Фармакологическая группа октадин

No Comments

Симпатолитики (резерпин, октадин) действуют пресинаптически, угнетают проведение нервного импульса на уровне адренергических окончаний, уменьшая выброс норадреналина, и в результате снижается артериальное давление.

Резерпин препятствует синтезу и депонированию норадреналина в везикулах и способствует разрушению его в цитоплазме моноаминоксидазой. Это приводит к снижению выброса медиатора в синаптическую щель, обеспечивая гипотензивный эффект. Резерпин действует не только периферически. Хорошо проникая в ЦНС, уменьшает количество дофамина, норадреналина и серотонина в тканях мозга, что может способствовать незначительному снижению артериального давления, но, в основном, проявлению нейролептического действия (успокаивающий, антипсихотический эффекты, снижение обмена веществ). Действие препарата развивается медленно, через 5-7 дней и после отмены сохраняется 1-2 недели и более.

Осложнения. В результате преобладания парасимпатических влияний наблюдаются: повышение саливации и секреции ЖКТ (обострение гастритов, язвы желудка); брадикардия; бронхоспазм (у лиц, страдающих бронхиальной астмой); понос; заложенность носа (в результате расширения сосудов слизистой носа); нейролептические проявления: сонливость, депрессия, паркинсонизм.

Октадин – периферический симпатолитик, расширяющий артериолы и венулы. Связываясь с системами транспорта норадреналина, октадин поступает в цитоплазму нервных окончаний и в везикулы, вытесняя из последних норадреналин, который разрушается моноаминоксидазой, в результате постепенно истощаются запасы медиатора. Одновременно октадин, стабилизируя мембрану пресинаптических окончаний, снижает ее проницаемость для норадреналина. Гипотензивное действие октадина проявляется медленно (через 2-3 дня), максимальный эффект развивается через 7-8 дней и сохраняется около 2 нед. после отмены препарата.

Осложнения: брадикардия, понос (преобладание тонуса парасимпатической нервной системы), ортостатическая гипотония.

Альфа-адреноблокаторы. Блокаторы a -адренорецепторов делятся на две группы: блокирующие a 1 и a 2-адренорецепторы (фентоламин, тропафен) и селективно блокирующие a 1-адренорецепторы (празозин, доксазозин).

Неселективные препараты снижают артериальное давление, действуя на a 1-адренорецепторы, расширяя периферические сосуды, в основном артериолы и прекапилляры, снимая спазм прекапиллярных сфинктеров, улучшают микроциркуляцию. Однако при блокаде пресинаптических a 2-адренорецепторов увеличивается выброс норадреналина, в результате повышается симпатическое влияние на сердце и возникает тахикардия. Фентоламин и тропафен применяются для купирования гипертонических кризов.

Празозин и доксазозин – селективные блокаторы a 1– адренорецепторов. Их гипотензивное действие не сопровождается выраженной тахикардией. Препараты расширяют артериолы и венулы, снижают венозный возврат крови к сердцу, преднагрузку, что дает возможность использовать препараты и при застойной сердечной недостаточности.

Бета-адреноблокаторы. Применяются для лечения гипертонической болезни у больных с гипертоническим типом кровообращения, повышенным сердечным выбросом, тахикардией. Некардиоселективные препараты блокируют b 1– и b 2-адренорецепторы: пропранолол (анаприлин), окспренолол (тразикор); кардиоселективные, действующие на b 1-адренорецепторы: атенолол (тенормин), метопролол (беталок), ацебутолол (сектраль) и др. Механизм гипотензивного действия b – адреноблокаторов связан с уменьшением сердечного выброса, объема циркулирующей крови, секреции ренина (вследствие блокады b -рецепторов почек) и снижением выделения норадреналина (через блокаду пресинаптических b 2-адренорецепторов).

Осложнения. Неселективные b -адреноблокаторы за счет торможения b 2-адренорецепторов вызывают бронхоспазм и нарушение микроциркуляции в конечностях. Блокада b 1-адренорецепторов может дать выраженную брадикардию и снижение сократимости миокарда с развитием сердечной недостаточности. Препараты вызывают угнетение ЦНС (кроме атенолола, который плохо проходит через гематоэнцефалический барьер), нарушение функций ЖКТ, щитовидной железы, гипогликемию, синдром отмены.

Альфа- и бета-адреноблокатор – лабеталолпри терапевтических концентрациях в первую очередь оказывает влияние на a 1-адренорецепторы. Поэтому он быстро снижает повышенное артериальное давление, мало влияя на сердечный выброс. При длительном применении может возникнуть брадикардия. Препарат хорошо переносится больными, иногда наблюдаются головокружения, головная боль, тревожный сон: при внутривенном введении – ортостатическая гипотензия.

Наименование:

Октадин (Octadinum)

Фармакологическое действие

Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор – норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное (повышающее артериальное давление) действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезируюшее (в данном случае – прекращение их функцию) воздействие. На сердечно-сосудистую сис тему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция (временный подъем артериального давления) с тахикардией (учащенными сердцебиениями) и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического артериального давления (давления в фазу изгнания крови и в фазу наполнения), уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2-3 суток после перорального /через рот/ приема) наступает стойкая гипотензия (понижение артериального давления). Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса. В виде глазных капель препарат вызывает умеренный миоз (сужение зрачка), облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию (зрительное восприятие), меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом освещении.

Показания к применению

Применяют октадин как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение артериального давления у больных гипертензией (с подъемом артериального давления) в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким подъемом давления. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Способ применения

Для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления) октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой дозы – 0,01-0,0125 г (10-12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают обычно еженедельно на 10-12,5 мг (до 0,05-0,075 г в день). Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких – 10-30 мг. Суточную дозу принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят длительно. Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре (больнице). В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину. Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25-50 мг.
В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) (1-2 капли 5% раствора 1-2 раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме.

Побочные действия

При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия (резкое уменьшение объема движений), тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики /волнообразных движений/ кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания артериального давления. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии (снижением артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), особенно в первые недели лечения. Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1/2-2 ч после приема препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.

Противопоказания

Резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия (пониженное артериальное давление), выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме (опухоли надпочечников), так как в начале действия препарат может вызвать повышение артериального давления. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до операции.
У больных глаукомой с закрытым и узким камерным углом октадин не применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса (давления, оказываемого содержимым глазного яблока на его наружную оболочку). При острой глаукоме препарат не показан.

Форма выпуска

Порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы

Исмелин, Гуанетидина сульфат, Абапрессин, Деклидин, Гуанизол, Ипоктал, Ипорал, Изобарин, Антипрес, Азетидин, Эутензол, Гуанексил, Ипогуанин, Визутенсил, Санотензин, Офтальмотонил, Октатензин, Пресседин.

Октадин представляет собой синтетическое лекарственное средство, которое используют для лечения наиболее распространенного заболевания сердечно-сосудистой системы – артериальной гипертензии.

Обычно препарат назначают пациентам с тяжелыми формами гипертонической болезни, поэтому отзывов о нем встречается мало.

Тем не менее, Октадин зарекомендовал себя как недорогое и высокоэффективное средство для лечения АГ.

Перед использованием лекарства следует ознакомиться с противопоказаниями, побочными эффектами и порядком применения. Данная информация представлена в инструкции к препарату.

Фармакологическое действие

Является симпатолитиком, оказывает гипотензивное действие. Способен накапливаться в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшать количество поступающего к рецепторам медиатора, ослаблять или прекращать передачу нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим, небольшим бета2-адреностимулирующим, а также местноанестезирующим действием.

Снижает диастолическое и систолическое АД, превосходит резерпин по силе гипотензивного действия, снижает сократимость миокарда, ЧСС и проводимость, оказывает кардиодепрессивное действие. В начале терапии может развиваться вазоконстрикторная реакция (массивное поступление норэпинефрина в нервные окончания), которая со временем сменяется стойкой вазодилатацией.

При длительном применении из-за постепенного роста МОК может снижаться выраженность гипотензивного действия. Способность симпатолитиков вызывать задержку в организме воды и натрия отчасти снижает их гипотензивную активность. Во время терапии возможно снижение клубочковой фильтрации, почечного, коронарного и мозгового кровотока.

Терапевтичекий эффект развивается спустя 8 часов после однократного приема, через 1-3 недели после многократного приема и продолжается в течение 1-3 недель после отмены ЛС.

Показания к применению

Используется в качестве антигипертензивного (снижающего артериальное давление) средства. Оказывает выраженное гипотензивное действие.

При правильном подборе доз вызывает понижение АД у пациентов с гипертензией в разных стадиях, в т.ч. при тяжелых формах со стойким и высоким подъемом давления. Также применяется при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения

Лечение гипертонии проводится путем перорального приема таблеток. Дозы подбирают индивидуально, отталкиваясь от переносимости препарата, общего состояния больного, стадии заболевания и т.д.

Терапию начинают с малой дозы, составляющей 10-12,5 мг в сутки. Со временем доза постепенно повышается (обычно на 10-12,5 мг еженедельно).

Как правило, хватает меньших доз: до 60 мг в день в тяжелых случаях и от 10 до 30 мг – в более легких. Принимают суточную дозу утром в один прием. Когда удается достигнуть терапевтического эффекта, переходят к подбору поддерживающей дозы. Терапия проводится длительно.

Лечение Октадином рекомендуется начинать в больнице (стационаре). В поликлинических условиях лекарство применяют осторожно, при постоянном наблюдении врачей. Возможны индивидуальные колебания в чувствительности пациентов к Октадину. Людям старческого и пожилого возраста ЛС назначается в меньших дозах (от 6,25 мг в день с постепенным увеличением дозы до 25-50 мг).

Пациентам с первичной открытоугольной глаукомой Октадин закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 каплям пятипроцентного раствора один-два раза/сут.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде таблеток или порошка. Активный компонент – октадин.

Взаимодействие с другими препаратами

С ингибиторами МАО (в т.ч. селегилином, прокарбазином, фуразолидоном) октадин несовместим: при параллельном применении гуанетидина может наблюдаться гипертония – от умеренной до тяжелой – из-за высвобождения катехоламинов.

Этанол, метотримепразин, альфа-адреноблокаторы (лабеталол, фентоламин, теразозин, доксазозин, толазолин, феноксибензамин, празозин), наркотические анальгетики, барбитураты, алкалоиды раувольфии, препараты с альфа-адреноблокирующей активностью (включая дигидроэрготоксин, галоперидол, фенотиазины, дигидроэрготамин, тиоксантены, эрготамин, локсапин) и бета-адреноблокаторы увеличивают риск брадикардии и ортостатических гипотензивных эффектов.

Трициклические антидепрессанты, галоперидол, мапротилин, хлорпромазин, тримепразин, амфетамины, анорексигенные препараты (кроме фенфлурамина), локсапин, метилфенидат, тиоксантены снижают гипотензивный эффект.

Антихолинергические препараты (атропин и т.д.) снижают ингибирующее воздействие на выработку желудочного сока.

Доксепин, принимаемый в дозе до 150 мг/день, на гипотензивный эффект не влияет.

НПВП (индометацин и пр.) снижают эффект из-за задержки жидкости и натрия в организме, подавления в почках синтеза Pg.

Усиливает действие пероральных гипогликемических средств и инсулина (может потребоваться изменение режима дозирования).

Усиливает прессорный эффект добутамина, фенилэфрина, эпинефрина, норэпинефрина, кокаина, допамина и метоксамин, что может привести к развитию аритмий и артериальной гипертензии.

Эстрогены способны вызывать задержку в организме жидкости, снижать гипотензивный эффект препарата.

Миноксидил, фенфлурамин и прочие гипотензивные средства усиливают (взаимно) эффект.

Симпатомиметические ЛС (добутамин, эфедрин, метоксамин, норэпинефрин, фенилпропаноламин, кокаин, допамин, эпинефрин, метараминол, фенилэфрин) снижают эффект.

Побочные действия

Лечение Октадином может вызывать следующие нежелательные реакции: общую слабость, головокружение, адинамию (уменьшение объема движений), рвоту, набухание слизистой носа, тошноту, боли в околоушной железе, задержку жидкости тканями, понос (из-за усиления перистальтики кишечника).

Возможно усиление суточных колебаний артериального давления.

Часто гипотензивное действие препарата сопровождается появлением ортостатической гипотензии (снижение АД при переходе в вертикальное положение из горизонтального), в ряде случаев встречается коллапс ортостатический (резкое падение АД при переходе в вертикальное положение из горизонтального).

Как правило, случается это в первые недели терапии. Чтобы предотвратить коллапс, пациент должен на протяжении 30 минут-2 часов после приема лекарства пребывать в горизонтальном положении. Менять положение тела из горизонтального положения в вертикальное следует очень медленно. Некоторые случаи требуют снижения дозы.

Передозировка

Характеризуется чрезмерным снижением АД. Лечится промыванием желудка, назначением угля активированного, приданием человеку горизонтального положения с приподнятыми ногами, назначением сосудосуживающих и противоаритмических препаратов, противошоковыми мероприятиями.

При диарее назначаются антихолинергические лекарства, проводится симптоматическое лечение, контролируется баланс электролитов и объем жидкости.

Противопоказания

Острые нарушения кровообращения мозга, резко выраженный атеросклероз, гипотензия (сниженное артериальное давление), инфаркт миокарда, выраженная недостаточность почечная.

При опухоли надпочечников (феохромоцитоме) Октадин назначать противопоказано, т.к. в начале действия лекарство способно вызвать повышение давления. Не следует назначать препарат одновременно с эфедрином, аминазином, трициклическими антидепрессантами.

У людей, получавших ингибиторы МАО, до приема Октадина нужно сделать перерыв длительностью 2 недели. Пациентам, подлежащим оперативному вмешательству, нужно перестать принимать лекарство за несколько суток до операции.

Пациентам с глаукомой с узким и закрытым камерным углом препарат не назначают, так как это чревато наступлением повышения офтальмотонуса (давление, оказываемое на наружную оболочку глазного яблока его содержимым). При острой глаукоме Октадин не применяют.

При беременности

Сроки, условия хранения

Для хранения Октадина требуется сухое место, недоступное для детей и защищенное от света. В таких условиях препарат может храниться до пяти лет.

В аптеках РФ Октадин на сегодняшний день не представлен.

На территории Украины препарат также не продается.

Аналоги

По совету врача препарат может быть заменен следующими ЛС: Гуанетидина сульфат, Деклидин, Ипоктал, Изобарин, Азетидин, Гуанексил, Визутенсил, Офтальмотонил, Пресседин, Исмелин, Абапрессин, Гуанизол, Ипорал, Антипрес, Эутензол, Ипогуанин, Санотензин, Октатензин.

Отзывы

Отзывов о препарате очень мало, но большинство из них – положительные. Изучить отзывы об Октадине можно в конце данной статьи.

Опишите впечатление от использования лекарства, если вам приходилось его принимать. Это поможет остальным посетителям сайта.

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector