Что такое торасемид

No Comments

Содержание (кликабельно)

Действующее вещество

Торасемид
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-004320

Дата последнего изменения: 01.06.2017

Лекарственная форма

Состав

Для дозировки 5 мг:

Торасемид – 5 мг.

Целлюлоза микрокристаллическая – 44,0 мг, лактозы моногидрат – 26,4 мг, повидон – 1,6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) – 2,4 мг, магния стеарат – 0,6 мг.

Для дозировки 10 мг:

Торасемид – 10 мг.

Целлюлоза микрокристаллическая – 88,0 мг, лактозы моногидрат – 52,8 мг, повидон – 3,2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) – 4,8 мг, магния стеарат – 1,2 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Связывание с белками плазмы – более 99%. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (М1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно.

Период полувыведения (Т 1 / 2 ) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин.

В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Особенности фармакокинетики торасемида у отдельных групп пациентов

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.

У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т 1 / 2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

У пациентов с циррозом печени Vd, Т 1 / 2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т 1 / 2 и общая биодоступность соответственно выше.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т 1 / 2 торасемида не изменяется, Т 1 / 2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т 1 / 2 при этом не меняются.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.

Показания

— Отечный синдром различного генеза, в т.ч. При хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и легких;

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к торасемиду или к любому другому компоненту препарата;
  • Почечная недостаточность с анурией;
  • Печеночная кома и прекома;
  • Рефрактерная гипокалиемия;
  • Рефрактерная гипонатриемия;
  • Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • Гликозидная интоксикация;
  • Острый гломерулонефрит;
  • Синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II — III степени;
  • Аритмия;
  • Декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.);
  • Гиперурикемия;
  • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
  • Одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.

Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), нарушении функции печени и/или почек, гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, гипокалиемии, гипонатриемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки после еды, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.

Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза – 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки с дозировкой 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5-10 мг 1 раз в сутки. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Частота неизвестна – снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны нервной системы

Часто – головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

Со стороны органа зрения

Частота неизвестна – нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна – нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто – экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота неизвестна – чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто – носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто – диарея; нечасто – боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна – олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Со стороны половых органов

Частота неизвестна – нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто – астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.

Нечасто – увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна – гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Частота неизвестна – мышечная слабость.

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса

Частота неизвестна – гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водноэлектролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатина), амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т 1 / 2 (для низкополярных сердечных гликозидов).

Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ (адренокортикотропный гормон).

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение препарата торасемид может обуславливать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

У больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг и 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 30 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку или 2, или 3, или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Описание актуально на 13.01.2015

  • Латинское название: Torasem >

Состав

Одна таблетка препарата может включать 2,5 / 5 / 10 / 20 / 50 / 100 или 200 мг торасемида в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты таблеток по 2,5 / 5 / 10 и 20 мг: кукурузный крахмал, лактоза, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Дополнительные ингредиенты таблеток по 50; 100 и 200 мг: диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, манит (E 421), кросповидон, кополивидон, гидрогенизированное касторовое масло.

Форма выпуска

Торасемид Сандоз выпускается в форме таблеток по 20 или 100 штук в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Торасемид Сандоз относится к группе мочегонных средств называемых петлевыми диуретиками. Малые дозы торасемида применяют для лечения артериальной гипертензии, как в монотерапии так и в комплексе с другими антигипертензивными препаратами, где торасемид проявляет слабовыраженное салуретическое и диуретическое действие. Более высокие дозы препарата оказывают усиленные диуретические эффекты в зависимости от применяемой дозы. Максимальная диуретическая активность Торасемида Сандоз наблюдается по прошествии 2-3-х часов после перорального (внутреннего) приема.

Внутренний прием торасемида приводит к быстрому всасыванию и практически полной абсорбции. Плазменная Cmax наблюдается через 60-120 минут, системная биодоступность на уровне 80–90%. Связь с плазменными белками более чем на 99%, при объеме распределения, равняющемся 16-ти литрам.

Метаболизм проходит путем гидроксилирования и окисления с выделением 3-х метаболитов: М1, М3 и М5, где активными являются М1 и М3 (около 10% фармакологических эффектов препарата).

У здоровых людей конечный T½ торасемида, как и его метаболитов равняется 3-4-м часам. Ренальный клиренс составляет близко 10 мл/мин при общем клиренсе в 40 мл/мин.

Выделяется примерно 80% дозы, самого неизмененного торасемида (24%) и продуктов его метаболизма М1 (12%), М3 (3%) и М5 (41%).

При недостаточности почек T½ метаболитов препарата (М3 и М5) увеличивается, хотя T½ торасемида остается неизменным. Гемофильтрация и гемодиализ практически не эффективны.

При сердечной недостаточности и патологиях печени T½ метаболита М5 и активного ингредиента несколько удлиняется, но без доказанной кумуляции препарата.

Показания к применению

  • Для таблеток с массовым содержанием торасемида 2,5 и 5 мг: – терапия эссенциальной гипертензии.
  • Для таблеток с массовым содержанием торасемида5; 10 и 20 мг: – предотвращение или снижение отекову пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.
  • Для таблеток с массовым содержанием торасемида50; 100 и 200 мг: – предотвращение или снижение отеков, а также повышенное АДпри почечной недостаточности (ХПН) тяжелого характера с КК меньше 20 мл/мин, при условии наличия остаточного диуреза больше 200 мл в сутки, в том числе пациентам на гемодиализе.

Противопоказания

  • высокая чувствительность к торасемиду, или дополнительным ингредиентам препарата;
  • печеночная прекома или кома;
  • недостаточность почек с анурией;
  • аритмия;
  • артериальная гипотензия;
  • гипонатриемия;
  • возраст до 18-ти лет;
  • гиповолемия;
  • периоды грудного вскармливания и беременности;
  • гипокалиемия;
  • серьезные проблемы в процессе мочеиспускания, например по причине аденомы простаты.

Побочные действия

  • повышение в плазме крови содержания отдельных печеночных ферментов, в частности γ-глутамил-транспептидазы.

Система крови и лимфатическая система:

  • увеличение в плазме крови уровня мочевиныи креатинина;
  • позывы к мочеиспусканию;
  • у пациентов, страдающих расстройствами процесса мочеиспускания, например при аденоме простаты, наблюдали расширение мочевого пузыря и задержку мочи.
  • метаболический алкалоз;
  • спазмымышечной ткани (особенно в начале терапии);
  • гипокалиемияу пациентов с дисфункцией печени хронического характера, при диарееили рвоте, сопутствующей низкокалиевой диете, чрезмерном приеме слабительных средств;
  • увеличение в плазме крови содержания глюкозы, мочевой кислоты и липидов(ХС, ТГ);
  • нарушения электролитного и водного баланса различной тяжести, в зависимости от длительности терапии и дозировки препарата;
  • артериальная гипотензия, астения, головные боли, сонливостьпо причине усиленного мочевыделения, что приводит к значимой потере жидкости, в особенности в начале терапии и у пожилых пациентов.

Инструкция по применению Торасемида

Инструкция по применению Торасемида Сандоз рекомендует пероральный (внутренний) прием целых таблеток в утренние часы, запивая водой.

Продолжительность приема зависит от характера болезненного состояния (при сердечной недостаточности терапию продолжают до исчезновения отеков).

При артериальной гипертензии, начальная доза торасемида для взрослых равняется 2,5 мг за 24 часа. В случае недостаточного понижения АД после проведения 2-х месячного лечения, возможно повышение суточной дозы до 5 мг. Максимальная эффективность, как правило, отмечается по прошествии 3-х месяцев терапии. Дозы препарата выше 5 мг не дают дополнительного антигипертензивного эффекта.

Для предотвращения или снижения отеков рекомендуют начинать лечение торасемидом с суточной дозы 5 мг, которую в случае необходимости увеличивают вдвое (10 мг). При тяжелых отеках возможно постепенное увеличение суточной дозы до 20 мг.

Цирроз печени требует применения общей начальной суточной дозы от 5-ти до 10-ти мг, с параллельным приемом препаратов-антагонистов альдостерона или мочегонных средств, способствующих задержке в организме калия. При отсутствии достаточного мочегонного эффекта дозу повышают вдвое (от 10-ти до 20-ти мг).

При ХПН дозировка Торасемида Сандоз определяется индивидуально в зависимости от степени болезненного состояния. Обычно начальная суточная доза препарата составляет 20 мг и при необходимости постепенно увеличивается вплоть до дозы 200 мг в 24 часа, которая является максимальной. Данную дозу назначают только в случаях тяжелого нарушения функции почек при КК меньше 20 мл/мин, а также во время прохождения гемодиализа, в случае наличия диуреза, составляющего не менее 200 мл в сутки.

Передозировка

Типичная симптоматика передозировки торасемидом неизвестна. Возможен форсированный диурез с чрезмерной потерей электролитов и жидкости, сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, расстройства пищеварительного тракта, сердечно-сосудистая недостаточность.

Специфического антидота не существует. В зависимости от проявлений передозировки показано понижение принимаемой дозы или полная отмена препарата. Рекомендуют проведение мероприятий по возмещению потерь в водно-электролитном балансе. Гемодиализ неэффективен.

При гиповолемии проводят замещение объема потерянной жидкости. При гипокалиемии назначают препараты калия. При проявлении сердечно-сосудистой недостаточности больному придают сидячее положение и проводят симптоматическое лечение.

При первом возникновении кожных реакций (например, покраснение кожи или крапивница), головной боли, возбуждения, повышенного потоотделения, цианоза, тошноты, рекомендуют проведение катетеризации вены. Пациенту придают горизонтальное положение, обеспечивают свободный приток воздуха, назначают кислород. В случае необходимости вводят Эпинефрин, глюкокортикоиды и растворы, возмещающие потерю жидкости.

Взаимодействие

Параллельный прием торасемида и сердечных гликозидов может повысить чувствительность миокарда к этим препаратам, из-за наблюдаемого дефицита магния или калия.

Торасемид усиливает эффекты прочих антигипертензивных средств, в том числе и ингибиторов АПФ, что может стать причиной тяжелой гипотензии. Для предупреждения развития гипотензии следует скорректировать дозу одного или другого лекарственного средства.

При сочетаемом применении со слабительными препаратами, глюкокортикоидами и минералокортикоидами увеличивается риск развития дефицита калия.

Торасемид понижает эффективность противодиабетических препаратов и ослабляет сосудосуживающее действие Норэпинефрина и Эпинефрина.

Высокие дозы торасемида, могут потенцировать ототоксические и нефротоксические эффекты антибиотиков аминогликозидного ряда (Канамицин, тобрамицин, Гентамицин), нефротоксическое действие цефалоспоринов и токсическое действие препаратов платины.

Торасемид увеличивает эффективность курареподобных миорелаксантов и Теофиллина.

НПВП и Пробенецид ослабляют гипотензивное и диуретическое действие торасемида.

Сочетаемый прием препаратов лития и торасемида может привести к повышению содержания лития в крови, что усилит его нейротоксичность и кардиотоксичность.

Торасемид усиливает токсические эффекты салицилатов (в высоких дозах) на ЦНС.

Одновременный прием Колестирамина может понижать всасывание торасемида, что приводит к ослаблению его действия.

Условия продажи

Торасемид Сандоз можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Торасемид Сандоз, в оригинальной упаковке, следует сохранять при температуре до 25 °С.

Срок годности

Особые указания

Перед назначением терапии с применением Торасемида Сандоз следует привести в норму концентрации натрия и калия, а также объем циркулирующей крови.

При проведении длительного лечения рекомендуют проводить регулярные исследования электролитного баланса (в особенности у пациентов одновременно применяющих глюкокортикоиды, гликозиды наперстянки, слабительные препараты, минералокортикостероиды), содержания глюкозы, креатинина, мочевой кислоты и липидов крови.

Больным сахарным диабетом следует наблюдать за метаболизмом углеводов.

Пациенты со склонностью развития подагры и гиперурикемии требуют особого внимания со стороны врача.

Не рекомендуют прием торасемида пациентам с патологическими изменениями кислотно-щелочного баланса; измененной картиной крови (анемия, тромбоцитопения и т.д.) у пациентов без недостаточности почек; в комбинации с литием, цефалоспоринами и аминогликозидами; детям; при патологиях почек по причине приема нефротоксических веществ; в пожилом возрасте.

Торасемид Сандоз требует особой осторожности назначения пациентам с патологиями печени, которые сопровождаются асцитом и циррозом, поскольку резкие колебания водно-электролитного равновесия могут стать причиной печеночной комы. В связи с этим лечение диуретиками пациентов данной группы следует проводить в стационаре. Для предотвращения проявлений метаболического ацидоза и гипокалиемии необходимо параллельное назначение антагонистов альдостерона или калийсберегающих препаратов.

Иногда после приема торасемида наблюдали явления ототоксичности (потеря слуха, шум в ушах), носящие обратимый характер и без доказанной причинно-следственной связи.

Терапия диуретиками требует постоянного контроля электролитного баланса, экстраренальной азотемии, гиповолемии и прочих нарушений симптомами которых могут быть: сухость в ротовой полости, жажда, вялость, слабость, сонливость, тахикардия, мышечные судороги или боли, возбуждение, миастения, олигурия, гипотония, тошнота, переходящая в рвоту. Высокий диурез может привести к обезвоживанию организма и понижению количества циркулирующей крови, эмболии и тромбообразованию в сосудах, в особенности у пожилых пациентов.

При водно-электролитных нарушениях необходимо прервать терапию, с возможностью ее продолжения в более низких дозах после устранения негативных симптомов.

Следует регулярно проводить лабораторный контроль уровней в плазме крови калия и прочих электролитов.

Таблетки препарата от 2,5 мг до 20 мг включают лактозу, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с непереносимостью сахаров.

Таблетки от 50 мг до 200 мг содержат гидрогенизированное касторовое масло, которое может привести к расстройствам ЖКТ и диареи.

Аналоги Торасемида

Аналоги Торасемида Сандоз представлены препаратами: Фуросемид, Лазикс и Буфенокс.

У каждого человека хотя бы раз в жизни бывают отеки. Ошибочно считают, что отечный синдром связан с заболеваниями почек. Лишняя вода в организме может появляться при заболеваниях сердца и сосудов, поражении печени, нарушениях обмена веществ. Диуретические препараты способны выводить лишнюю жидкость из клеток тела человека. Торасемид относится к таким средствам.

Инструкция по применению Торасемида

Среди разнообразия мочегонных лекарственных средств таблетки Торасемид (torasemide) считают самыми безопасными. Препарат имеет меньше побочных эффектов, более длительное действие и высокую активность. Таблетки выпускает российская фармацевтическая компания ЗАО «КАНОНФАРМА ПРОДАКШН». Лекарство подходит для длительного приема и не вызывает привыкания.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме белых двояковыпуклых таблеток с риской. Продается Торасемид в контурных ячейковых упаковках. В его химический состав входит:

кремния диоксид коллоидный

гидрогенизированное касторовое масло

Зависит от дозировки таблеток

Фармакодинамика и фармакокинетика

Торасемид – это петлевой диуретик. Основное действие вещества обусловлено его соединением с транспортерами натрия, хлора, калия, которые располагаются в мембране восходящего сегмента петли Генле. Из-за этого уменьшается всасывание ионов натрия и воды, снижается давление жидкости внутри клеток. Препарат способен блокировать рецепторы альдостерона в миокарде, фиброз рассасывается и улучшается функция сердечной мышцы.

Лекарственное вещество в отличие от других известных диуретиков вызывает гипокалиемию в меньшей степени, действует более длительно и с большей активностью. Медикамент хорошо снижает артериальное давление в любом положении тела. Он является препаратом выбора для проведения длительного лечения. Его лекарственный эффект составляет около 18 часов и отсутствие очень частого мочеиспускания после приема облегчает жизнь пациентам (нет ограничений для нормальной жизни людей).

Мочегонный эффект развивается через 60 минут после приема внутрь, его максимальное количество в организме накапливается через 3 часа. Метаболизм препарата происходит в печени с помощью ферментов системы цитохрома. В результате химических реакций (гидроксилирования и окисления) образовавшиеся метаболиты связываются с белками плазмы крови. Около 80% от принятой дозы выводится почками (20 % в неизменном виде).

Показания к применению Торасемида

В зависимости от содержания действующего вещества лекарство назначают при следующих патологиях:

  • эссенциальная гипертония;
  • отеки при сердечной недостаточности;
  • отечный синдром при тяжелой хронической почечной недостаточности, сопровождающейся повышением артериального давления, снижением клиренса креатинина в моче (скорость прохождения крови через почки) – меньше 20 мл в минуту, суточным диурезом — больше 250 мл/сутки;
  • гемодиализ крови у пациентов с почечной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Торасемид необходимо пить каждый день в одно время, независимо от приема пищи. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая и запивать большим количеством воды. Дозировка назначается в зависимости от заболевания, вызвавшего отеки и степени тяжести общего состояния больного. Существует несколько разновидностей препарата: Канон и Сандоз. Отличаются они дозировкой и показаниями к применению.

Торасемид Канон

Максимальная суточная дозировка препарата не должна превышать 40 мг в сутки. Торасемид Канон принято назначать на длительный срок лечения. При заболеваниях печени начинают с 10 мг в день, при хронической сердечной недостаточности — 20 мг, при артериальной гипертонии – 5 мг, при поражении почек — 20 мг. После начала приема по усмотрению врача суточная доза может увеличиваться.

Торасемид Сандоз

Разовая доза лекарства определяется врачом индивидуально для каждого пациента с хронической почечной недостаточностью. Все зависит от степени тяжести заболевания и наличия противопоказаний. Сначала назначают минимальную дозу – 20 мг в сутки, а затем возможно корректировка до 200 мг (максимальная суточная доза). Ее назначают только при тяжелом нарушении функций почек при клиренсе креатинина – меньше 20 мл в минуту, во время гемодиализа при этом суточный диурез должен быть не менее 200 мл.

Особые указания

Таблетки необходимо принимать только по назначению лечащего врача. Пациентам с аллергией на сульфаниламиды и производные сульфонилмочевины нужно с осторожностью лечиться Торасемидом. У больных сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающих сердечные гликозиды, диуретик может вызывать гипокалиемию с развитием аритмии.

Прием Торасемида в больших дозах должен сопровождаться уменьшением употребления поваренной соли и препаратов калия для снижения риска развития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболического ацидоза. Пациенты с циррозом печени, усиленным диурезом и недостаточным количеством электролитов в организме, при одновременном лечении гормональными препаратами (кортикостероидами) сильнее подвержены риску гипокалиемии.

Лекарство повышает риск нарушения водно-электролитного баланса у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН). При лечении препаратом необходим контроль концентрации электролитов в крови (натрий, калий, кальций, магний), остаточного азота, креатинина, мочевины. При возникновении нарушения кислотно-основного равновесия в организме необходимо прекратить применение Торасемида до восстановления нормальных показателей, и начать лечение данным препаратом в уменьшенной дозировке.

При азотемии и олигурии у больных с тяжелыми заболеваниями выделительной системы нужно прекратить лечение. Точную дозировку лекарства у людей с асцитом из-за поражения печени подбирают в условиях стационара с постоянным контролем электролитов в крови (для исключения развития печеночной комы). Таблетки могут вызывать обострение подагры.

Прием препарата у больных с сахарным диабетом должен сопровождаться постоянным контролем уровня глюкозы в крови и моче. При лечении Торасемидом людям с аденомой простаты или сужением мочеточников показан контроль суточного диуреза из-за риска острой задержки мочи. Управление автотранспортом и другими движущимися механизмами во время приема препарата необходимо прекратить.

При беременности

После проведения научных исследований известно, что Торасемид токсичен для плода и оказывает на него тератогенное действие. Он хорошо проникает через фетоплацентарный барьер, вызывает изменения обмена электролитов и тромбоцитопению у ребенка. В период беременности препарат применяют в малых дозах под присмотром врача, только, когда польза для матери превышает риск для плода. Прием таблеток при грудном вскармливании (лактации) противопоказан из-за недостатка данных.

В детском возрасте

Официальная инструкция по применению не содержит научно доказанных данных о пользе и эффективности лечения препаратом у детей. Лекарственное вещество противопоказано для применения у лиц младше 18 лет, чтобы избежать риска для детского здоровья. Препарат необходимо заменить на другой сертифицированный медикамент, разрешенный для раннего возраста.

Лекарственное взаимодействие

Из-за большого количества побочных эффектов (судороги, анемия, нарушения сердечного ритма и др.) препарат нужно принимать по рекомендации квалифицированного специалиста. Лечение препаратом нужно с осторожностью совмещать со следующими лекарственными веществами:

  • минерало- и глюкокортикоиды, Амфотерицин В (высокий риск возникновения гипокалиемии);
  • сердечные гликозиды (риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии);
  • Хлорамфеникол, Этакриновая кислота, антибиотики аминогликозидного ряда (Гентамицин), препараты платины (возникновение нефротоксического и ототоксического действия препарата);
  • ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II (высокая вероятность резкого падения АД);
  • нестероидные противовоспалительные препараты, Сукральфат, Метотрексат и Пробенецид (уменьшают мочегонный эффект);
  • деполяризующие миорелаксанты (Суксаметоний и др.) (усиление нервно-мышечной блокады);
  • недеполяризующие миорелаксанты (Тубокурарин) (уменьшает эффект);
  • препараты лития, этакриновой кислоты (увеличивает токсическое воздействие препарата);
  • Диазоксид, Теофиллин (улучшает лекарственный эффект);
  • Эпинефрин (ослабление сосудосуживающего действия);
  • гипогликемические средства, Аллопуринол (уменьшает эффективность);
  • прессорные амины (взаимное снижение эффекта);
  • циклоспорины (повышает риск возникновения подагрического синдрома из-за нарушения выведения уратов из организма);
  • Колестирамин (снижение мочегонного эффекта Торасемида).

Побочные действия

Прием таблеток необходимо проводить под строгим наблюдением врача из-за риска возникновения осложнений. К возможным побочным реакциям можно отнести:

  • система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия;
  • нервная система: головокружение, головные боли, спутанное сознание, спонтанные обмороки, ощущение ползанья мурашек в конечностях;
  • сердечно-сосудистая система: экстрасистолия, аритмия, тахикардия, гипотония, коллапс, тромбоз вен, тромбоэмболия;
  • орган слуха: нарушение или потеря слуха, шум в ушах;
  • дыхательная система: кровотечение из носа;
  • пищеварительная система: диарея, боли в эпигастрии, метеоризм, сухость слизистых полости рта, диспепсические расстройства, потеря аппетита, панкреатит;
  • орган зрения: снижение остроты зрения;
  • мочевыделительная система: учащенное мочеиспускание, полиурия, никтурия, олигурия, задержка мочи, гематурия;
  • половая система: понижение либидо;
  • костно-мышечная система: судороги нижних конечностей, слабость в мышцах;
  • кожный покров и подкожная клетчатка: кожный зуд, сыпь, крапивница, многоформная эритема, разные дерматиты, васкулиты;
  • обмен веществ: изменение количества липидов (гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), снижение толерантности к глюкозе;
  • водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация;
  • лабораторные показатели: повышение щелочной фосфатазы, высокая концентрация креатинина и мочевины, повышение печеночных ферментов (нарушение в работе гепатобилиарной системы);
  • аллергия: анафилактический шок;
  • другие реакции: лихорадка, астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность и возбуждение, нервозность.

Передозировка

Передозировку может вызвать употребление большой дозы Торасемида. Симптомы следующие: увеличен диурез, резкое падение давления, сонливость и спутанность сознания, расстройство пищеварения (диарея, тошнота, рвота, боль в животе). Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, прием энтеросорбентов, симптоматическая терапия зависит от степени тяжести отравления и подбирается индивидуально (гемофильтрация эффекта не дает). Специального антидота нет.

Противопоказания

У препарата Торасемид существует большое количество противопоказаний. Перед началом лечения таблетками нужно внимательно изучить инструкцию к применению и проконсультироваться у врача. К основным ограничениям к приему относятся:

  • анурия с почечной недостаточностью;
  • нарастающая азотемия при ХПН;
  • заболевания нефрона почки (гломерулонефрит);
  • разной этиологии поражение мочевых путей с резким нарушением оттока мочи;
  • гипокалиемия, гипонатриемия;
  • интоксикация сердечными гликоздами;
  • гиповолемия и дегидратация с гипотензией;
  • поражение печени, сопровождающееся печеночной комой;
  • нарушения сердечной проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени);
  • аортальный и митральный стеноз в стадии декомпенсации;
  • кардиомиопатия с гипертрофией и обструкцией;
  • нарушение сердечного ритма (аритмия);
  • высокое ЦВД (давление в центральной вене), больше 11 мм. рт. ст.;
  • люди в возрасте до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • аллергия на сульфаниламидные препараты;
  • повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата.

Существуют патологии или ситуации, при которых лекарство нужно назначать с осторожностью. К ним относятся:

  • артериальная гипотензия;
  • стенозирующий атеросклероз артерий;
  • гипопротеинемия;
  • нарушение оттока мочи (аденома простаты, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
  • желудочковая аритмия в анамнезе;
  • острый инфаркт миокарда;
  • диарея;
  • панкреатит;
  • гипокалиемия, гипонатриемия;
  • нарушение функции печени, цирроз;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • подагра (гиперурикемия);
  • анемия;
  • прием сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ);
  • беременность.

Условия продажи и хранения

Торасемид необходимо хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше +25 градусов Цельсия. Срок годности таблеток составляет 24 месяца с момента изготовления лекарственного средства, после истечения срока годности запрещено его применение. Лекарство продается в аптеках и отпускается только по рецепту, выданному Вашим лечащим врачом по имеющимся показаниям.

Аналоги Торасемида

На фармацевтическом рынке существует большое количество аналогов препарата Торасемид по показаниям и способу действия, но с другим активным веществом. К таким лекарственным веществам относятся:

  • Фуросемид (действующее вещество – фуросемид, производитель Болгария);
  • Буфенокс (буметанид, Россия);
  • Урегит (этакриновая кислота, Венгрия)
  • Лазикс (фуросемид, Индия).

Перед применением Торасемида необходимо проконсультироваться со специалистом. Таблетки отпускаются по рецепту врача. С ценами в московских аптеках можно ознакомиться ниже:

Categories: Давление

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector