Урокиназа Медак

Описание лекарственной формы
Белая лиофилизированная масса или порошок.

Фармакологическое действие
Фибринолитическое.

Фармакодинамика
Урокиназа является протеолитическим ферментом с аминокислотой серином в качестве активного центра (синоним — сериновая протеаза). Фермент способен проникать в тромб и как прямой активатор плазминогена, превращать в нем плазминоген в плазмин посредством гидролиза аргинин-валиновой связи. Плазмин разрушает фибрин, в результате чего происходит растворение тромба (в отличие от действия антикоагулянтов, которые лишь ингибируют образование тромба).
Активность урокиназы приводит к дозозависимому снижению уровней плазминогена и фибрина, а также увеличивает уровни продуктов разложения фибрина и фибриногена, что обусловливает антикоагулянтный эффект и усиливает эффект гепарина.

Фармакокинетика
Урокиназа метаболизируется в печени. Неактивные продукты деградации выводятся с желчью и мочой. T1/2 урокиназы — около 10–20 мин. Клинически время действия зависит от продолжительности влияния активированного плазмина. Снижение уровня плазминогена и фибриногена, а также повышение содержания продуктов разложения фибрина и фибриногена, вызванное введением урокиназы, сохраняется в течение 12–24 ч после окончания инфузии.

Показания препарата Урокиназа медак
Лечение острых васкулярных окклюзий, вызванных тромбозом либо эмболизмом:
тромбоз глубоких вен;
тяжелая легочная эмболия;
окклюзии периферических сосудов;
блокирование фибриновыми сгустками шунтов при гемодиализе.

Противопоказания
повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
признаки кровотечения;
повышенный риск кровотечения, связанный:
— с выраженной тромбоцитопенией;
— недавним кровотечением из ЖКТ;
— новообразованиями (в т.ч. опухоли мозга, метастазы);
— интракраниальной аневризмой, церебральным тромбозом (в т.ч. в анамнезе), артериовенозной мальформацией, расслаивающей аневризмой;
— туберкулезом легких в активной форме, бронхоэктатической болезнью с тенденцией к кровохарканью;
— варикозным расширением вен пищевода;
— эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ;
— циррозом печени;
— тяжелыми нарушениями функции почек (например, вследствие мочекаменной болезни, пиелонефрита, гломерулонефрита);
— недавними родами (первые 4 нед после родов); абортом, угрозой выкидыша, подозрением на предлежание плаценты;
— недавно перенесенным хирургическим вмешательством, до заживления операционной раны;
— пункцией кровеносных сосудов в случаях, когда визуальный контроль и/или наложение сдавливающей повязки на сосуд невозможны (давность ≤4 нед);
— недавней биопсией внутренних органов, люмбальной пункцией, в/м инъекциями, транслюмбальной аортографией (≤4 нед), продолжительным непрямым массажем сердца (≤10 дней);
— недавно перенесенной травмой, торакальной хирургической или нейрохирургической операцией (≤2 мес);

гипокоагуляция (особенно на фоне выраженной печеночной и/или почечной недостаточности);
гематома, острый отек легких, кровоточащая опухоль, диабетическая геморрагическая ретинопатия;
подострый бактериальный эндокардит, митральный стеноз, фибрилляция предсердий;
острые нарушения мозгового кровообращения (например интракраниальное кровотечение, геморрагический и/или ишемический инсульт, преходящие приступы ишемии, имевшие место в течение последних 2 мес; артериальные окклюзии в области сонной артерии и вертебробазилярной системы сосудов);
тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. ст., дАД >100 мм рт. ст.); гипертоническое глазное дно III или IV стадии;
острый панкреатит, перикардит, бактериальный эндокардит, сепсис;
беременность (I триместр);
детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:
умеренная артериальная гипертензия;
умеренная тромбоцитопения;
подозрение на тромбоз левого желудочка сердца;
печеночная и/или почечная недостаточность;
пожилой возраст (>70 лет);
подозрение на повреждение внутренних органов.

Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные о применении препарата у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не выявили свидетельств побочных эффектов, влияющих на репродуктивную функцию, однако являются недостаточными ввиду низких доз, применявшихся в тестах.
Низкомолекулярные фрагменты урокиназы и активный плазмин проникают через плаценту.
Во время беременности урокиназу следует применять лишь по жизненно важным показаниям ввиду опасности для плода.
Нельзя исключить возможность кровотечения, преждевременных родовых схваток и отделения плаценты.
Урокиназу нельзя использовать в течение первых 4 нед после родов.
Отсутствует информация о способности урокиназы проникать в грудное молоко, однако считается маловероятным, что существенные количества препарата могут попасть через грудное молоко к ребенку. Урокиназу можно применять во время грудного вскармливания.

Побочные действия
Часто встречающиеся (>1/100, 1/1000, 1/10000,