТЕНЗ®

Активное вещество препарата: moxonidine
Кодировка АТХ: C02AC05
КФГ: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат
Регистрационный номер: П №015691/01
Дата регистрации: 24.05.04
Владелец рег. удост.: SOLVAY PHARMACEUTICALS GmbH

Форма выпуска Физиотенз, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,2» с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя. 1 таб. моксонидин 200 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,3» с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя. 1 таб. моксонидин 300 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,4» с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя. 1 таб. моксонидин 400 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Физиотенз

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными 2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме препарата связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Vd — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Основные метаболиты моксонидина — 4.5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение
T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста наблюдаются изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.
У пациентов с нарушением функции почек выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести.
На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при гемодиализе.

Показания к применению:

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Физиотенз назначают в начальной дозе 200 мкг/сут.
Максимальная разовая доза — 400 мкг; максимальная суточная доза — 600 мкг (разделенная на 2 приема).
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза — 400 мкг.
Прекращать прием Физиотенза следует постепенно.

Побочное действие Физиотенз:

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: астения, периферические отеки.
Побочные эффекты обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Противопоказания к препарату:

— СССУ;
— выраженная брадикардия;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен), при гемодиализе.

Применение при беременности и лактации.

Клинические данные о негативном влиянии препарата на течение беременности отсутствуют. При беременности Физиотенз следует применять с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения Физиотенза в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Физиотенз.

У многих больных с артериальной гипертензией (АГ) имеются почечные, нейроэндокринные и метаболические нарушения, классифицирующиеся, как метаболический синдром. Подобная симптоматика способна нивелировать благоприятный эффект антигипертензивной терапии.
В ходе проспективного, двойного слепого, плацебоконтролируемого, рандомизированного исследования с использованием параллельных групп и участием 77 больных с избыточной массой тела и мягкой эссенциальной гипертонией было выявлено статистически достоверное улучшение скорости инфузии глюкозы и индекса чувствительности к инсулину под влиянием моксонидина.
У больных с отсутствием резистентности к инсулину достоверных изменений данных показателей не отмечалось, что свидетельствует о маловероятном снижении уровня глюкозы в крови до нежелательных цифр.
Результаты исследований с участием больных АГ и сахарным диабетом типа 2, получавших моксонидин, показали достоверное снижение уровня глюкозы в плазме натощак.
Исследование эффектов терапии моксонидином у больных АГ с ожирением (и частично с сахарным диабетом типа 2) показало статистически достоверные снижение уровней инсулина, лептина и катехоламинов в плазме крови.
При этом отмечалась тенденция к снижению уровня инсулина натощак и улучшению индекса резистентности к инсулину.
Уровни глюкозы в сыворотке крови исходно и через два часа после нагрузки глюкозой оставались неизменными.
Также в проведенном исследовании было показано положительное влияние моксонидина на снижение массы тела у пациентов с избыточным весом.
Основные характеристики препарата, включающие благоприятное действие на симпатическую активность и метаболизм глюкозы, свидетельствуют о большом значении терапии моксонидином при лечении АГ у женщин с метаболическим синдромом в постменопаузе.
Таким образом, основное преимущество Физиотенза в том, что он не только снижает АД, но и улучшает чувствительность тканей к инсулину, что способствует нормализации углеводного и белкового обменов, а также снижению массы тела.
Комбинация с другими препаратами для коррекции АД
Наиболее оптимальная комбинация — с блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз.
При применении препарата необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Физиотензом.
Физиотенз не следует назначать пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты -адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотенза.

Взаимодействие Физиотенз с другими препаратами.

При одновременном применении Физиотенза с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Трициклические антидепрессанты при одновременном применении могут снизить эффективность Физиотенза.
Физиотенз умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение Физиотенза совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Физиотенз.

Список Б. Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Препарат в форме таблеток 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте!

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Физиотенз ®

Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.

Лекарственная форма:

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,80 мг, повидон – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлоза – 1,20 мг, макрогол – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,70 мг, повидон – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлоза – 1,20 мг, макрогол – 0,25 мг, тальк – 0,975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,025 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,60 мг, повидон – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат- 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлоза – 1,20 мг, макрогол – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг – бледно-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг – розового цвета с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг – коричневато-розового цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны. На изломе таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: C02AC05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание:
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм
Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 – 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин).

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности не рекомендуется назначение моксонидина лицам до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая и терминальная почечная недостаточность; больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения – выраженная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пьюга).

Беременность и период лактации
Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. В ходе исследований на животных прямое или косвенное негативное влияние на беременность, зародышевое/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие не было установлено.

Назначать Физиотенз ® беременным следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат,

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Физиотенз ® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Суточная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе – 0,2 мг. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Со стороны центральной нервной системы:
Часто (1-10%): головная боль, головокружение, сонливость.
Нечасто (Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко (Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто (1-10%): сухость во рту.
Нечасто (Со стороны кожных покровов и подкожно- жировой клетчатки
Нечасто (Очень редко ( Общие:
Часто (1-10%): астения.

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение
Специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами. Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует,

Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз ® .

Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием препарата "Физиотенз" следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,2; 0,3; 0,4 мг: по 14 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер; по 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 25°С (для дозировки 0,2 мг).
При температуре не выше 30°С (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года (для дозировки 0,2 мг).
3 года (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Роттендорф Фарма ГмбХ Оштенфельдер 51-61, 59320 Еннигерло, Германия.

Фасовщик и упаковщик
Эбботт Продактс ГмбХ
Юридический адрес: Ханс-Боклер-Аллее 20, 30173 Ганновер, Германия
Фактический адрес: Юстус-фон-Либиг-Штрассе 33, 31535 Нойштадт, Германия
или
Эбботт Хелскеа САС
Юридический адрес: 42 ул. Руже де Лисль
92150 Сюрен, Франция
Фактический адрес: Рут де Бельвилль Майар, 01400 Шатийон сюр Шаларон, Франция

Претензии по качеству направлять по адресу:
ООО «Эбботт Продактс» 119334, Москва, ул. Вавилова, д.24

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,8 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,9975 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,7 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,975 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,875 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки:

с дозировкой 0,2 мг — бледно-розового цвета, с маркировкой «0,2» с одной стороны;

с дозировкой 0,3 мг — бледно-красного цвета, с маркировкой «0,3» с одной стороны;

с дозировкой 0,4 мг — матово-красного цвета, с маркировкой «0,4» с одной стороны.

На поперечном срезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ . Связывание с белками плазмы — 7,2%.

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.

Т1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек ( Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина Т1/2 в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с крайне тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата Физиотенз ®

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения);

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз ® беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, т.к. моксонидин проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД , ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Взаимодействие

Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами.

Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза (в большинстве случаев) — 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг (разделить на 2 приема); максимальная разовая доза — 0,4 мг;

при почечной недостаточности ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза — 0,2 мг, максимальная суточная — 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД , головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременное повышение АД , тахикардия, гипергликемия.

Лечение: антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введения допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Специфического антидота не существует.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз ® . Во время лечения необходим регулярный контроль за АД , ЧСС , ЭКГ . Прекращать прием Физиотенза следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Производитель

Солвей Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.

Условия хранения препарата Физиотенз ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Физиотенз ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector