Фармакологические эффекты резерпина

No Comments

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков
Активное вещество препарата: RESERPINE / РЕЗЕРПИН

Фармакологическое действие Reserpine / резерпин

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность — 50-60%, Vd — 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы — 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (- и -фаза): T1/2 для -фазы — 4.5 ч, для -фазы — 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% — через кишечник (преимущественно неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.

Показания к применению:

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. У взрослых применяют в дозе 200-500 мкг/сут, при необходимости дозу повышают. Максимальная разовая доза — 1 мг.
У детей возможно применение в дозе 80-400 мкг/сут в 2-4 приема в зависимости от возраста.

Побочное действие Reserpine / резерпин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах — усиление симптомов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах — кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: герпес, кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Противопоказания к препарату:

Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.

Применение при беременности и лактации.

Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Reserpine / резерпин.

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Reserpine / резерпин с другими препаратами.

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Резерпин

Химическое название

Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Резерпин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Резерпин

Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.

Фармакология

Вызывает стойкое снижение АД . Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.

Хорошо всасывается из ЖКТ . С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).

Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3–6 нед . Продолжительность действия 1–6 нед .

Применение вещества Резерпин

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия ( в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО , беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Резерпин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.

Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС , бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.

Передозировка

Симптомы: падение АД , брадикардия, угнетение ЦНС , кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.

Фармакологическое действие:

Симпатолитическое средство, оказывает гипотензивное, антипсихотическое и седативное действие. Проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного нейронального захвата и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина (чем объясняются возможные экстрапирамидные расстройства), серотонина и др. нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность и даже компенсаторно усиливает активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке HCl; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию. Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед; продолжительность действия – 1-6 нед.

Показания:

Артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, невроз, психоз, поздний гестоз, психомоторное возбуждение у больных шизофренией, маниакальное возбуждение в рамках циклоидного психоза и циркулярной формы шизофрении, депрессивно-ажитированное состояние у больных с пресенильным психозом – в составе комбинированной терапии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит, бронхиальная астма, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV блокада, электросудорожная терапия; ХСН, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО; беременность, период лактации.

Побочные действия:

Экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость, депрессия, гипорефлексия, снижение способности к концентрации внимания; диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, снижение аппетита; сухость во рту, брадикардия, аритмии, торакалгия; периферические отеки, отечность и сухость слизистых оболочек носа, задержка мочи, учащение мочеиспускания; снижение потенции и/или либидо, герпес, кожный зуд, гиперемия слизистой оболочки глаз, увеличение массы тела, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: "кошмарные" сновидения, паркинсонизм, стенокардия; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.

Способ применения и дозы:

Внутрь: при артериальной гипертензии в начальной дозе – 0.1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), если в течение 5-7 дней лечения не достигается желаемый гипотензивный эффект, дозу увеличивают до 0.25-0.5 мг/сут в 2-3 приема. После стабилизации гипотензивного эффекта дозу постепенно снижают до 0.2-0.1 мг/сут. Курс лечения – 2-3 мес. При неврозах начальная доза – 0.25 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 0.5 мг 3-4 раза в сутки. При психических заболеваниях начальная доза – 0.25 мг, с постепенным увеличением до 10-15 мг/сут; курс лечения – 3-6 мес. Максимальная разовая доза – 1 мг, суточная – 10 мг. Детям 2-3 лет – 0.08-0.15 мг/сут; 4-7 лет – 0.15-0.25 мг/сут; 8-14 лет – 0.25-0.4 мг/сут; 15-18 лет – 0.5-1 мг/сут; кратность назначения – 2-4 раза в сутки.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Сдача сессии и защита диплома – страшная бессонница, которая потом кажется страшным сном. 8521 – | 7044 – или читать все.

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector