Цибор

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения

Состав
В одном шприце содержится:
действующее вещество: бемипарин натрия (низкомолекулярного гепарина натриевая соль) – 2500 МЕ антифактора-Xa;
вспомогательное вещество: вода для инъекций до 0,2 мл.
В одном шприце содержится:
действующее вещество: бемипарин натрия (низкомолекулярного гепарина натриевая соль) – 3500 МЕ антифактора -Xa;
вспомогательное вещество: вода для инъекций до 0,2 мл.

Описание: прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антикоагулянтное средство прямого действия.

Характеристика: Бемипарин натрия (низкомолекулярного гепарина натриевую соль) – действующее вещество Цибора® 2500 и Цибора® 3500 – получают путем деполимеризации гепарина-натрия, выделяемого из слизистой оболочки кишечника свиней. Молекулярно-массовое распределение бемипарина натрия следующее:
— средняя молекулярная масса – 3000-4200 Дальтон;
— низкомолекулярной фракции (не более 2000 Дальтон) – не более 35 %.
— фракции с молекулярной массой (2000-6000 Дальтон) — 50 — 75 %
— высокомолекулярной фракции (не менее 6000 Дальтон)– не более 15 %;
Антифактор-Ха активность бемипарина натрия составляет 80-120 ME/мг, а антифактор-IIа активность составляет 5-20 ME/мг в пересчете на сухое вещество. Соотношение активностей «антифактор-Ха / антифактор-IIa» приблизительно равно 8.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Бемипарин натрия является антикоагулянтом прямого действия и относится к группе низкомолекулярных гепаринов. Снижение свертываемости крови под влиянием бемипарина натрия связано с тем, что он усиливает угнетающее действие антитромбина III на ряд факторов свертывания крови (Ха и в меньшей степени на IIа).

Фармакокинетика. Абсорбция и элиминация препарата описываются линейной кинетикой 1-го порядка.
Абсорбция: после подкожного введения бемипарин натрия быстро всасывается, биодоступность составляет 96%. Максимальная антифактор-Ха активность в плазме крови при введении препарата в профилактических дозах – 2500 ME и 3500 ME – достигается через 2-3 ч с пиками активности порядка 0,34 ± 0,08 и 0,45 ± 0,07 ME антифактор-Ха/мл, соответственно. Антифактор-IIa активность при введении препарата в вышеуказанных дозах не обнаруживается. Максимальная антифактор-Ха активность в плазме при введении препарата в терапевтических дозах – 5000, 7500, 10000 и 12500 ME – достигается через 3-4 ч с пиками активности порядка 0,54 ± 0,06, 1,22 ± 0,27, 1,42 ± 0,19 и 2,03 ± 0,25 ME антифактор-Ха/мл, соответственно. Антифактор-IIa активность порядка 0,01 МЕ/мл была обнаружена при введении препарата в следующих дозах: 7500, 10000 и 12500 ME.
Элиминация: при введении бемипарина натрия в дозе 2500-12500 ME период полувыведения составляет около 5-6 ч, поэтому препарат назначают 1 раз в сутки.
В настоящее время данных, описывающих способность бемипарина натрия связываться с белками плазмы, его метаболизм и выведение у человека, не имеется.

Показания к применению
— Профилактика тромбоэмболии у пациентов при общехирургических вмешательствах и ортопедических операциях;
— профилактика тромбоэмболии у пациентов с высоким или умеренным риском тромбообразования (без хирургического вмешательства);
— вторичная профилактика рецидивов венозной тромбоэмболии у пациентов с тромбозом глубоких вен и преходящими факторами риска;
— профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа.

Противопоказания
— Повышенная чувствительность к бемипарину натрия, гепарину или продуктам переработки органов свиней;
— подтвержденная тромбоцитопения или подозрение на тромбоцитопению, иммунологически обусловленную гепарином, в анамнезе;
— активные кровотечения и нарушение свертываемости крови;
— тяжелые нарушения функции печени и поджелудочной железы;
— травмы или оперативные вмешательства в области центральной нервной системы, органов зрения и слуха;
— синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) в рамках индуцированной гепарином тромбоцитопении;
— острый бактериальный эндокардит и затяжной эндокардит;
— органические нарушения с повышенным риском кровотечений (активная пептическая язва, геморрагический инсульт, церебральная аневризма или церебральная неоплазия);
— детский возраст.

С осторожностью:
— печеночная или почечная недостаточность;
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
— мочекаменная болезнь;
— заболевания радужной оболочки и сетчатки;
— при проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии и/или люмбальной пункции.

Применение при беременности и лактации
В связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата при беременности, применять Цибор® 2500 при беременности следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Цибора® 2500 в период лактации, грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.