Фелодипин с3 5мг

No Comments

Содержание (кликабельно)

Фелодипин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Felodipine

Код ATX: C08CA02

Действующее вещество: Фелодипин (felodipine)

Производитель: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Ltd. P.R.China (Китай), Everlight Chemical Industrial Corporation (Тайвань), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (Индия), Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 403 руб.

Фелодипин – препарат дигидропиридинового ряда, селективный блокатор медленных кальциевых каналов, антигипертензивного и антиангинального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Фелодипин – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на поперечном срезе выделяются белое ядро и оболочка от светло-желтого до желтого цвета (по 10, 15 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и алюминиевой фольги печатной лакированной; в пачке из картона 1, 2, 3, 6 упаковок по 10 шт., или 1, 2, 4 упаковки по 15 шт., или 1, 2 упаковки по 30 шт.).

Состав на 1 таблетку пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: Фелодипин – 2,5; 5 или 10 мг;
  • дополнительные компоненты: гидроксипропилметилцеллюлоза Бенецел MP 824 (гипромеллоза), гидрофосфат дигидрат кальция, аэросил (кремния диоксид коллоидный), сахар молочный (лактоза), алгинат натрия (Келтон HVCR), стеарат магния, повидон (Коллидон 30);
  • пленочная оболочка: Селекоат AQ-01812 [гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400 и полиэтиленгликоль 6000), краситель хинолиновый желтый, краситель железа оксид желтый, титана диоксид].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – фелодипин, является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), обладает гипотензивной и антиангинальной эффективностью. За счет снижения периферического сосудистого сопротивления он способствует уменьшению артериального давления (АД); оказывает дозозависимый антиишемический эффект; уменьшает размеры омертвевшего участка сердечной мышцы, образующегося вследствие инфаркта миокарда и защищает от осложнений при возобновлении тока крови (реперфузии). Фелодипин практически не оказывает отрицательного инотропного действия, минимально влияя на ПСС (проводящую систему сердца).

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели препарата:

    всасывание и распределение: специальная пленочная оболочка замедляет высвобождение фелодипина из таблеток, что способствует удлинению фазы его всасывания и обеспечивает равномерное распределение препарата в плазме крови на протяжении 24 часов. Всасывание фелодипина почти полностью происходит в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), его биодоступность внутри терапевтического интервала от дозы не зависит и составляет

15%; с белками крови, прежде всего с альбуминами, связывается до 99% вещества;

  • метаболизм и выведение: фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 (период полувыведения) – 25 часов. До 70% принятой дозы в форме метаболитов элиминируется с мочой, остальная часть с каловыми массами. В неизмененном виде менее 0,5% принятой дозы выводится с мочой. Длительное применение препарата не приводит к его кумуляции.
  • У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени показатель плазменной концентрации фелодипина выше, чем у здоровых молодых пациентов.

    При нарушении функции почек, в том числе у пациентов на гемодиализе, не отмечалось изменения фармакокинетических показателей фелодипина.

    Фелодипин проникает в плаценту сквозь гематоплацентарный барьер, а также выделяется при лактации с грудным молоком.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Фелодипин рекомендуется применять при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии (включая стенокардию Принцметала).

    Противопоказания

    • выраженная артериальная гипотензия;
    • нестабильная стенокардия;
    • кардиогенный шок;
    • острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
    • клинически значимый стеноз устья аорты;
    • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
    • период беременности и лактации;
    • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
    • гиперчувствительность к производным дигидропиридинового ряда, в т. ч. фелодипину, а также к другим компонентам препарата.

    Относительные противопоказания, при которых лекарственное средство необходимо применять с осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, лабильность АД, аортальный стеноз, сердечная недостаточность вследствие инфаркта миокарда.

    Инструкция по применению Фелодипина: способ и дозировка

    Таблетки пролонгированного действия Фелодипин предназначены для приема внутрь, их нельзя раскусывать, размельчать или делить. Предпочтительно принимать препарат утром, до еды или после легкого завтрака.

    Рекомендованное дозирование по показаниям (прием 1 раз в день):

    • артериальная гипертензия (взрослые пациенты, в т. ч. пожилые): начинают лечение с дозы 5 мг, при необходимости ее можно увеличить; стандартная поддерживающая доза составляет 5–10 мг. С целью титрования индивидуальной дозы, пожилым пациентам и больным с нарушением функции печени рекомендуется начинать лечение с таблеток в дозировке 2,5 мг;
    • стабильная стенокардия (взрослые пациенты): начинают лечение с дозы 5 мг, при необходимости ее можно увеличить до 10 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

    Дозировка в каждом случае определяется индивидуально.

    Препарат допускается применять в комбинации с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), β-адреноблокаторами и диуретиками. Следует учитывать, что при применении Фелодипина в составе комбинированного лечения обычно усиливается его гипотензивное действие, в связи с чем следует остерегаться развития артериальной гипотензии.

    При выраженных нарушениях функции печени требуется снижение терапевтической дозы препарата.

    У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика препарата существенно не изменяется.

    Побочные действия

    Как и применение других БМКК, Фелодипин может вызвать головокружение, головную боль, покраснение лица, сердцебиение, повышенную утомляемость. Эти побочные эффекты чаще всего проявляются в начале терапии или при увеличении дозы, и носят обратимый характер. Дозозависимыми также являются периферические отеки, появляющиеся вследствие прекапиллярной вазодилатации. При воспалении десен или периодонтите возможно появление легкого отека десен, чему можно препятствовать тщательным соблюдением гигиены полости рта.

    Частота побочных эффектов по системно-органным классам, в зависимости от количества регистрируемых эпизодов (используемая шкала: ≥ 0,01 – часто; 0,001–0,01 – менее часто; 0,0001–0,00001 – редко; 0,00001 – крайне редко):

    • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, сопровождающиеся гиперемией, отеки лодыжек; менее часто – сердцебиение, тахикардия; редко – обморок; крайне редко – сопровождающееся ухудшением течения стенокардии и рефлекторной тахикардией выраженное снижение АД, экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит;
    • нервная система: часто – головная боль; менее часто – головокружение, парестезии;
    • пищеварительная система: менее часто – тошнота, боль в абдоминальной области; редко – рвота, гиперплазия десен и слизистой оболочки языка, гингивит; крайне редко – повышение активности печеночных трансаминаз;
    • опорно-двигательный аппарат: редко – миалгия, артралгия;
    • реакции гиперчувствительности: менее часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница; крайне редко – ангионевротический отек губ либо языка, реакция фоточувствительности;
    • мочевыделительная система: крайне редко – частое мочеиспускание;
    • прочие реакции: менее часто – усталость; редко – импотенция и/или сексуальная дисфункция; крайне редко – гипергликемия, лихорадка;
    • кожные покровы: редко – крапивница, кожный зуд; единичные эпизоды – реакции фотосенсибилизации.

    Проявляющиеся во время лечения побочные эффекты, причинно-следственная связь которых с приемом Фелодипина не установлена: отек лица, боль в груди, снижение АД, гриппоподобный синдром, грипп, синкопе, инфаркт миокарда, аритмия, стенокардия, экстрасистолия, сухость во рту, диарея, метеоризм, анемия, гинекомастия, артралгия, боль в спине, боль в верхних и нижних конечностях, миалгия, бессонница, нервозность, депрессия, тревожность, сонливость, раздражительность, одышка, фарингит, бронхит, синусит, носовое кровотечение, кровоподтеки, эритема, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, дизурия, полиурия.

    Передозировка

    Симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и брадикардия.

    В случае выраженного снижения АД пациента следует уложить в горизонтальное положение, а ноги необходимо приподнять.

    При развитии брадикардии внутривенно вводят 0,5–1,0 мг атропина. Если состояние не стабилизируется, требуется инфузионное введение раствора декстрозы (глюкозы), декстрана или натрия хлорида для увеличения объема плазмы крови. Когда вышеперечисленные меры не оказывают требуемого эффекта, проводят терапию симптоматическими препаратами с преобладающим действием на α-адренорецепторы.

    Особые указания

    Как и другие сосудорасширяющие средства, Фелодипин в редких случаях способен вызывать клинически значимую артериальную гипотензию с дальнейшим развитием ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. На сегодня нет данных о целесообразности применения Фелодипина при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

    На липидный профиль и концентрацию глюкозы в крови фелодипин не влияет.

    Препарат хорошо переносится и проявляет высокую эффективность при терапии пациентов независимо от пола и возраста, а также при следующих сопутствующих заболеваниях: бронхиальная астма и другие легочные патологии, синдром Рейно, нарушение функции почек, подагра, сахарный диабет, гиперлипидемия, период после трансплантации легких.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    При проявлении таких побочных эффектов как головокружение и слабость пациентам следует на время отказаться от выполнения видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и повышенной скорости реакций, в т. ч. от вождения автотранспорта.

    Применение при беременности и лактации

    Фелодипин противопоказано применять беременным и кормящим женщинам.

    Применение в детском возрасте

    В педиатрической практике противопоказано применение препарата для лечения детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием достоверных данных об эффективности и безопасности терапии пациентов этой возрастной категории.

    При нарушениях функции почек

    При терапии Фелодипином пациентам с нарушением функции почек следует соблюдать осторожность.

    При нарушениях функции печени

    При терапии Фелодипином пациентам с нарушением функции печени следует соблюдать осторожность.

    Лекарственное взаимодействие

    • дигоксин: фелодипин повышает его плазменную концентрацию, коррекции дозы не требуется;
    • эритромицин, циметидин, кетоконазол, итраконазол и др. ингибиторы цитохрома Р450: угнетают печеночный метаболизм фелодипина, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови;
    • фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов: уменьшают плазменную концентрацию фелодипина;
    • НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): не снижают гипотензивное действие фелодипина;
    • варфарин и др. лекарственные средства, свободная фракция которых связывается с белками: фелодипин не влияет на их связываемость с белками;
    • грейпфрутовый сок: не следует принимать одновременно с фелодипином;
    • верапамил, β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, диуретики: усиливают гипотензивное действие фелодипина;
    • циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок и др. ингибиторы цитохрома Р450: замедляют печеночный метаболизм препарата, повышая его концентрацию в плазме (итраконазол: повышает AUC фелодипина в 8 раз, Сmах – в 6 раз; эритромицин: AUC и Сmах – в 2,5 раза; грейпфрутовый сок – в 2 раза соответственно);
    • карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, настойка травы зверобоя продырявленного, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления: снижают показатели характеристик фелодипина, AUC – на 93% и Сmах – на 82%;
    • такролимус: повышается его концентрация в плазме крови, рекомендуется контролировать показатель и по необходимости корректировать дозу;
    • циклоспорин: увеличивает Сmах фелодипина на 150% и AUC на 60%, фелодипин минимально воздействует на фармакокинетические параметры циклоспорина;
    • циметидин: увеличивает Сmах и AUC фелодипина на 55%.

    Аналоги

    Аналогами Фелодипина являются Плендил, Фелотенз ретард, Амлонг, Амлодипин, Аген, Амло, Коринфар, Кордафен, Кордипин, Леркамен, Нимопин, Нормодипин, Нифедипин, Норваск, Тенокс, Стамло и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 25 °С в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Фелодипине

    В тех случаях, когда препарат подходит по основному терапевтическому действию и не вызывает сильных побочных реакций, отзывы о Фелодипине исключительно благоприятные. Пациенты, которым лекарственное средство по каким-либо показателям не подходит избегают его применения.

    Врачи рекомендуют подходить к подбору гипотензивных средств очень тщательно и сугубо индивидуально, учитывая анамнестические данные, тяжесть заболевания и персональные особенности организма.

    Цена на Фелодипин в аптеках

    Ориентировочная цена на Фелодипин таблетки 10 мг за 30 шт. в упаковке – 237 руб.

    Показания к применению

    Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии).

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

    Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

    Противопоказания

    Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к Фелодипину-СЗ.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Применяют внутрь преимущественно в виде лекарственных форм, обеспечивающих постоянное высвобождение активного вещества – по 5-10 мг Фелодипина-СЗ 1 раз/сут, при необходимости – 20 мг 1 раз/сут.

    Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

    Фармакологическое действие

    Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, действующее вещество Фелодипина-СЗ обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации), обморок, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия.

    Аллергические реакции на компоненты Фелодипина-СЗ: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

    Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция, частое мочеиспускание, лихорадка, гипергликемия.

    Особые указания

    С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, лабильностью АД, при почечной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.

    При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях активное вещество Фелодипина-СЗ может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда.

    Взаимодействие

    Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении Фелодипина-СЗ с НПВС, ГКС (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержка натрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами.

    При одновременном применении:

    – с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации Фелодипина-СЗ в плазме крови;

    – с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови;

    – с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм Фелодипина-СЗ в печени, что приводит к увеличению концентрации последнего в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов;

    – с эритромицином повышается биодоступность Фелодипина-СЗ. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия Фелодипина-СЗ у пациента, получающего эритромицин.

    Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности.

    Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект Фелодипина-СЗ и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

    Вопросы, ответы, отзывы по препарату Фелодипин-СЗ

    Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

    Действующее вещество:

    Содержание

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    фелодипин 2,5 мг
    вспомогательные вещества
    ядро: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 127,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон — 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 76,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,05 мг; натрия стеарилфумарат — 1,05 мг
    оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,212 мг, тальк — 0,888 мг, титана диоксид (Е171) — 1,35996 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,1365 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,00192 мг, краситель железа оксид черный (Е172) — 0,00162 мг)
    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    фелодипин 5 мг
    вспомогательные вещества
    ядро: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 125,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон — 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 76 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,05 мг; натрия стеарилфумарат — 1,05 мг
    оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,64 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 0,741 мг, тальк — 1,2 мг, титана диоксид (Е171) — 1,1502 мг, лецитин соевый (Е322) — 0,21 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0036 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,0306 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (понсо 4R) — 0,0246 мг)
    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    фелодипин 10 мг
    вспомогательные вещества
    ядро: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 124,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 72 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,05 мг; натрия стеарилфумарат — 1,05 мг
    оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,212 мг, тальк — 0,888 мг, титана диоксид (Е171) — 1,3122 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0012 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0,1806 мг, алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый — 0,0042 мг)

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, 2,5 мг: покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    Таблетки, 5 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

    Таблетки, 10 мг: покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Фелодипин-СЗ — БКК , применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

    Фелодипин — производное дигидропиридина.

    Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативный инотропный эффект на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ .

    У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечен клинически значимый эффект на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

    Фелодипин можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

    Гипотензивный эффект: снижение АД при приеме фелодипина обусловлено уменьшением ОПСС . Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении лежа, так и в положении сидя и стоя; в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает действие на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса.

    Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение β-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. Терапевтическое действие препарата продолжается в течение 24 ч.

    Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияние на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

    Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин-СЗ может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ .

    Антиишемический эффект. Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения ОПСС , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.

    Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС , купируемое назначением β-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами или в монотерапии.

    Фармакокинетика

    Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и Cmax в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Cmax в плазме крови достигается через 3–5 ч. Препарат связывается с белками плазмы на 99%. Vss составляет 10 л/кг. T1/2 составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме.

    Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшение клиренса у больных пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамическая активность). Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник. Менее 0,5% выделяется почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

    Показания препарата Фелодипин-СЗ

    артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами);

    ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или комбинации с β-адреноблокаторами).

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата, а также другим производным дигидропиридина;

    хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

    острый инфаркт миокарда;

    гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;

    гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

    тяжелые нарушения функции печени;

    непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: аортальный и митральный стеноз; лабильность АД; нарушение функции печени; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина БКК могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем, недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов.

    Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

    Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период грудного вскармливания не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать Фелодипин-СЗ женщинам в этот период. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Побочные действия

    Классификация частоты развития побочных эффектов ( ВОЗ ) : очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и АД , обострение течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит; очень редко — экстрасистолия.

    Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия.

    Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — гиперплазия десен, гингивит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек в виде отека губ или языка.

    Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

    Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезия, головокружение; редко — обморок.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — учащенное мочеиспускание.

    Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция/сексуальная дисфункция.

    Не установлена причинно-следственная связь следующих побочных эффектов с приемом препарата

    Общие нарушения: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром.

    Со стороны сердца, сосудов: инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия.

    Со стороны ЖКТ : диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

    Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях.

    Со стороны нервной системы: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, синусит, носовое кровотечение.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит.

    Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

    Взаимодействие

    Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4 . Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4 , оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

    Препараты, индуцирующие систему CYP450 : фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счет индукции системы CYP450 . Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и Cmax фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4 .

    Препараты, ингибирующие систему CYP450 : противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4 . При совместном назначении итраконазола Cmax фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC — в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Cmax и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4 .

    Сок грейпфрута: ингибирует изофермент CYP3A4 . Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Cmax и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения.

    Такролимус: фелодипин может вызвать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса.

    Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Cmax фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Однако воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

    Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Cmax и AUC фелодипина на 55%.

    Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекция дозы фелодипина не требуется.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

    Артериальная гипертензия. Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии препаратом Фелодипин-СЗ может быть добавлено другое гипотензивное средство. Максимальная суточная доза препарата — 10 мг.

    Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с β-адреноблокаторами). Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Может назначаться совместно с β-адреноблокаторами.

    Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Особые указания»).

    Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени обычно достаточно дозы 2,5 мг. При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

    Пожилые пациенты. Пациентам пожилого возраста обычно достаточно дозы 2,5 мг.

    Дети. Опыт применения фелодипина у детей ограничен.

    Передозировка

    Симптомы: проявляются через 12–16 ч после приема препарата, тяжелые симптомы могут возникать и через несколько дней. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД , AV блокада I–III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отек легких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия; приливы крови к лицу, гипотермия; тошнота и рвота.

    Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка (в ряде случае эффективно даже на поздней стадии передозировки). Специфический антидот — препараты кальция. Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ . При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Показана коррекция КЩС и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5–1 мг в/в взрослым (20–50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение или первоначально вводят изопреналин 0,05–0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг/мл кальция) 20–30 мл в течение 5 мин или в виде инфузии (3–5 мг/кг кальция детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (норадреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

    Особые указания

    В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться приливы крови к лицу, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно.

    Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный и митральный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина CYP3A4 , приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приема препарата (см. «Взаимодействие»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов.

    Совместное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4 , приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем необходимо исключить такие комбинации. Нельзя принимать препарат с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта (см. «Побочные действия»).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 30, 60 или 90 табл. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. помещают в картонную пачку.

    Производитель

    ЗАО «Северная звезда», Россия.

    Юридический адрес предприятия-производителя: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.

    Адрес производства и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский.

    Categories: Давление

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Adblock detector