Фелодип – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Описание фармакологического действия
Фелодип относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.

Показания к применению
— артериальная гипертензия;

— стабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 2.5 мг; блістер 10, пачка картонна 10;
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 5 мг; блістер 10, пачка картонна 10;
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 10 мг; блістер 10, пачка картонна 10;
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 5 мг; блістер 10, пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 2.5 мг; блістер 10, пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 5 мг; блістер 10, пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 10 мг; блістер 10, пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 5 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

Склад
Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою 1 табл.
активна речовина:
фелодипін 2,5 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат — 25,2 мг; МКЦ (тип Avicel PH101) — 51,75 мг; гіпромелоза (тип Methocel E50LV) — 110 мг; повідон (тип K-25) — 7,35 мг; Пропілгалат — 0,067 мг; МКЦ (тип Emcocel 90M) — 8 мг; магнію стеарат — 0,833 мг; кремній колоїдний безводний — 1,3 мг

оболонка: гіпромелоза (тип Pharmacoat 606) — 6,149 мг; заліза оксид жовтий (Е172) — 0,192 мг; титану діоксид (Е171) — 0,954 мг; тальк — 0,93 мг; пропіленгліколь — 1,074 мг

активна речовина:
фелодипін 5 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат — 23,95 мг; МКЦ (тип Avicel PH101) — 50,5 мг; гіпромелоза (тип Methocel E50LV) — 110 мг; повідон (тип K-25) — 7,35 мг; пропілгалат — 0,067 мг; МКЦ (тип Emcocel 90M) — 8 мг; магнію стеарат — 0,833 мг; кремній колоїдний безводний — 1,3 мг
оболонка: гіпромелоза (тип Pharmacoat 606) — 6,666 мг; заліза оксид жовтий (Е172) — 0,007 мг; заліза оксид червоний — 0,019 мг; титану діоксид (Е171) — 0,435 мг; тальк — 1,008 мг; пропіленгліколь — 1,165 мг
активна речовина:
амлодипін 10 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат — 21,45 мг; МКЦ (тип Avicel PH101) — 48 мг; гіпромелоза (тип Methocel E50LV) — 110 мг; повідон (тип K-25) — 7,35 мг; Пропілгалат — 0,067 мг; МКЦ (тип Emcocel 90M) — 8 мг; магнію стеарат — 0,833 мг; кремній колоїдний безводний — 1,3 мг
оболонка: гіпромелоза (тип Pharmacoat 606) — 6,149 мг; заліза оксид жовтий (Е172) — 0,044 мг; заліза оксид червоний — 0,081 мг; титану діоксид (Е171) — 0,467 мг; тальк — 0,992 мг; пропіленгліколь — 1,144 мг

у блістері з алюмінієвої фольги-ПВХ / полівініліденхлоріда / ПЕ 10 шт.; в пачці картонній 3 або 10 блістерів.

Фармакодинамика
Фелодип відноситься до блокаторів «повільних» кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду. Надає гіпотензивну, антиангінальну дію. Знижує АТ за рахунок зменшення периферичного судинного опору.

Володіє дозозалежним антиішемічним ефектом. Зменшує розміри інфаркту міокарда, захищає від ускладнень реперфузії. Практично не має негативним ефектом, надає мінімальний дію на провідну систему серця.

Фармакокинетика
Всмоктування і розподіл

Уповільнене вивільнення фелодипіну з таблеток, вкритих оболонкою, призводить до подовження фази всмоктування препарату і забезпечує рівномірну концентрацію фелодипіну в плазмі протягом 24 год.

Фелодіпін майже повністю всмоктується в ШКТ. Біодоступність препарату не залежить від дози в межах терапевтичного інтервалу і становить приблизно 15%. 99% фелодипіну зв’язується з білками плазми крові, насамперед з альбумінами.

Метаболізм і виведення
Фелодіпін повністю метаболізується в печінці, і всі його метаболіти неактивні. T1 / 2 фелодипіну становить 25 год. При тривалому застосуванні кумуляції фелодипіну не відбувається.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У літніх хворих і у випадках порушення функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі вище, ніж у молодих пацієнтів. Фармакокінетичні показники фелодипіну не змінюються у хворих з порушеною функцією нирок, у т.ч. і при проведенні гемодіалізу.

Близько 70% прийнятої дози виводиться з сечею, а інша частина — з калом у формі метаболітів. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 0,5% прийнятої дози. Фелодіпін проникає через ГЕБ, в плаценту і виділяється з грудним молоком.

Использование во время беременности
Фелодип протипоказання до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Использование при нарушением функции почек
У пацієнтів з порушеннями функції нирок фармакокінетика препарату значимо не змінюється.

З обережністю застосовують препарат при нирковій недостатності.

Другие особые случаи при приеме
Для хворих з порушенням функції печінки початкова доза становить 2.5 мг / добу. У пацієнтів з тяжкими порушення функції печінки дозу препарату слід зменшити.

З обережністю застосовують препарат при печінковій недостатності.

Противопоказания к применению
— підвищена чутливість до фелодипіну і інших похідних дигідропіридину ряду;

— нестабільна стенокардія;

— гострий інфаркт міокарда і протягом одного місяця після перенесеного інфаркту міокарда;

— кардіогенний шок;

— клінічно значущий аортальний стеноз;

— вагітність і період лактації;

— серцева недостатність у стадії декомпенсації;

— виражена артеріальна гіпотензія;

— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: печінкова і / або ниркова недостатність.

Побочные действия
Також як при застосуванні інших блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, препарат може викликати почервоніння обличчя, головний біль, серцебиття, запаморочення і підвищену стомлюваність. Ці реакції носять оборотний характер і найчастіше проявляються на початку лікування або при збільшенні дози препарату. Також залежно від дози можуть з’явитися периферичні набряки, які є наслідком прекапілярні вазодилатації. У пацієнтів із запаленням ясен або перідонтітом може виникнути легкий набряк ясен. Цьому можна перешкодити дотриманням ретельної гігієни порожнини рота.

В окремих випадках:

З боку шкірних покривів: рідко — кропив’янка та свербіж. У поодиноких випадках — реакції фотосенсибілізації.

З боку скелетно-м’язової системи: у поодиноких випадках — артралгія, міалгія.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль запаморочення. У рідкісних випадках — парестезії.

З боку травного тракту: рідко — нудота, гіперплазія ясен; підвищення активності печінкових ферментів.

З боку CCC: рідко — тахікардія, серцебиття, периферичні набряки.

Інші: рідко — стомлюваність, у поодиноких випадках — реакції підвищеної чутливості, наприклад ангіоневротичний набряк.

Способ применения и дозы

Всередину. Препарат найкраще приймати вранці, перед їжею або після легкого сніданку. Таблетки, вкриті оболонкою, можна розгризати, ділити або подрібнювати.

Артеріальна гіпертензія
Дорослі (в т.ч. немолоді). Дозування завжди визначається індивідуально. Терапія починається з дози 5 мг 1 раз на день. У разі необхідності дозування можна збільшити; зазвичай підтримуюча доза становить 5-10 мг 1 раз на день. Для визначення індивідуальної дози найкраще використовувати таблетки з вмістом фелодипіну 2,5 мг. У літніх людей або хворих з порушенням функції печінки рекомендована початкова дозування 2,5 мг 1 раз на день.

Стабільна стенокардія
Дорослі. Дозування завжди визначається індивідуально. Лікування починається з дози 5 мг 1 раз на день, у разі необхідності можна збільшити дозу до 10 мг 1 раз на день. Максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на день.

Препарат Фелодип може застосовуватися в комбінації з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ або діуретиками. Комбінована терапія зазвичай посилює гіпотензивну дію препарату. Необхідно остерігатися розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки терапевтичну дозу необхідно знизити. У хворих з порушеною функцією нирок фармакокінетика препарату значимо не змінюється.

Передозировка
Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. При вираженій артеріальній гіпотензії хворому слід надати горизонтальне положення з піднятими ногами. При брадикардії — в / в введення атропіну в дозі 0.5-1 мг.

При необхідності для збільшення обсягу плазми проводять інфузії розчину глюкози, натрію хлориду або декстрану. Препарати з переважною дією на α-адренорецептори призначають при неефективності вищеперелічених заходів.
Взаимодействия с другими препаратами
Амлодипін підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові, однак зміни дозування фелодипіну не потрібно.

Інгібітори цитохрому Р450 (наприклад циметидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол) уповільнюють метаболізм фелодипіну в печінці, підвищуючи концентрацію препарату в плазмі крові.

Індуктори ферментів (фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, барбітурати) знижують концентрацію фелодипіну в плазмі.

НПЗП не послаблюють гіпотензивний ефект фелодипіну.

Високий ступінь зв’язаності фелодипіну з білками не впливає на связиваемость вільної фракції інших ЛЗ (наприклад варфарин). Не слід застосовувати Фелодип одночасно з грейпфрутовим соком завдяки цьому знаходиться в ньому флавоноїди, які підвищують біодоступність фелодипіну.

Бета-адреноблокатори, верапаміл, трициклічні антидепресанти та діуретики посилюють гіпотензивний ефект Фелодипу.

Особые указания при приеме
Препарат Фелодип, також як і інші вазодилататори, може у рідких випадках викликати значиму артеріальну гіпотензію, яка у ряду схильних пацієнтів може призводити до розвитку ішемії міокарда. В даний час немає даних про доцільність застосування препарату для вторинної профілактики інфаркту міокарда.

Фелодип ефективний і добре переноситься хворими незалежно від статі і віку, а також пацієнтами з супутніми захворюваннями, такими як бронхіальна астма та інші захворювання легенів, порушення ниркової функції, цукровий діабет, подагра, гіперліпідемія, синдром Рейно, а також після трансплантації легенів.

Фелодип не впливає на концентрацію глюкози в крові і ліпідний профіль.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами: пацієнтам, у яких під час лікування фелодипіном спостерігається слабкість, запаморочення, слід відмовитися від керування автотранспортом і роботи, що вимагає підвищеної уваги і концентрації.

Условия хранения

У захищеному від світла місці, при температурі 10-25 ° C.

Срок годности
48 мес.